克霉唑片 (CLOTRIMAZOLE TABLETS)

【適用症】 【藥物相互作用】 【性狀】:

【適用症】
預防和治療免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染,但由於克霉唑片口服吸收差,治療深部真菌感染療效差,不良反應又多見,現已很少套用,僅作局部用藥。
【注意事項】
因吸收差且毒性大而少用於內服。出現不良反應時,應立即停藥。
【用法與用量】
口服 ,一次0.25~1g , 一日0.75~3g 。
小兒:按體重一日20~60mg/kg,分3次服用。
【禁忌症】
肝功能不全、粒細胞減少、腎上腺皮質功能減退及對克霉唑片過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
3歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確立。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗顯示,套用100倍於人體劑量時具胚胎毒性。
孕婦應權衡利弊後決定是否套用。克霉唑片是否經乳汁分泌尚缺乏資料。但由於許多藥物經乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用。
【不良反應】
1.口服後常見胃腸道反應,一般在開始服藥後即可出現納差、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等,嚴重者常需中止服藥。
2.肝毒性 :由於克霉唑片大部分在肝內代謝,故可出現肝損害,引起血清膽紅素、鹼性磷酸酶和氨基轉移酶升高,停藥後可恢復。
3.偶可發生暫時性神經精神異常,表現為抑鬱,幻覺和定向力障礙等。此類反應一旦出現,必須中止治療。
【藥物相互作用】
克霉唑片與制黴菌素、兩性黴素B及氟胞嘧啶對白色念珠菌無協同作用。
【藥理】
克霉唑片屬吡咯類抗真菌藥,對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。克霉唑片具廣譜抗真菌活性,對表皮癬菌、毛髮癬菌、曲菌、著色真菌、隱球菌屬和念珠菌屬均有較好抗菌作用,對申克氏孢子絲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌屬、組織漿胞菌屬等也有一定抗菌活性。克霉唑片對麴黴、某些暗色孢科、毛黴菌屬等作用差。
克霉唑片通過干擾細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜並改變其通透性,以致重要的細胞內物質外漏。克霉唑片可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。
【藥物代謝動力學】
克霉唑片口服後很少吸收,成人口服3g後,2小時的血藥峰濃度僅1.29mg/L,6小時為0.78mg/L。連續給藥時,由於肝酶的誘導作用血藥濃度反而下降。消除半衰期為4.5~6小時。克霉唑片大部分在肝內代謝滅活,由膽汁排出,僅少量(不足1%的給藥量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分為無活性的代謝產物。克霉唑片在糞便中濃度高,包括口服未吸收部分及經膽汁排泄部分。: 克霉唑片在體內分布廣泛,在肝、脂肪組織中濃度高,不能穿透正常腦膜進入腦脊液中。克霉唑片的血清蛋白結合率為50%。
【拼音名】: KEMEIZUO PIAN
【性狀】: 克霉唑片為白色片。
【貯藏】: 遮光,密封保存。

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