合成抗菌藥

合成抗菌藥

合成抗菌藥是用化學合成方法製成的抗菌藥物。主要包括磺胺類(見磺胺類藥)、喹諾酮類、呋喃類等。

合成抗菌藥

內容

合成抗菌藥

synthetic antimicrobial agents

用化學合成方法製成的抗菌藥物。主要包括磺胺類(見磺胺類藥)、喹諾酮類、呋喃類等。

  喹諾酮類  有別於磺胺和抗生素的一類抗菌藥物,其化學結構中均有4-吡啶酮-3羧酸(見圖)。這類藥物的特點是:抗菌活性強;細菌對這類藥物和其他類抗生素之間無交叉耐藥性;對質粒介導的耐藥菌有高效,對染色體介導的耐藥菌有不同程度的活性;可口服和注射給藥;吸收好,體內分布廣;不良反應小,無β-內醯胺類抗生素的不良反應,用藥比較安全。根據發現年代,可把這類藥物分為三代。

喹諾酮類的作用機理尚未完全闡明。在細菌細胞中,DNA螺鏇酶負責維持細菌染色體於負性超螺鏇形式,這樣,DNA複製後才能行使染色體的全部重要功能。DNA螺鏇酶由亞基A和B組成。兩種亞基與DNA結合,水解ATP,形成負性超扭曲。抑制任一亞基都會影響負性超扭曲的活性。目前認為:喹諾酮類選擇性抑制亞基A,形成有機酸-螺鏇酶-DNA複合物,這種複合物或阻斷DNA複製點,或抑制 DNA運動,或對兩者均有影響。許多觀察表明,DNA螺鏇酶可能不是喹諾酮類唯一的作用靶位。進一步研究提示:萘啶酸在細菌細胞中的第二靶位可能是信使RNA。

萘啶酸  於1962年美國報導的第一種喹諾酮類藥物。僅對大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、變形桿菌等革蘭氏陰性菌有效。口服易吸收,體內易被降解為無抗藥活性產物,經尿排泄。主要用於泌尿系感染,也可用於膽囊炎等。中樞神經系統副作用較大,易產生耐藥性。屬於第一代喹諾酮類抗菌藥的還有喹酸、新酸和吡咯酸。

  吡哌酸  第二代喹諾酮類中較成熟的品種,1974年報導,抗菌譜較廣,對大多數革蘭氏陰性菌(包括綠膿桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、檸檬桿菌、變形桿菌)均有作用。口服吸收良好,體內分布廣泛,在體內幾乎不被代謝,大部分在尿中以原形藥物排出,血中濃度明顯低於萘啶酸。主要用於難治性尿路感染,如腎盂腎炎、腎盂炎、膀胱炎、尿道炎,還可用於腸道及五官科感染,特別是對抗生素耐藥菌引起的感染療效較好。吡哌酸毒性低,中樞神經系統副作用小,大劑量可產生胃腸道反應,停藥後即消失。

氟哌酸  80年代出現的第三代喹諾酮類抗菌藥。與已有的喹諾酮類相比,其抗菌譜更廣,抗菌活性更強。對細菌呈殺菌作用,對革蘭氏陽性和陰性菌(包括綠膿桿菌)的作用強於第一、二代喹諾酮類。與β-內醯胺類抗生素、 TMP聯合呈協同抗菌作用。與抗真菌藥康酮唑合用,對真菌呈高度活性。口服吸收迅速,但吸收程度低,血濃度低,體內分布較好,體內幾乎不被代謝,尿中藥物濃度和排泄率高,連續給藥無蓄積現象。

臨床可用於尿道膽道腸道感染,對耐藥菌和多價耐藥菌引起的上述感染具有重要意義。毒副反應輕微,主要為胃腸道症狀。


配圖

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所屬分類

抗微生物藥
生物致病因子和生物源性疾病

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