多巴絲肼片

多巴絲肼片

多巴絲肼片,適用於帕金森病(原發性震顫麻痹)以及腦炎後、動脈硬化性或中毒性帕金森綜合徵。口服:成人常用量,第一周一次125mg,一日2次。其後每隔一周,每日增加125mg,一般每日量不得超過1g,分3~4次服用。接受本品治療達1年至數年者,部分病人可突然發生運動不能、震顫及強直,如“開關”現象。情緒緊張可促進患者發生反常運動不能或“起步困難”。

基本信息

藥品簡介

通用名 多巴絲肼

英文名 LEVODOPA AND BENSERAZIDE TABLET

拼音名 DUOBASHIJING PIAN

藥品類別 抗震顫麻痹藥

主要成分

通用名 苄絲肼
英文名 BENSERAZIDE
CAS No. 322-35-0
規 格 25mg 50mg

左旋多巴結構式左旋多巴結構式

通用名 左旋多巴
化學名 3-羥基-L-酪氨酸
拼音名 ZUOXUAN DUOBA
英文名 LEVODOPA
CAS No. 59-92-7
分子式 C9H11NO4
分子量 197.19
規 格 100mg 200mg

藥理毒理

適用於帕金森病(原發性震顫麻痹)以及腦炎後、動脈硬化性或中毒性帕金森綜合徵。

用法用量

口服:成人常用量,第一周一次125mg,一日2次。其後每隔一周,每日增加125mg,一般每日量不得超過1g,分3~4次服用。

不良反應

1.接受本品治療達1年至數年者,部分病人可突然發生運動不能、震顫及強直,如“開關”現象。情緒緊張可促進患者發生反常運動不能或“起步困難”。

2.不常見的有:眼瞼痙攣或閉合(可能為過量的早期徵象)、高血壓胃痛(有可能是由於十二指腸潰瘍所致)、非常疲勞或無力、溶血性貧血。

注意事項

下列情況應慎用:1.支氣管哮喘、肺氣腫及其他嚴重的疾病。2.嚴重的心血管疾病。3.有驚厥病或病史者。4.糖尿病及其他內分泌疾病,如影響下丘腦或垂體的功能。5.閉角型青光眼或有傾向者。6.肝、腎功能障礙。7.有黑色素瘤病史或懷疑者。8.心肌梗死史及遺留有心律失常者。9.精神病人。10.有尿瀦留者。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 尚不明確。

兒童用藥

老年患者用藥

藥物相互作用

1.外周多巴脫羧酶抑制劑如卡比多巴在腦外(外周)抑制左旋多巴脫羧成DA,使血中有更多的左旋多巴進入腦內脫羧成DA,因而左旋多巴用量可減少75%。

2.金剛烷胺、苯扎托品、丙環定或苯海索與本品同用時,可加強左旋多巴的療效,但有精神病史者不主張同用。

3.制酸藥,特別是含有碳酸氫鈉的藥,與本品同用時可增加左旋多巴的吸收,尤其是胃排空緩慢的患者。

4.乙內醯脲類抗驚厥藥如乙妥英,或苯二氮卓類等,與本品同用時,可減低左旋多巴的療效;乙內醯脲類抗驚厥藥可促進左旋多巴的代謝,同用時左旋多巴的療效減弱;氟哌利多(droperidol)、氟哌啶醇洛沙平(loxapine)、罌粟鹼、吩噻嗪類及硫雜蒽類能阻滯腦中DA受體,可引起錐體外系症狀,因而可加重帕金森病的症狀,並對抗左旋多巴的療效;蘿芙木等可耗竭腦中DA,因而可對抗左旋多巴的療效。

5.溴隱亭可加強左旋多巴的療效。

6.與甲基多巴同用時,可改變左旋多巴的抗帕金森作用,並產生中樞神經系統的毒性作用,促使精神病等發作。

7.甲氧氯普胺(胃復安)與本品同用時,可加快左旋多巴自胃中排空,因而可增加小腸對左旋多巴的吸收量或(和)速度。

8.單胺氧化酶(MAO)抑制藥中如呋喃唑酮及丙卡巴肼(procarbazine)禁止與左旋多巴同用,以免引起高血壓危象,在用左旋多巴前應先停用MAO抑制藥2~4 周。

9.禁與維生素B6同用。

10.降壓藥與本品同用時,可加強本品的降壓作用。

11.司來吉蘭與美多巴同用時,可增加左旋多巴誘發的異動症、噁心、直立性低血壓、精神混亂及幻覺等。

藥代動力學

大多數的左旋多巴和苄絲肼(約66~74%)在小腸的上半部被吸收。在攝入本品後大約1小時左旋多巴血漿濃度達到峰值。左旋多巴的消除半衰期大致是45分鐘。左旋多巴和苄絲肼的組合使用可以補償大腦中多巴胺的不足。在治療劑量範圍內,苄絲肼不能穿透“血腦屏障”。大腦脫羧酶將左旋多巴轉換成多巴胺,並接著轉換成少量去甲腎上腺素和較多的無活性代謝物。苄絲肼在腸黏膜和肝臟羥基化。左旋多巴和苄絲肼最終主要通過腎臟排除體外。

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