基本資料
成分：塔塔格列衛的化學名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽，分子式為C29H31N7O?CH4SO3，分子量為589.7。
【性狀】： 本品膠囊內容物為白色至類白色粉末。每粒含量為100mg Imatini。
用於治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗後的慢性期患者；不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者。
用法用量：開始劑量：對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，塔塔格列衛的推薦劑量為600 mg/日；對干擾素治療失敗的慢性期患者，以及不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者，推薦劑量為400 mg/日，均為每日1次口服，宜在進餐時服藥，並飲一大杯水，只要有效，就應持續服用。
如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮從400 mg/日增加到600 mg/日，或從600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月後未能獲得滿意的血液學反應，已取得的血液學反應重新消失。
下列情況中必須調整劑量：如治療過程中出現嚴重非血液學不良反應（如嚴重水瀦留），宜停藥，直到不良反應消失，隨後再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。
嚴重肝臟毒副作用時劑量的調整：如膽紅質升高超過正常範圍上限3倍或轉氨酶升高超過正常範圍上限5倍，宜停藥，直到上述指標分別降到正常範圍上限的1.5或2.5倍以下。
中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調整：加速期或急變期：如果出現嚴重中性粒細胞和血小板減少（中性粒細胞小於0.5×109/L和/或血小板小於10×109/L，建議劑量減少到400 mg/日。如果血細胞持續減少2周，則進一步減少劑量到300 mg/日，如血細胞持續減少4周，宜停藥，直到中性粒細胞≥(greater than or equal to) 1.0×109/L和血小板≥(greater than or equal to) 20×109/L。再用時劑量為300 mg/日。
α-干擾素治療失敗後慢性期患者：當中性粒細胞小於1.0×109/L和/或血小板小於50×109/L時宜停藥，僅在中性粒細胞≥(greater than or equal to) 1.5×109/L和血小板≥(greater than or equal to) 75×109/L時再恢復用藥，劑量為400 mg/日，如中性粒細胞或血小板重新減少到上述數值時，再恢復用藥時劑量減至300 mg/日。
兒童和青少年：尚無18歲以下患者使用塔塔格列衛治療的安全性和有效性臨床資料。
肝功能衰竭患者的劑量：有肝功能損害者塔塔格列衛的血漿濃度可以升高，因此這些患者用本藥時要謹慎，目前尚無肝功能損害患者使用塔塔格列衛的臨床資料，無法提出劑量調整的建議。
腎功能衰竭和老年患者的劑量：已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低，而年齡對塔塔格列衛的藥代動力學無明顯影響，由於尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗，故無法提出劑量調整的建議。
多數患者在服用塔塔格列衛期間會出現一些不良反應，但絕大多數屬輕到中度。考慮到疾病本身也會產生症狀，常難以明確他們的因果關係。臨床試驗過程中，因藥物相關的不良反應而停藥者，在α-干擾素治療失敗的慢粒慢性期患者中僅占1%，加速期中約占2%，慢粒急變期占5%。
