拮抗藥

拮抗藥

拮抗藥,能與受體結合,具有較強的親和力而無內在活性(α=0)的藥物。它們本身不產生作用,但因占據受體而拮抗激動藥的效應,如納洛酮和普萘洛爾均屬於拮抗藥。少數拮抗藥以拮抗作用為主,同時尚有較弱的內在活性(α

基本內容

拮抗藥(antagonist):能與受體結合,具有較強的親和力而無內在活性(α=0)的藥物。它們本身不產生作用,但因占據受體而拮抗激動藥的效應,如納洛酮和普萘洛爾均屬於拮抗藥。少數拮抗藥以拮抗作用為主,同時尚有較弱的內在活性(α<1),故有較弱的激動受體作用,如β受體拮抗藥氧烯洛爾。

根據拮抗藥與受體結合是否可逆性而將其分為競爭性拮抗藥(competitive antagonist)和非競爭性拮抗藥(non-competitive antagonist)。

競爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體,其結合是可逆的。非競爭性拮抗藥與激動藥並用時,可使親和力與活性均降低,即不僅使激動藥的量效曲線右移,而且也降低了最大效能。與受體結合非常牢固,產生不可逆結合的藥物也能產生類似效應。

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拮抗藥(antagonist):能與受體結合,具有較強的親和力而無內在活性(α=0)的藥物。它們本身不產生作用,但因占據受體而拮抗激動藥的效應,如納洛酮和普萘洛爾均屬於拮抗藥。少數拮抗藥以拮抗作用為主,同時尚有較弱的內在活性(α<1),故有較弱的激動受體作用,如β受體拮抗藥氧烯洛爾。

根據拮抗藥與受體結合是否可逆性而將其分為競爭性拮抗藥(competitive antagonist)和非競爭性拮抗藥(non-competitive antagonist)。

競爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體,其結合是可逆的。非競爭性拮抗藥與激動藥並用時,可使親和力與活性均降低,即不僅使激動藥的量效曲線右移,而且也降低了最大效能。與受體結合非常牢固,產生不可逆結合的藥物也能產生類似效應。

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