吲噠帕胺

吲噠帕胺

藥物名稱中文通用名稱:吲達帕胺英文通用名稱:Indapamide其它名稱:長效降壓片、磺胺醯胺吲哚、美利巴、納催離、鈉催離、壽比山、吲達胺、吲滿胺、吲滿帕胺、吲滿速尿、吲滿醯胺、茚磺苯醯胺、Arifon、Extur、Fludex、Indamol、Indapamidum、Ipamix、Lozide、Lozol、Metindamide、Millibar、Natrilix、Noranat、Pressural、Tertensif、Veroxil。

基本信息

吲噠帕胺吲噠帕胺

臨床套用
1.用於治療高血壓。對輕、中度原發性高血壓效果良好,可單獨服用,也可與其它降壓藥合用。
2.治療充血性心力衰竭時的水鈉瀦留。
藥理學
1.藥效學本藥為磺胺類利尿藥,具有利尿作用和鈣拮抗作用,為一種新的強效、長效降壓藥。(1)可通過阻滯鈣內流而鬆弛血管平滑肌,使外周血管阻力下降,產生降壓效應(而其利尿作用則不能解釋降壓作用,因出現降壓作用時的劑量遠遠小於利尿作用的劑量)。(2)本藥降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用藥很少影響腎小球濾過率或腎血流量。(3)本藥通過抑制遠端腎小管皮質稀釋段再吸收水和電解質而發揮利尿作用。
2.藥動學口服吸收快而完全,1-2小時血藥濃度達高峰,生物利用度達93%,不受食物影響。口服單劑後約24小時達最大降壓效應;多次給藥後約8-12周達最大降壓效應,作用維持8周。本藥在肝內代謝,產生19種代謝產物。血漿蛋白結合率為71%-79%。本藥也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。半衰期為14-18小時。約70%經腎排泄(其中7%為原形),23%經胃腸道排出。
注意事項
1.禁忌症(1)嚴重腎功能不全。(2)肝性腦病或嚴重肝功能不全。(3)低鉀血症。(4)對本藥及磺胺類藥過敏(國外資料)。
2.慎用(1)糖尿病。(2)肝功能不全。(3)痛風或高尿酸血症。(4)老年人。(5)電解質紊亂(如低鈉、高鈣血症)(國外資料)。(6)系統性紅斑狼瘡(國外資料)。
3.藥物對兒童的影響尚缺乏研究。
4.藥物對老人的影響老人對降壓作用與電解質改變較敏感,且常有腎功能變化,套用本藥時須注意。
5.藥物對妊娠的影響動物研究未發現問題,尚缺乏人體研究。
6.藥物對哺乳的影響本藥是否排入乳汁尚不清楚,但人體套用尚未發現問題。
7.藥物對檢驗值或診斷的影響(1)套用本藥時血漿腎素活性、尿酸可增高,但後者常在正常範圍內。(2)血清鈣、蛋白結合碘、血鉀、血鈉可降低,但後二者的變化常在正常範圍內。(3)本藥可使運動員興奮劑檢查試驗呈陽性反應。
8.用藥前後及用藥時應當檢查或監測用藥期間應定期檢測血糖、尿素氮、尿酸、血壓與血電解質。
不良反應
1.消化系統較少見腹瀉、食慾減退、反胃等,偶見口乾、噁心、便秘等。
2.心血管系統較少見體位性低血壓、心悸等。
3.神經系統較少見頭痛、失眠,偶見眩暈、感覺異常等。
吲噠帕胺吲噠帕胺

4.代謝少見低血鈉、低血鉀、低氯性鹼中毒。
5.皮膚少見皮疹、瘙癢等過敏反應。
國外不良反應參考
1.血液系統體外實驗顯示本藥可抑制血小板的聚集。
2.心血管系統常見室性期前收縮等心律失常、心悸及體位性低血壓。
3.中樞神經系統有眩暈、頭痛、頭昏、感覺異常及疲倦等報導。
4.內分泌系統本藥可引起血尿酸水平明顯增高及痛風加重。有報導,本藥可加重未控制的糖尿病患者的糖耐量異常。曾有本藥引起高滲性非酮症糖尿病昏迷的報導。
5.代謝本藥可引起低鉀血症,治療期間應監測血漿鉀離子水平,必要時補鉀。本藥還可引起低鈉血症及低氯血症,甚至發生代謝性腦病(臨床表現為嘔吐、嗜睡、木僵、昏迷和癲癇發作等)。
6.胃腸道可引起噁心、嘔吐、畏食、腹痛、便秘、腹瀉以及其它胃腸道不適。
7.泌尿生殖系統可引起或加重氮質血症(腎功能不全)。另有本藥引起尿頻、夜尿及陽痿的報導。
8.呼吸系統可引起流涕。
9.皮膚常見蕁麻疹等皮疹、瘙癢、結節性脈管炎和皮膚發紅等。有引起重症多形紅斑型藥疹、中毒性表皮鬆解壞死的個案報導。
藥物相互作用
藥物-藥物相互作用
1.與胺碘酮合用,可因血鉀低而致心律失常。不宜與奎尼丁丙吡胺胺碘酮溴苄銨索他洛爾等抗心律失常藥合用。
2.與洋地黃類藥合用,可因失鉀而致洋地黃中毒。
3.與多巴胺合用,本藥利尿作用增強。
4.與其它類降壓藥合用時降壓作用增強。
5.與巴氯芬合用可增加抗高血壓效應。
6.與鋰劑合用,可增加血鋰濃度並出現過量的徵象。
7.與大劑量水楊酸鹽合用,已脫水的患者可能發生急性腎衰竭。
8.與兩性黴素B(靜脈給藥)或輕瀉劑合用,可增加發生低鉀血症的危險性。
9.與血管緊張素轉換酶抑制藥(ACEI)合用時,已有低鈉血症的患者(特別是腎動脈狹窄的患者)可出現突然的低血壓和(或)急性腎衰竭,應停用本藥3日後再用ACEI。如有必要,可重新使用排鉀利尿劑,或給予小劑量的ACEI。
10.與二甲雙胍合用易出現乳酸酸中毒。
11.與碘造影劑合用,可使發生急性腎衰竭的危險性增加。
12.與三環類抗抑鬱藥(如丙米嗪)或鎮靜藥合用,可增強抗高血壓作用並增加發生直立性低血壓的危險性。
13.與環孢素合用,可能導致血清肌酐濃度升高。
14.與皮質激素或替可克肽合用,本藥藥理作用減弱。
15.與擬交感藥合用時降壓作用減弱。
16.可使口服抗凝藥的抗凝血作用減弱。
17.非甾體類消炎鎮痛藥可使本藥的利鈉作用減弱。
18.與下列藥物合用可引起心律失常:阿司咪唑、苄普地爾、紅黴素(靜脈給藥)、鹵泛群、噴他脒、舒托必利、特非那定、長春胺。
給藥說明
1.為減少電解質平衡失調的可能,宜用較小的有效劑量。
2.用於利尿時,最好每晨給藥一次,以免夜間起床排尿。
3.用藥期間,注意及時補鉀。
4.套用本藥而須作手術時,不必停藥,但須告知麻醉醫師用藥情況。
5.本藥可單獨使用或與其它降壓藥合用,長期使用可產生低鉀血症,須補鉀。
6.儘管有報導指出本藥不影響血脂代謝,但由於證據不充分,用藥時仍應注意患者血脂的變化。
7.與其它抗高血壓藥物合用時,建議用藥初期後者劑量減少50%。
8.對磺胺類藥不耐受者對本藥也不耐受。
用法與用量
吲噠帕胺吲噠帕胺

成人
常規劑量
口服給藥
1.高血壓:每次2.5mg,每日1次。可在4周后增至每次5mg,每日1次。維持量為每次2.5mg,隔日1次。
2.水鈉瀦留:每次2.5mg,每日1次。可在1周后增至每次5mg,每日1次。
老年人劑量
用量酌減。
國外用法用量參考
成人
常規劑量
口服給藥
1.高血壓:(1)建議初始劑量為每次1.25mg,每日1次,早晨服用。如4周后療效欠佳可增至每次2.5mg,每日1次。如效果仍不佳,可於4周后增至每次5mg,每日1次。一般來講,對充血性心力衰竭或高血壓,每日劑量超過5mg不會增加療效。(2)本藥現已有低劑量(1.5mg)緩釋劑型。據幾項研究表明,1.5mg緩釋劑(SR)和2.5mg即釋劑(IR)在統計學和臨床上的抗高血壓療效相同,且都優於安慰劑。但緩釋劑引起低鉀血症的發生率比即釋劑低50%以上。
2.水腫:推薦初始劑量為每日早晨單劑口服2.5mg,如1周后療效不滿意,每日劑量可增至5mg。
腎功能不全時劑量
雖然本藥僅有5%以原形從尿中排泄,但由於血容量的降低可加重氮質血症,故腎功能損害的患者使用本藥時應慎重。如在治療期間出現進行性腎功能損害,應考慮停藥。本藥的利尿作用隨腎功能減退而降低。
肝功能不全時劑量
本藥在肝臟廣泛代謝,肝臟疾病患者應考慮減量。
老年人劑量
老年患者能良好耐受每日2.5mg的常規劑量。在每日單劑給藥使動脈血壓穩定後,可隔日1次服用2.5mg的維持劑量。
製劑與規格
吲噠帕胺吲噠帕胺

吲達帕胺片2.5mg。
貯法:遮光,密封保存。
吲達帕胺膠囊2.5mg。
貯法:遮光,密封保存。
吲達帕胺緩釋片1.5mg。
貯法:30℃以下保存。

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