鹽酸哌替啶注射液 (PETHIDINE HYDROCHLORIDE INJECTION)

用於分娩止痛時,須監護鹽酸哌替啶注射液對新生兒的抑制呼吸作用。 鹽酸哌替啶注射液醫生處方量每次不應超過3日常用量。 鹽酸哌替啶注射液有輕微的阿托品樣作用,可引起心搏增快。

【適用症】
鹽酸哌替啶注射液為強效鎮痛藥,適用於各種劇痛,如創傷性疼痛、手術後疼痛、麻醉前用藥,或局麻與靜吸複合麻醉輔助用藥等。對內臟絞痛應與阿托品配伍套用。
用於分娩止痛時,須監護鹽酸哌替啶注射液對新生兒的抑制呼吸作用。麻醉前給藥、人工冬眠時,常與氯丙嗪、異丙嗪組成人工冬眠合劑套用。用於心源性哮喘,有利於肺水腫的消除。
慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜長期使用鹽酸哌替啶注射液。
【注意事項】
1.鹽酸哌替啶注射液為國家特殊管理的麻醉藥品.務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例,醫院和病室的貯藥處均須加鎖.處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用: 鹽酸哌替啶注射液醫生處方量每次不應超過3日常用量。處方留存兩年備查。
2.未明確診斷的疼痛,儘可能不用鹽酸哌替啶注射液.以免掩蓋病情貽誤診治。
3.肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。
4.靜脈注射後可出現外周血管擴張,血壓下降,尤其與吩噻嗪類藥物(如氯丙嗪等)以及中樞抑制藥並用時。
5.鹽酸哌替啶注射液務必在單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14天以上方可給藥,而且應先試用小劑量(1/4常用量),否則會發生難以預料的、嚴重的併發症,臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、驚厥,終致循環虛脫而死亡。
6. 注意勿將藥液注射到外周神經乾附近.否則產生局麻或神經阻滯。
7.不宜用於PDA,特別不能做皮下PDA。
【用法與用量】
1.鎮痛:注射,成人肌內注射常用量:一次25~100mg,一日100~400mg;極量:一次150mg,一日600mg。靜脈注射成人一次按體重以0.3mg/kg為限。
3.分娩鎮痛:陣痛開始時肌內注射,常用量:25~50mg,每4~6小時按需重複;極量:一次量以50~100mg為限。
4. 麻醉前用藥:30~60分鐘前按體重肌內注射1.0~2.0mg/kg。麻醉維持中,按體重1.2mg/kg計算60~90分鐘總用量,配成稀釋液,成人一般以每分鐘靜滴1mg, 小兒滴速相應減慢。
5.手術後鎮痛:硬膜外間隙注藥,24小時總用量按體重2.1~2.5mg/kg為限。
6. 晚期癌症病人解除中重度疼痛:因個體化給藥,劑量可較常規為大,應逐漸增加劑量,直至疼痛滿意緩解,但不提倡使用。
【禁忌症】
室上性心動過速、顱腦損傷、顱內占位性病變、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴重肺功能不全等禁用。嚴禁與單胺氧化酶抑制劑同用。
【兒童用藥注意事項】
小兒基礎麻醉:在硫噴妥鈉按體重3~5mg/kg 10~15min後,追加哌替啶1mg/kg加異丙嗪0.5mg/kg稀釋至10ml緩慢靜注。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
鹽酸哌替啶注射液能通過胎盤屏障及分泌入乳汁,因此產婦分娩鎮痛時以及哺乳期間使用時劑量酌減。
【老年人用藥注意事項】
老年人慎用。
【不良反應】
1. 鹽酸哌替啶注射液的耐受性和成癮性程度介於嗎啡與可待因之間,一般不應連續使用。
2.治療劑量時可出現輕度的眩暈、出汗、口乾、噁心、嘔吐、心動過速及直立性低血壓等。
【藥物相互作用】
1.鹽酸哌替啶注射液與芬太尼因化學結構有相似之處,兩藥可有交叉敏感。
鹽酸哌替啶注射液能促進雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥物增效,並用時後者應按凝血酶原時間而酌減用量。
2. 注射液不能與氨茶鹼、巴比妥類藥鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍,否則發生渾濁。
【藥理】
鹽酸哌替啶注射液為阿片受體激動劑,是目前最常用的人工合成強效鎮痛藥。其作用類似嗎啡.效力約為嗎啡的1/10~1/8,與嗎啡在等效劑量下可產生同樣的鎮痛、鎮靜及呼吸抑制作用,但後者維持時間較短,無嗎啡的鎮咳作用。與嗎啡相似,鹽酸哌替啶注射液為中樞神經系統的μ及κ受體激動劑而產生鎮痛、鎮靜作用。肌內注射後 10分鐘出現鎮痛作用、持續約2~4小時。能短時間提高胃腸道括約肌及平滑肌的張力,減少胃腸蠕動,但引起便秘及尿瀦留發生率低於嗎啡。對膽道括約肌的興奮作用使膽道壓力升高,但亦較嗎啡弱。鹽酸哌替啶注射液有輕微的阿托品樣作用,可引起心搏增快。
【藥物代謝動力學】
鹽酸哌替啶注射液口服或注射給藥均可吸收,口服時約有50%首先經肝臟代謝,故血藥濃度較低。常用的肌內注射發揮作用較快,10分鐘出現鎮痛作用、持續約2~4小時。血藥濃度達峰時間1~2小時,可出現兩個峰值。蛋白結合率40%~60%。
主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然後與葡萄糖醛酸形成結合型或游離型經腎臟排出,尿液pH值酸度大時,隨尿排出的原形藥和去甲基衍生物有明顯增加。 消除T1/2約3~4小時,肝功能不全時增至7小時以上。
鹽酸哌替啶注射液可通過胎盤屏障,少量經乳汁排出。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用,因此根據給藥途徑的不同及藥物代謝的快慢情況,中毒病人可出現抑制或興奮現象。
【用藥過量】
1. 鹽酸哌替啶注射液逾量中毒時可出現呼吸減慢、淺表而不規則,發紺,嗜睡,進而昏迷,皮膚潮濕冰冷,肌無力,脈緩及血壓下降,偶爾可先出現阿托品樣中毒症狀,瞳孔擴大、心動過速、興奮、譫妄,甚至驚厥,然後轉入抑制。
2.中毒解救口服者應儘早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、給予升壓藥提高血壓,β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補充液體維持循環功能。靜脈注射納洛酮0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。但鹽酸哌替啶注射液中毒出現的興奮驚厥等症狀,拮抗劑可使其症狀加重,此時只能用地西泮或巴比妥類藥物解除。當血內鹽酸哌替啶注射液及其代謝產物濃度過高時,血液透析能促進排泄毒物。
【拼音名】: YANSUAN PAITIDING ZHUSHEYE
【性狀】: 鹽酸哌替啶注射液為無色的澄明液體。
【貯藏】: 密閉保存。

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