α-甲基多巴

α-甲基多巴

α-甲基多巴一種藥品名詞,該藥是體內合成去甲腎上腺素、多巴胺等的前身物質,通過血腦屏障進入中樞,經多巴脫羧酶轉化成DA而發揮作用,改善肌強直和運動遲緩效果明顯,持續用藥對震顫、流涎、姿勢不穩及吞咽困難有效,臨床用於震顫麻痹。對輕、中度病情者效果較好、重度或老年人效果差可使肝昏迷病人清醒、症狀改善。

基本信息

基本信息

中文名稱:α-甲基多巴

中文別名:2-氨基-3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基-丙酸;L-甲基多巴;3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基-L-丙氨酸;

英文名稱:L-(-)-α-Methyldopa

英文別名:Methyldopa Sesquihydrate;alpha-methyl-L-dopa;L-Tyrosine, 3-hydroxy-α-methyl-;Methyldopa;α-methyl-L-dopa;

CAS號:555-30-6

分子式:C10H13NO4

分子量:211.21500

精確質量:211.08400

PSA:103.78000

LogP:1.14260  

物化性質

外觀與性狀:無色或近乎於無色晶體或白色至淡黃色-白色細粉末,在水合物形態時近乎於沒味道

密度:1.403g/cm3

熔點:≥300°C

沸點:441.6ºC at 760mmHg

閃點:220.9ºC

折射率:-14 ° (C=1, H2O)

水溶解性:溶於水

可溶性:DMSO(75 mM),稀鹽酸  

安全信息

海關編碼:2918199090

WGK Germany:3

安全說明:S24/25

RTECS號:YP2860000  

生產方法

將香蘭醛用硫酸二甲酯甲基化為藜蘆醛,再與硝基乙烷縮合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用鐵粉還原並經水解後生成3',4'-二甲氧基苯丙酮,,然後經環合、開環、水解反應得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。  

用途

左旋甲基多巴是一種B-受體阻滯型心血管藥物,對中等程式的原發性和腎性高血壓有良好療效。  

副作用

胃腸道反應噁心、嘔吐、食欲不振,見於治療初期,用藥3個月後可出現不安、失眠、幻覺精神症狀,此外尚可有體位性低血壓心律失常及不自主運動等。

適應症

1.震顫麻痹:對輕、中度病情者效果較好,重度或老年病人效差。 2.肝昏迷:可使病人清醒,症狀改善。肝昏迷可能與中樞遞質多巴胺異常有關,服用後,可改善中樞功能而奏效。 3.有人認為左旋多巴可提高大腦對氨的耐受性。

用量用法

1.治療震顫麻痹:開始每次服0.1~0.25g,1日2~4次。每隔2~4日將1日量增加0.25~0.75g。一般有效劑量為1日2~5g,分4~7次服,連續用藥2~3周后見效。在劑量遞增過程中,如出現噁心等,應停止增量,待症狀消失後再增量。 2.治療肝昏迷:每日0.3~0.4g,加入5%葡萄糖溶液500ml中靜滴,待完全清醒後減量至每日0.2g,繼續1~2日後停藥。或用本品5g加入等滲鹽水100ml中鼻飼或灌腸。

注意事項

不良反應較多,因用藥時間較長很難避免。主要由於外周產生的多巴胺過多引起。 1.胃腸道反應:噁心、嘔吐、食欲不振,見於治療初期,約80%病人產生。用藥3個月後可出現不安、失眠、幻覺等精神症狀。此外,尚可有體位性低血壓,心律失常及不自主運動等,應注意調整劑量,必要時停藥。 2."開關"現象(病人突然多動不安為"開",爾後又出現肌強直運動不能為"關"),見於年齡較輕病人,約在用藥後8個月左右出現。可採用減少劑量或靜注左旋多巴逆轉或控制這一現象。 3.與維生素B6或氯丙嗪等合用,療效降低。與外周多巴脫羧酶抑制劑卡比多巴等合用,增加療效,減少不良反應,此時可合併套用維生素B6。 4.禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃鹼、利血平及擬腎上腺素藥合用。 5.消化性潰瘍、高血壓、精神病、糖尿病、心律失常及閉角型青光眼等病人禁用。 6.可增強病人性功能   。

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