噻替哌

噻替哌

為乙撐亞胺類抗腫瘤藥物中療效最好者,其乙撐亞胺基能開環與細胞內DNA核鹼基如鳥嘌呤結合,從而改變DNA結構及功能,影響癌細胞的分裂,為細胞周期非特異性藥物,對增殖細胞的各個時期均有影響。對卵巢癌及乳腺癌有較好療效,對肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宮頸癌、甲狀腺癌、惡性黑色素瘤有一定療效。經膀胱內灌注可使膀胱癌得到緩解。滴眼用於抑制翼狀胬肉。

基本信息

基本內容

中文名稱:噻替哌

中文別名:三亞乙基硫代磷醯胺;N,N',N''-三乙撐硫代磷醯胺;三乙烯硫代磷醯胺;1,1',1''-硫次膦基三氮丙啶;塞替派

英文名稱:Thiotepa

英文別名:Triethylenethiophosphoramide; N,N',N''-Triethylenethiophosphoramide; Thio-TEPA; Tris(1-aziridinyl)phosphine sulfide; 1,1',1''-phosphorothioyltriaziridine

CAS號:52-24-4

EINECS號:200-135-7

分子式:C6H12N3PS

分子量:189.2183

物化參數

密度:1.5g/cm3

熔點:54-57℃

沸點:270.2°C at 760 mmHg

閃點:117.2°C

蒸汽壓:0.00695mmHg at 25°C

作用特點

本品為乙撐亞胺類抗腫瘤藥物中療效最好者,其乙撐亞胺基能開環與細胞內DNA核鹼基如鳥嘌呤結合,從而改變DNA結構及功能,影響癌細胞的分裂,為細胞周期非特異性藥物,對增殖細胞的各個時期均有影響。口服吸收不完全,多用注射給藥。此外,本品尚有免疫抑制作用。?

功能主治

對卵巢癌及乳腺癌有較好療效,對肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宮頸癌、甲狀腺癌、惡性黑色素瘤有一定療效。經膀胱內灌注可使膀胱癌得到緩解。滴眼用於抑制翼狀胬肉。?

用法用量

靜注或靜滴:每次10mg(0.2mg/kg)用生理鹽水溶解或稀釋,每日1次,連用5次後改為每周2次,總量0.2~0.3g為一個療程,如血象良好,間歇1~2個月可重複療程。動脈內輸注:用於晚期乳癌,每次lOmg。

胸腹腔或心包腔內注射:每次5~10mg,2~7日1次,總量0.2~0.3g。

瘤內注射:每次5~10mg。

鞘內注射:每次5~lOmg,溶於腦脊液中,5~7日1次。

膀胱內灌注:每次0.05~0.1g,溶於50~100ml生理鹽水中,用導尿管插入膀胱腔注入,每周1~2次,每10次為一個療程,與尿激酶同用,可增加療效。軟膏局部塗抹:每日1~2次。?

不良反應

骨髓抑制是最常見的劑量限制性毒性(白細胞及血小板減少),多在用藥後1~6周發生,停藥後大多數恢復,有時骨髓抑制突然發生,要注意。其它可有食慾減退、噁心及嘔吐等。另外,本品可增加血尿酸水平,為了控制高尿酸血症可給予別嘌醇。?

注意事項

1.妊娠初期的3個月應避免使用此藥,因其有致突變或致畸胎作用,可增加胎兒死亡及先天性畸形。

2.下列情況應慎用:骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿繫結石史。

3.用藥期間須定期檢查外周血象白細胞與血小板及肝、腎功能。

4.稀釋後如發現渾濁,即不得使用。

相互作用

與琥珀膽鹼同用,會使呼吸減慢或暫停。?

製劑規格

注射液:5mg/1ml,10mg/1ml(以聚乙二醇-400作溶媒)。粉針劑:5mg,10mg,15mg。?

貯藏

乾燥、遮光、低溫保存。

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