植物化學藥

植物化學藥從藥用植物中提取,分離獲得的一類具有明顯生理活性的化學物質。

植物化學藥

絕大部分是化學純物質,可作為原料藥加工成為藥物製劑供臨床套用。重要的植物化學藥有生物鹼、糖及甙類、萜類和蛋白質類等。
成分 植物的化學成分比較複雜,有些成分是植物所共有的,如纖維素、蛋白質、油脂、澱粉、糖類、色素和無機鹽等,有的成分僅是某些植物所特有的,如生物鹼類、甙類、萜類(包括揮髮油)、有機酸、鞣質等。一般說來,植物化學藥是指這些特殊成分,但也有少數例外,如廣泛存在於植物中的β-谷甾醇有降低膽固醇的作用,中藥天花粉的蛋白質有引產作用,菌類多糖如靈芝多糖有提高機體免疫的作用等。
生產 植物化學藥的生產屬於物理、化學提取分離過程。植物中有效成分含量高低懸殊,含量在0.5%~1%為比較高,只極少數高達10%,有的僅含百萬分之幾。生產上有溶劑萃取法、離子交換法、水蒸氣蒸餾法、化學處理法和沉澱法等。由於同一植物中往往含有幾種甚至幾十種化學結構類似的成分,因而給分離帶來困難。生產中常重複或交叉使用上述幾種基本提取方法,必要時採用吸附層析、離子交換層析和分配層析等,以達到提純目的。有些植物成分對溫度、酸和鹼不穩定,在提取過程中應採用適宜的pH,縮短操作時間,降低操作溫度和採用耐腐蝕及不產生異物的材料所製作的提取設備,並嚴格控制操作條件。各種植物化學藥的提取工藝過程均包括預處理、提取和精製等步驟。
從洋金花提取東莨菪鹼 洋金花是茄科植物白花曼陀羅或毛曼陀羅的乾燥花。東莨菪鹼可用於中藥麻醉、防暈。取洋金花粗粉,以0.1%鹽酸浸取,所得浸取液通過聚苯乙烯磺酸型陽離子交換樹脂柱。樹脂柱用蒸餾水沖洗至洗液無色為止,將樹脂晾乾。在乾燥的樹脂中,加適量10%碳酸氫鈉水溶液,攪拌至全部濕潤,然後裝入回流提取器中,加乙醚回流提取,至提盡生物鹼。乙醚溶液經脫水、回收,得油狀物,即東莨菪鹼,再製成氫溴酸東莨菪鹼結晶。
從毛花洋地黃提取狄戈辛 玄參科植物毛花洋地黃葉中的西地蘭(去乙醯基毛花洋地黃甙丙)酶解脫去末位葡萄糖可生成次生甙狄戈辛(異羥基洋地黃毒甙)。臨床上狄戈辛用於治療心力衰竭、心房纖維顫動等。取毛花洋地黃葉粉,加等量水拌勻,保持40~50°C發酵酶解24h,每2~3h翻動一次,然後用80%乙醇回流提取,將醇提取液減壓濃縮到約含乙醇20%,冷卻,析出葉綠素等膠質,用布袋濾取上層清液,濾液用氯仿提取,將氯仿液蒸乾,所得殘留物用少量丙酮溶解,靜置後,析出的狄戈辛再用70%乙醇重結晶,即得純品。
蛔蒿草提取α-山道年 α-山道年是菊科植物蛔蒿花蕾所含驅蛔有效成分。將蛔蒿草加水及石灰乳浸煮,浸煮液用鹽酸中和至 pH7,然後蒸發濃縮約至原體積的1/15,再用硫酸酸化至pH1,在70~75°C保溫15min,冷卻放置 24h,離心過濾,濾餅用鹼水中和,水洗,濾乾,將以上沉澱物用石灰水提取,提取溫度為90~95°C。提取液加活性炭脫色後,用鹽酸酸化至pH1,在70~75°C保溫10min,再冷卻放置24h,過濾,得粗晶,再以乙醇重結晶,活性炭脫色。山道年具內酯結構,在熱鹼溶液中開環成鹽而溶於水,酸化後,可閉環仍回復為原化合物。
從天花粉提取蛋白質 葫蘆科植物瓜蔞的塊根,中藥名天花粉。從中提取蛋白質,用於中期妊娠引產,並用以治療惡性葡萄胎和絨癌。取鮮天花粉,去皮,洗淨,壓汁,汁放置過夜後,離心除去澱粉,將原汁通過離子交換樹脂進行淨化,維持pH4~4.5,淨化液加丙酮沉澱,所得沉澱物溶解於水,加活性炭精製,精製液經冷凍乾燥,得顆粒狀天花粉蛋白質,配製注射劑,供藥用。
中國研製簡況 中國目前生產的植物化學藥(原料)約近百種,1977年版藥典收載了27種,50年代以來,先後對傳統中藥、民間草藥進行多學科協作研究,創製了多種中國獨特的植物化學藥品,如從黃花蒿提取得到抗瘧藥青蒿素;從仙鶴草根芽中得到具有良好驅絛蟲作用的鶴草酚;從山莨菪根提取得到山莨菪鹼和樟柳鹼,前者有促進微循環的作用,可用於治療中毒性休克、眩暈病;後者可用於治療偏頭痛型血管性頭痛、視網膜血管痙攣、有機磷中毒等。這些研究不僅可充分利用豐富的天然資源,提供有獨特作用的新類型藥物,而且對於合成藥物的發展也具有重要意義,也是開發新藥的一個重要途徑。
參考書目
 中國科學院上海藥物研究所編:《中草藥有效成分提取與分離》,上海科學技術出版社,上海,1983。

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