依託芬那酯

依託芬那酯

依託芬那酯,其化學名稱為:2-(2-羥基乙氧基)乙基-N-(a, a, a-三氟-間-甲苯基)鄰氨基苯甲酸酯。無色透明,密度:1.317g/cm3 沸點:451.1ºC at 760 mmHg

基本信息

化合物簡介

基本信息

中文名稱:依託芬那酯

中文別名:2[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]-2-(羥乙氧基)乙基苯甲酸酯; 2-(2-羥基乙氧基)乙基 2-[3-(三氟甲基)苯胺基]苯甲酸酯;

英文名稱:Etofenamate

英文別名:Etofenamate; 2-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]amino]benzoic acid 2-(2-hydroxyethoxy)ethyl ester; 2-(2-hydroxyethoxy)ethyl 2-[3-(trifluoromethyl)anilino]benzoate;

CAS號:30544-47-9

分子式:CHFNO

分子量:369.33500

精確質量:369.11900

PSA:67.79000

LogP:3.68770

依託芬那酯 依託芬那酯

結構式:

物化性質

密度:1.317g/cm

沸點:451.1ºC at 760 mmHg

閃點:226.6ºC

折射率:1.552

藥理毒理

本品為皮膚外用的非甾體抗炎藥,屬鄰氨基苯甲酸的衍生物,主要作用於炎症過程的各個階段。除了抑制前列腺素合成外,還可以抑制組胺的釋放,拮抗緩激肽和5-羥色胺,抑制補體活性和透明質酸酶的釋放。

藥代動力學

依託芬那酯容易透皮吸收,吸收程度與套用部位、皮膚濕度等因素有關。給予含依託芬那酯300mg的凝膠劑後的12-24小時可達血藥峰濃度。依託芬那酯的蛋白結合率為98%-99%。依託芬那酯通過腎臟、膽汁和糞便以多種代謝物的形式消除,包括羥基化物、醚裂解物、酯裂解物以及它們的結合物。

適應症

本品局部外用可治療:

1.骨骼肌肉系統的關節、軟組織疾病,如:肌肉風濕病、肌肉疼痛、肩周炎、各種慢性關節炎、痛風急性發作、腰痛、坐骨神經痛、腱鞘炎、滑囊炎、纖維組織炎以及脊柱和關節的各種軟組織勞損(如骨關節炎、強直性脊柱炎)等;

2.外傷(如運動性損傷):挫傷、扭傷、拉傷等。

不良反應

使用本品後偶見皮膚發紅。

罕有皮膚過敏反應發生(如:皮疹、紅斑、腫脹、瘙癢等)。停藥後,上述症狀可自行快速消退。

禁忌

對依託芬那酯、氟滅酸和其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。

注意事項

如使用本品後出現過敏反應,應立即停止用藥。本品不可用於破損皮膚、皮膚病感染部位、濕疹性炎症部位。應避免接觸眼睛及黏膜部位。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。哺乳期婦女僅限短期小面積使用。

兒童用藥

不建議使用。

老年用藥

目前尚無老年用藥的禁忌報導。

藥物過量

未見有過量局部外用的相關報導;如不慎口服本品,應予以催吐及其他的對症治療。

貯藏:

25℃以下常溫密閉保存。置於兒童不易觸及之處。

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