天花粉

天花粉

天花粉,是葫蘆科植物栝蔞的根,是一種中藥,為清熱瀉火類藥物。具體功效是清熱瀉火,生津止渴,排膿消腫。主治治熱病口渴、消渴、黃疸、肺燥咳血、癰腫、痔痿。對於治療糖尿病,常用它與滋陰藥配合使用,以達到標本兼治的作用。該品呈不規則圓柱形、紡錘形或瓣塊狀,長8~16cm,直徑1.5~5.5cm。表面黃白色或淡棕黃色,有縱皺紋,細根痕及略凹陷的橫長皮孔,有的有黃棕色外皮殘留。質堅實,斷面白色或淡黃色,富粉性,橫切面可見黃色木質部,略呈放射狀排列,縱剖面可見黃色縱條紋狀木質部。無臭,味微苦。秋、冬二季採挖,洗淨,除去外皮,切段或縱剖成瓣,乾燥。

基本信息

概述

天花粉 天花粉

天花粉出自《雷公炮製論》。《唐本草》:今用栝樓根作粉,如作葛粉法,潔白美好。 《本草正義》:藥肆之所謂天花粉者,即以萎根切片用之,有粉之名,無粉之實。其搗細澄粉之法,《千金方》已言之。今吾嘉人頗喜制之,載入邑乘,視為土產之一。法於冬月掘取萎根,洗盡其外褐色之皮,帶水磨細,去滓澄清,換水數次,然後曝乾,晶瑩潔白,絕無纖塵,沸湯淪服,雖稠滑如糊而毫不粘滯,秀色鮮明,清澈如玉,與其它市品之羼入雜質者,絕不相同。益胃生津,洵推妙品,最宜於老弱病後,無粘膩礙化之弊。雖同此萎根,而幾經淘洗,渣滓皆去,苦寒本性,亦已消除淨盡,更不慮其有寒中滑泄之變,尤為全其所長,去其所短,非原質之可以同日語矣。
植物栝樓攀援藤本,長可達10m。塊根圓柱狀,肥厚,富含澱粉。莖較粗,多分枝,具縱棱及槽,被白色伸展柔毛。葉互生;葉柄長3-10cm,具縱條紋,被條柔毛;卷鬚3-7分歧,被柔毛;葉片低質,輪廓近圓形或近心形,長寬均約5-20cm,常3-5(-7)淺裂至中裂,稀深裂或不分裂而僅有不等大粗齒,裂片菱狀倒卵形、長圓形,先端鈍,急尖,邊緣常再淺裂,基部心形,彎缺深3-4cm,表面深綠色,粗糙,背面淡綠色,兩面沿脈被長柔毛狀硬毛,基出掌狀脈5條,細脈網狀。雌雄異株;雄總狀花序單生或與一單花並生,或在枝條上部者單生,總太花序長10-20cm,粗壯,具縱棱及槽,被微柔毛,頂端有5-8花,單花花梗長約15cm,小花梗長約3mm,小苞片倒卵形或闊卵形,長1.5-2.5(-3)cm,寬1-2cm,中上部具粗齒,基部具柄,被短柔毛;花萼筒筒狀,長2-4cm,先端擴大,徑約10mm,中、下部徑約5mm,被短柔毛,裂片披針形,長10-15cm,寬3-5mm,全緣;花冠白色,裂片倒卵形,長約20mm,寬約18mm,先端中央具1綠色尖頭,兩側具絲狀流蘇,被柔毛;花葯靠合,長約2mm,徑約4mm,花絲分離,粗壯,被長柔毛;雌花單生,花梗長7.5cm,被柔毛;花萼筒圓形,長2.5cm,徑1.2cm,裂片和花冠同雄花;子房橢圓形,綠色,長2cm,花柱長2cm,柱頭3。果實橢圓形,壓扁,長11-16mm,寬7-12mm,淡黃褐色,近邊緣處具稜線。花期5-8月,果期8-10月 。

藥品簡述

天花粉 天花粉
藥名:天花粉
漢語拼音:tian hua fen
英文名:Mongolian Snakegourd Root, Snakegourd Root
拉丁植物動物礦物名:Trichosanthes Kirilowii Maxim.T. roswthornii Harms。
功效分類:補益藥;生津藥。
科屬分類: 葫蘆科
別名:栝樓根、白藥、瑞雪、天瓜粉、花粉、屎瓜根、栝蔞粉、萎粉。
性味:味甘;微苦;性微寒。
歸經:歸 肺經胃經
功能:清熱生津;潤肺化痰;消腫排濃。
主治:熱病口渴;消渴多飲;肺熱燥咳;瘡瘍腫毒。
用法用量:內服:煎湯,9-15g;或入丸、散。外用:適量,研末撒布或調敷。
生態環境:(暫缺資料)
資源分布:藥材全國大部分地區有產。主產河南、廣西、 山東、江蘇、貴州、安徽等地。以河南產量大、質量優,習稱安陽花粉。
藥材基源:為葫蘆科植物栝樓及中華栝樓的根。
採收儲藏:春、秋季均可採挖,以秋季采者為佳。挖出後,洗淨泥土,颳去粗皮,切成10-20cm長段,粗大者可再切對開,曬乾。用唷黃熏白。
炮製方法:揀去雜質,大小塊分開,用水泡約六成透,撈出,悶潤至內外濕度均勻,切片,曬乾,或用水洗淨,撈出,曬至極乾,搗成小塊。

用藥禁忌

天花粉 天花粉
1、脾胃虛寒大便滑泄者忌服。 
2、《得配本草》:胃虛濕痰,亡陽作渴,病在表者禁用。 
3、《本草經疏》:脾胃虛寒作泄者勿服。 
4、《 本草匯言》:汗下之後,亡液而作渴者不可妄投;陰虛火動,津液不能上承而作渴者,不可概施。 
5、《木經逢原》:凡痰飲色白清稀者,忌用。
6、不宜於 烏頭類藥材同用。 
7、不良反應及治療:天花粉蛋白有較強的抗原性,測定188例於1-6年內曾用天花粉蛋白流產者的血清抗體,顯示其在6年內仍繼續存在,效價亦未見有逐年降低的趨勢。天花粉蛋白常見的副作用有發熱、頭痛、 皮疹、咽喉痛,頸項活動不利等。偶見神經性血管性水腫,血壓下降,心率異常肝脾腫大量出血等。曾報導天花粉蛋白引起過敏性休克數例和肱動脈血栓1列,口服天花粉引起顏面四肢起疹作癢2例,另有報告在加工天花粉過程中致過敏反應2例,及中期妊娠引產所致瀰漫性血管凝血死亡1例。口服天花粉引起顏面四肢起疹作癢2例,另有報告在加工天花粉過程中致過敏反應2例及中期妊娠引產所致瀰漫性血管凝血死亡1例。

主要成分

天花粉 天花粉
1、蛋白 胺基酸類含天花粉蛋白,由19種胺基酸組成,是由234個胺基酸殘基組成的單一多肽鏈的鹼性蛋白質。還含有13種 胺基酸,如 瓜氨酸、精氨酸、 谷氨酸、天冬氨酸等。

2、甾醇類含△7-豆甾醇、α一菠甾醇。 
3、多糖類含多糖、聚糖、澱粉、吡喃葡萄糖苷。 
4、有機酸類脂肪油中含亞麻仁油酸、亞油烯酸、棕櫚酸等。 
5、酶抑制劑類含多肽類胰蛋白酶抑制劑、羧肽酶抑制劑。 
6、還含凝集素、過氧化物酶、皂苷等成分。 

中藥化學成分

天花粉 天花粉
從鮮根汁中分離出天花粉 蛋白(TCMLIBicho-santhin)。還得到多種胺基酸:α羥甲基絲氨酸(α-hydrox-ymethylserine),天冬氨酸(aspartic acid),瓜氨酸(thrionine),絲氨酸(serine), 谷氨酸(glutamic acid),蘇氨酸(threonine), 甘氨酸(glycine),纈氨酸(valine),酪氨酸(tyrosine),苯丙氨酸(pheny-lalanine),組氨酸(histidine),賴氨酸(lysine),精氨酸(arginine),鳥氨酸(ornithine)以及肽類(peptide), 核糖(ribose), 木糖(xylose),阿拉伯糖( arabinose), 葡萄糖(glucose),半乳糖(galac-tose)等;根含具有隆血糖作用的多糖;栝樓根多糖(TCMLIBichosan)A,B,C,D,E;根莖含具有抗癌和免疫活性的多糖,系由葡萄糖,半乳糖,果糖(fructose), 甘露糖(mannose),木糖和小量蛋白質組成。鮮根還含7-豆甾烯-3β-醇(stigmasta-7-豆甾烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(stigmasta-7-en-3β-3-O-β-D-glucopyranoside),瀉根醇酸(bryonolic acid),葫蘆苦素(cucur-bitacin)B及D、23,24-二氫葫蘆苦素(23,24-dihydrocucurbitacin)B.

藥理作用

天花粉天花粉
1、致流產和抗早孕作用: 
注射用天花粉對早孕兔子宮收縮的影響:
實驗用成熟雌兔。以交配日作為妊娠第1日。妊娠第10日時,在戊巴比妥鈉麻醉下,經腹部切口將連有細塑膠管的乳膠水囊(容積約1ml)置入一側子宮腔內。細塑膠管經腹部和背部皮下,從頸部引出。腹部創口縫復。次日起在清醒狀態下記錄手術兔的宮內壓變化。描記子宮活動時,將細塑膠管和乳膠囊以水充盈,塑膠管與壓力換能器連線,通過記錄儀描記子宮收縮活動曲線。所有實驗兔在給藥前均先記錄子宮自發活動,並作催產素試驗,即由兔耳緣靜脈注射合成催產素(上海第十製藥廠產品)0.1單位後,觀察子宮反應。給藥後24,48,72小時重複記錄子宮自發活動和催產素試驗。實驗共分4組,每組用兔4-5隻。對照組:不給任何藥物,僅肌肉注射生理鹽水0.5ml/兔;天花粉組:妊娠第11日時,肌注注射用天花粉(上海生化製藥廠產品,系天花粉蛋白的粗提物的無菌冷凍乾燥製劑,每安瓿含2mg),2mg/kg;甲地孕酮10日天花粉組:於注射天花粉前1小時,肌肉注射甲地孕酮混懸液(由上海第十二製藥廠提供)10mg/kg;消炎痛加天花粉組:除肌肉注射天花粉(2mg/kg)外,同時還於妊娠第11、l2、l3日時,肌肉注射消炎痛(以麻油配製),每日2次,每次劑量5mg/kg。實驗結果表明,早孕兔的子宮處於完全的靜息狀態,對催產物質的刺激缺乏反應,但注射足夠量的天花粉後24或48小時,就見子宮自發活動逐漸加強,子宮對催產物質的反映性也明顯提高。 
此外,上述實驗還證明,天花粉在一定劑量時,對突也有明顯抗早孕作用。它可使胚泡壞死、液化,終致完全吸收。天花粉對兔子宮肌的激活作用,雖可被補充外源性孕激素或套用前列腺素合成抑制所防止,但天花粉的抗早孕作用卻不被對抗。這一結果提示天花粉終止妊娠的作用,並非繼發於激素分泌的抑制,或前列腺素的合成和釋放,從而支持天花粉直接作用於胎盤滋養層細胞終止妊娠的結果。 
另有報導,取家兔子宮角1.5cm左右懸掛於通氣鉤上,置瑪氏浴槽中,其中有營養液50ml,通以95%O2和5%CO2的混合氣體,水浴37℃,子宮活動用槓桿描記於記紋鼓上。先描記子宮自發活動30分鐘,然後再加入15-甲基前列腺素F2a(15-甲-PGF2a),測定子宮張力或收縮頻率和幅度增加的15-甲-PGF2d最低閾值濃度。對照組動物共進行了6隻離體子宮實驗,除一個子宮有自發節律收縮外其餘5隻子宮均無自發收縮,加入15-甲-PGF2a引起張力增加的最低閾濃度為10-1000mg/ml,天花粉組進行離體實驗的6隻子宮中有5隻子宮有明顯自發節律收縮,僅一隻子宮無自發收縮,加入15-甲-PGF2a引起興奮的最低閾濃度為l-10mg/ml。實驗表明,天花粉能使假孕兔子宮於用藥後24小時自發收縮活動增加。 
注射用天花粉對假孕兔子宮孕酮受體(P-R)和雌醇受體(E-R)的影響:取健康成熟雌兔,體重2.5kg以上,靜脈注射人絨毛膜促性腺激素(HCG)500單位以產生假孕,注射當天作為假孕1日,然後將動物分成2組,每組7-8隻。於假孕第6日、7日給天花粉組每天肌肉注射天花粉注射劑(上海生化製藥廠生產,臨用前用生理鹽水溶解到5mg/2ml)2mg/kgl次。對照組每天注射生理鹽水0.8ml/kgl次。於第8日由耳緣靜脈取血2ml於含肝素(約0.5mg)的離心管中,離心得血漿供測孕酮用。然後將兔放血處死,立即剖腹取下子宮,剪取一段子宮放入營養液中,供進行離體子宮實驗,其餘部分用冰生理鹽水洗3次,剪碎後與緩衝液按1:3(W/V)比例混合,置於勻漿管中,在低溫條件下製成勻漿,供受體測定用。P-R、E-R的測定和KA值的求得採用放射受體測定法,參考Rayard等和Andersan等的方法結合本實驗條件略加修改。按Loury法測定子宮胞質液的蛋白含量,二苯胺法測定子宮細胞核的DNA含量,胞質液受體fmol/mg蛋白表示,核受體是以fmol/mgDNA表示。作Scatchardplot求得孕酮和P-R及雌二醇和E-R的KA值。血漿孕酮濃度測定按horneycroft報告的方法,以11a羥孕酮 琥珀酸酐牛血清蛋白為抗原,對家兔進行免疫,抗血清效價1:2000以上。 
實驗結果表明,假孕第八天子宮胞質液和細胞核的P-R含量經t測驗,兩組間有顯著差異,說明注射天花粉後,能使假孕兔子宮的P-R含量降低。作Scatchardplot求得孕酮和胞質液P-R的KA值:對照組KA=1.08x10(9)M-1,天花粉組KA=0.28x10(9)M,說明天花粉使孕酮和P-R的親和力明顯下降。假孕第八天子宮胞質液和細胞核的E- R含量,經t測驗,二組間無明顯差異,雌二醇和E-R的KA值:對照值KA=1.01x10(9)M-1,天花粉組KA=1.1×10(9)M-1,兩組間也無顯著差異,表明天花粉組對假孕兔子宮E-R無明顯影響。假孕兔第8日血漿孕酮濃度對照組與天花粉組之間無明顯差異。 
一般認為子宮活動受激素調節,Csapo等報導妊娠子宮所以處於靜息狀態,是與體內血漿孕酮濃度較高有關,妊娠兔子宮活動可被孕酮所阻抑,並使之對催產素和前列腺素均不敏感。 束懷德等。曾報導天花粉能使妊娠兔子宮自發收縮活動增加,認為這種作用可能與天花粉損傷 胚胎,使體內孕酮水平下降及促使蛻膜釋放前列腺素有關。實驗採用假孕兔測得第8日的血漿孕酮濃度,與Balduin等,報導的同期孕兔血漿孕酮濃度相近,注射天花粉後孕酮濃度並不下降,與對照血相似,但能使子宮自發收縮明顯增加,說明天花粉對胚胎和蛻膜的損傷以及繼發的孕酮下降,可能不是天花粉引起子宮自發收縮增加的主要機理。Hai等報導妊娠大鼠在臨床前子宮細胞核中P-R含量下降,認為臨床子宮活動增加是由於子宮內P-R含量減少所致。實驗曾觀察到15-甲-PGF2a對假孕兔有溶黃體作用,血漿孕酮濃度於注射15-甲-PGF2a後24小時下降到極低水平,此時子宮P-R受體含量增加,子宮並無明顯自發收縮仍處於靜息狀態。天花粉不改變假孕兔血漿孕酮濃度,但使子宮P-R含量降低並使孕酮與P-R的親和力下降,而同時子宮自發收縮活動明顯增加。因此構想,天花粉使子宮P-R含量減少和使孕酮與P-R的親和力降低,可能是天花粉使子宮自發收縮活動增加的重要機理,子宮P-R可能與子宮活動調節有關。 
天花粉對小鼠抗早孕的作用:取成熟雌、雄小鼠以2:1合籠,每日上午檢查陰道,以發現陰栓日為妊娠1日。於妊娠4、5日,每日皮下注射l次天花粉每10g體重注射0.1ml,於妊娠第8天解剖,記錄妊娠動物數。天花粉劑量為10、5、2.5、1.25、0.625mg/kg時,妊娠抑制率分別為100%、81.17%、47.16%、47.16%和12.69%,用簡化機率單位法算得天花粉抗早孕作用半數有效量為1.78±0.28mg/kg。 
文獻報導,單獨給予天花粉0.4mg 肌肉注射,對早孕小鼠的抑制效果並不理想。上述實驗也觀察到天花粉能終止小鼠早期妊娠,作用隨劑量增加而提高,但在採用使妊娠抑制率達到80%以上的劑量時,可使小鼠體重明顯減輕,對機體產生一定毒性。這說明在臨床上可能因受到藥物毒性的限制,不能通過增加天花粉的劑量來達到提高療效和縮短流產時間的目的。 
外源性甲地孕酮和絨毛膜促性腺激素對天花粉抗早孕作用的影響方法同上:於妊娠4、5日,每日皮下注射天花粉10mg/kg,同時皮下注射甲地孕酮水混懸液50mg/kg,或腹腔注射絨毛膜促性腺激素(HCG)10I.U,妊娠8日解剖,記錄妊娠動物數。結果見表3。合併注射的兩組妊娠抑制率均下降。且胚胎均較對照組為小,其中有的與子宮內膜分離,游離於子宮腔內。 
大花粉與15-甲-PGF2a合併用藥對小鼠的抗早孕作用:方法同上。於妊娠4、5日,每日皮下注射天花粉0.625mg/kg,同時皮下注射l5-甲-PGF2a0.0125mg/kg,每日上、下午各1次。已知該劑量15-甲-PGF2a對早孕小鼠妊娠抑制率為20%。至妊娠8日解剖,記錄妊娠動物數。結果如表3所示。天花粉與15-甲-PGF2a合併用藥組,所有12隻小鼠均不妊娠。二藥合用所得的小鼠妊娠抑制率為100%(即ED100)。這表明15-甲-PGF0.0125mg/kg與天花粉0.625mg/kg合用時,抗早孕作用不是相加,而是增加。 
結晶天花粉蛋白脂質體對小鼠的抗早孕作用:選取6-8周體重20-22g健廉雌鼠,按雌雄2:1合籠,發現陰栓者為妊娠第一天。將見栓的雌鼠隨機分組,每組10-15隻。於妊娠第六天按下列實驗設計組給藥:第1組結晶天花粉蛋白脂質體(Trichosanthin一Liposome,TL),劑量為每隻小鼠注射TL2ug,4ug與8ug,第2組每隻注射天花粉40ug;第3組每隻注射空白脂質體0.5ml;第4組每隻注射鹽水0.5ml,作為正常對照。注藥後d5解剖小鼠,觀察其子宮胚胎髮育情況。結果表明,TL抗早孕劑量為2ug/只,而單純天花粉劑量為40ug/只,其抗早孕率各為66.7%與70%。說明小劑量TL即有明顯的抗早孕活性。TL體外釋放試驗證實,6小時其釋放率為4.6%,72小時達68.2%。提示脂質體在節胃藥物以及避孕研究的套用是大有可為的。 
天花粉脂質體對早孕鼠血清孕酮水平的影響:取妊娠6日的小鼠腹腔分別注射不同劑量TL溶液,注藥後5日,眼眶放血,收集血清。以放射免疫測定分析孕酮水平。妊娠鼠TL抗早孕的血清孕酮變化。實驗結果提示,用藥組與對照組比血清孕酮含量差異顯著(P

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