多吉美多吉美（索拉非尼）是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示，索拉非尼能同時抑制多種存在於細胞內和細胞表面的激酶，包括ＲＡＦ激酶、血管內皮生長因子受體－2（ＶＥＧＦＲ－2）、血管內皮生長因子受體－3（ＶＥＧＦＲ－3）、血小板衍生生長因子受體－β（ＰＤＧＦＲ－β）、ＫＩＴ和ＦＬＴ－3。由此可見，索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應，一方面，它可以通過抑制ＲＡＦ／ＭＥＫ／ＥＲＫ信號傳導通路，直接抑制腫瘤生長；另一方面，它又可通過抑制ＶＥＧＦＲ和ＰＤＧＦＲ而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細胞的生長與口服溶液相比，索拉非尼片的相對生物利用度為38％～49％；高脂飲食可使索拉非尼生物利用度降低29％。索拉非尼達峰時間約為3小時，平均消除半衰期約為25～48小時，血漿蛋白結合率為99.5％。索拉非尼主要通過肝臟代謝酶ＣＹＰ3Ａ4進行氧化代謝，以及通過ＵＧＴ１Ａ9進行葡萄糖苷酸化代謝。目前已知索拉非尼有8種代謝產物，其中5種可在索拉非尼達到穩態後的患者血漿中檢測到。索拉非尼主要以原形物（占總劑量51％）和代謝物方式隨糞便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代謝產物（占總劑量19％）隨尿液排泄。
【通 用 名】索拉非尼
【英文商品名】Nexava
【拼音】duojimei
【適應症】
索拉非尼已被批准用於治療晚期腎細胞癌（最常見的腎癌類型）。此外，目前世界各地還有近50項套用索拉非尼治療其他多種癌症的各類臨床試驗正在進行之中。
【藥物相互作用】
索拉非尼與阿黴素或依立替康合用時，後兩者的藥時曲線下面積（ＡＵＣ）將分別增加21％和26％～42％，目前尚不清楚上述現象是否具有臨床意義，但一般建議索拉非尼與上述兩種藥物合用時應注意密切觀察。索拉非尼與酮康唑合用時較安全。從理論上說，任何能夠誘導ＣＹＰ3Ａ4的藥物均能加快索拉非尼的代謝，降低其血藥濃度和臨床療效。索拉非尼是ＣＹＰ2Ｃ9的競爭性抑制劑，因此，它有可能會升高其他經ＣＹＰ2Ｃ9代謝的藥物的血藥濃度。當索拉非尼與其他治療範圍較窄的ＣＹＰ2Ｃ9底物（如塞來昔布、雙氯芬酸、屈大麻酚、ＴＨＣ、苯妥英或磷苯妥英、吡羅昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和華法林等）合用時應注意觀察，以防出現嚴重不良反應。
【不良反應】
索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發紅、疼痛、腫脹或出現水皰。在臨床試驗中，最常見的與治療有關的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應、脫髮、噁心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食慾減退。在索拉非尼治療的患者中，3級和4級不良事件的數目分別占不良事件總數的31％和7％，而安慰劑對照組患者則分別為22％和6％。
【劑量及用藥】
索拉非尼為一種紅色、薄膜衣片劑，規格為每片200mg。索拉非尼治療腎細胞癌的推薦劑量為400mg/次（2片），每天2次，不可與食物同服（宜在進食1小時前或進食2小時後服藥）。製藥廠商建議，除非索拉非尼療效降低或患者不能耐受其毒性反應，否則該藥可以一直長期使用。若患者出現藥物不良反應，索拉非尼給藥劑量可降低到每天1次或隔天1次，每次400mg（2片）。
【用藥提示】
患者在服藥之前應仔細閱讀產品說明書及患者須知。應告知患者在服藥期間必須採取有效避孕措施，以及在停藥至少2周之後方可嘗試懷孕。告知患者最好空腹服藥。若患者忘記服藥，下一次服藥時也無需加大劑量。當患者在服藥期間出現手足部皮疹，應及時聯絡醫生進行相應處理。
【注意事項】
1.建議在索拉非尼治療的前6周內每周檢測一次血壓。
2.注意出血的危險:由於索拉非尼可增加患者出血的風險，因此，同時合用華法林治療的患者應定期進行相關檢查；有活動性出血（如胃腸道出血）傾向的患者應慎用索拉非尼。
3.曾經有報導索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒細胞減少和血小板減少），所以，即往進行過骨髓抑制治療（包括放療和化療）的患者在套用索拉非尼時應謹慎。
4.活動性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在套用索拉非尼前宜先進行相關治療。
曾經感染過帶狀皰疹、單純皰疹等皰疹病毒或有其他病毒感染即往史的患者，在進行化療後，其感染有可能復發
5.索拉非尼可能誘發血小板減少，在服用索拉非尼期間，患者不宜進行肌肉注射，患者容易出現出血、碰傷或血腫等情況。
【貯 藏】低於25℃密封保存，請將藥物放到兒童觸及不到的地方。
【規格】60片/盒，鋁鋁包裝
【有 效 期】30個月
【執行標準】進口藥品註冊標準JX20060053
【進口藥品註冊證號】H20060296
【生產企業】拜耳醫藥保健股份公司 德國
【產品價格】25192元
參考資料
http://www.pjzhongliuyao.com/duojimei.html
http://www.shandongzhongliu.com/duojimei.html
