咪唑安定

咪唑安定

咪唑安定這是一種西藥,適用於各種失眠症和睡眠節律障礙,特別適用於睡眠困難者。肌注用於內鏡檢查。

基本信息

藥品簡介

分子結構分子結構

咪達唑侖化學名稱:1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑並[l,5-a][l,4]苯並二氮雜分子式:C18H13C1FN3,分子量:325。用於治療失眠症,亦可用於外科手術或診斷檢查時作誘導睡眠用。

本品為白色至微黃色的結晶或結晶性粉末;無臭;遇光漸變黃。在冰醋酸或乙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水中幾乎不溶。熔點為160—164°C。本品為白色至微黃色的結晶或結晶性粉末;無臭;遇光漸變黃。在冰醋酸或乙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水中幾乎不溶。熔點為160—164°C。

藥理學

本品具有典型的苯二氮䓬類藥理活性,可產生抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥及肌肉鬆弛作用。肌內注射或靜脈注射後,可產生短暫的順行性記憶缺失,使患者不能回憶起在藥物高峰期間所發生的事情。本品作用特點為起效快而持續時間短。服藥後可縮短入睡時間(一般自服藥到入睡只需20分鐘),延長總睡眠時間,而對快波睡眠(REM)無影響,次晨醒後,患者可感到精力充沛、輕鬆愉快。無耐藥性和戒斷症狀或反跳。毒性小,安全範圍大。

本品口服與肌內注射均吸收迅速而完全,可分布於全身,分布容積為1〜2L/kg,充血性心力衰竭的患者,分布容積會增加2〜3倍,肥胖患者也會增加。本品的血漿蛋白結合率為97%,經肝臟代謝或與葡萄糖醛酸結合而失活,最後自腎臟排出。血漿濃度可分為兩個時相,分布時相為10分鐘,消除時相t1/2為1.5〜2.5小時,充血性心力衰竭的患者t1/2可延長2〜3倍。長期用藥無蓄積作用,藥動學數據及代謝保持不變。

用法和用量

由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

妊娠初期3個月內的婦女、對苯二氮䓬類過敏者禁用。

不良反應

常見的不良反應有低血壓、譫妄、幻覺、心悸、皮疹、過度換氣,少見不良反應有視物模糊、頭痛、頭暈、手腳無力、麻刺感。此外,還有心率加快、血栓性靜脈炎、皮膚紅腫、呼吸抑制。

注意事項

咪唑安定咪唑安定

(1)肌內注射後可導致局部硬結、疼痛;靜脈注射後有靜脈觸痛。

(2)麻醉或外科手術時10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸頻率降低,靜脈注射可有15%的患者發生呼吸抑制。老年人和長期用藥者易出現嚴重的呼吸抑制。對呼吸功能的影響多半由於劑量過高或靜脈注射過快所致,因此靜脈注射時速度勿過快,一般為每分鐘lmg/ml。器質性腦損傷、嚴重呼吸功能不全者、老年人或循環系統疾病患者,用藥後3小時內留院觀察。慎用注射給藥。

(3)長期用作鎮靜後,患者可發生精神運動障礙,亦可出現肌肉顫動、軀體不能控制的運動或跳動,罕見的興奮、不能安靜等。故不適於精神分裂症或嚴重抑鬱症患者的失眠。服藥12小時內不得駕車或操作機器。慢性阻塞性肺部疾病者,由於呼吸抑制可出現嚴重的功能不足。

(4)重症肌無力和其他神經肌肉接頭病、肌營養不良症、肌強直等使用本品可加重症狀,慎用。

(5)對於慢性腎衰竭患者咪達唑侖的峰濃度比正常人增高,誘導麻醉發生更快,而且恢復延長。

(6)可增強中樞抑制藥的作用,與酒精合用也可增強作用,故用本品前、後12小時內不得飲用含酒精的飲料。

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