藥理毒理
藥理作用
克林黴素磷酸酯片體外試驗表明，克林黴素對以下微生物有活性：
1．需氧革蘭氏陽性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括產青黴素酶和不產青黴素酶的菌株)、鏈球菌(糞腸道球菌除外)、肺炎球菌。
2．厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬(含脆弱擬桿菌群和產黑素擬桿菌群)和梭桿菌。
3．厭氧革蘭氏陽性不產芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細菌屬和放線菌屬。
4．厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。
毒理研究
遺傳毒性：Ames試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予本品劑量為300mg/kg，未見對動物交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經口給予克林黴素劑量高達600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg，結果未見有致畸胎作用。然而，尚無在妊娠婦女上進行充分和嚴格的臨床研究，動物的生殖研究並不能完全預測人類的反應。
藥代動力學
由於本品(克林黴素磷酸酯)臨床研究採用生物等效性臨床研究設計，參比製劑為鹽酸克林黴素，所測藥物為克林黴素，其研究結果提示本品與鹽酸克林黴素等效。克林黴素磷酸酯口服吸收後，在體內迅速水解成為具有抗菌活性的克林黴素，口服迅速吸收，進食對吸收的影響不大。克林毒素在胎血中的濃度比林可黴素大，在乳汁中有較高的濃度，孕婦及乳母使用克林黴素磷酸酯應注意其利弊。克林黴素蛋白結合率高(90%)。口服後克林黴素濃度達峰時間為0.75～1小時，克林黴素的半衰期(t1/2)為2.4～3小時，小兒為2～2.5小時，腎功能減退時稍延長，為3～5小時；24小時內克林黴素的10%由尿排出，3.6%隨糞便排出。
注意事項
1．患者對林可黴素過敏時有可能對克林黴素也過敏。
2．對診斷的干擾：服藥後血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。
3．下列情況應慎用：(1)腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關腸炎。(2)肝功能減退。(3)腎功能嚴重減退。（4）為防止急性風濕熱的發生，用克林黴素治療溶血性鏈球菌感染時的療程，至少為10日。
4．用藥期間須密切注意大便次數，如出現排便次數增多，應注意假膜性腸炎的可能，須及時停藥並作適當處理。
5．處理克林黴素所致的假膜性腸炎，輕症單獨停藥可望有效，中等至重症患者需糾正水、電解質紊亂。如經上述處理，病情無明顯好轉時，則應給甲硝唑口服250～500mg，一日3次。如復發時可再用甲硝唑口服，仍無效時可改用萬古黴素(或去甲萬古黴素)口服，成人一日0.5～2.0g,分3～4次服用。
6．腎功能減退患者(除重度減退者外)，本品用量一般無需減少。患者有嚴重腎功能和（或）肝功能減退，採用本品時需作血清藥物濃度監測。
7．本品偶可引起對本品不敏感的微生物過度增生，特別是真菌，所以套用時需注意二重感染的發生。
