【藥理作用】1．藥理作用（1）鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸後a1受體阻滯劑，是喹唑啉衍生物，本品可鬆弛血管平滑肌，擴張周圍血管，降低周圍血管阻力，降低血壓。（2）本品擴張動脈和靜脈，降低心臟前負荷與後負荷，使左心室舒張末壓下降，改善心功能，治療心力衰竭起效快，1小時達高峰，持續6小時。（3）本品對腎血流量與腎小球濾過率影響小，可通過阻滯膀胱頸、前列腺包膜和腺體、尿道的a1受體減輕前列腺增生病人排尿困難。（4）動物實驗顯示，大部分藥物與a1酸性糖蛋白相結合，僅5%藥物以游離型存在於血液中，肺、心臟、血管等部位的濃度較高，而在腦中較低。（5）本品不影響a2受體，降壓時很少發生反射性心動過速，對心排出量影響較小，也不增加腎素分泌。長期套用對脂質代謝無影響。2．致癌、致突變及生殖毒性大鼠使用人體最高推薦劑量（每日20mg）225倍的鹽酸哌唑嗪18個月，未發現致癌作用；在基因毒理學研究中，亦未發現鹽酸哌唑嗪有致基因突變的作用。大鼠給以人體最高推薦劑量的225倍（75mg/kg）鹽酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以人體最大推薦劑量的75倍（25mg/kg）給藥，對生殖沒有影響。犬與大鼠以每日25mg/kg的劑量給藥，為期一年，睪丸出現萎縮及壞死；而以每日10mg/kg（人體最高推薦劑量的30倍）給藥，未發現上述變化。105例長期服用鹽酸哌唑嗪的患者監測17-酮類固醇的分泌，未發現有異常變化；27例服藥長達51個月的患者亦未發現藥物引起精子形態學改變。對妊娠大鼠、兔及猴子分別以人體最高推薦劑量的225倍或12倍給藥時，未發現胎兒出現外觀、內臟及骨骼異常。
【鑑別】 取本品約20格，加乙醇適量，置水浴上加熱溶解，取乙醇溶液置水浴上蒸乾，照下述方法試驗：
(1) 取少量殘渣，加等量的碳酸鈉，拌勻，置乾燥試管中，管口復以用1％1，2-萘醌-4-磺酸鈉溶液濕潤試紙，在試管底灼燒後，試紙應顯紫堇色。
(2) 取餘下殘渣，加水溶解，溶液顯氯化物的鑑別反應（中國藥典1990年版二部附錄48頁）。
(3) 取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在251nm的波長處有最大吸收。
【檢查】 含量均勻度 取本品1格,置25ml量瓶中，加乙醇約20ml，置溫水浴中浸泡並時時振搖30分鐘，取出放冷，用乙醇稀釋至刻度，搖勻,精密吸取2.5ml置25ml量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，作為供試品溶液，照含量測定項下的方法測定，應符合規定（中國藥典1990年版二部附錄59頁）。
溶化時限 取本品6格，分別置吊藍中,並使其粘在吊藍底部的篩網上，照片劑崩解時限檢查法（中國藥典1990年版二部附錄3頁），應在5分鐘內全部溶化或成碎片，並通過篩網。
其他 應符合膜劑項下有關規定（中國藥典1990年版二部附錄12頁）。
【含量測定】 取本品4格，置100ml量瓶中，加乙醇約70ml，置溫水浴中浸泡並時時振搖30分鐘，取出放冷至室溫,用乙醇稀釋至刻度,搖勻,精密吸取5ml置50ml量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）,在251nm的波長處測定吸收度，另取鹽酸哌唑嗪對照品適量，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含4μg的溶液，同法測定，計算，即得。
【作用與用途】 抗高血壓藥。有擴張周圍血管作用。用於高血壓及充血性心力衰竭。
