基本信息
阿替洛爾片通用名稱：阿替洛爾
英文名稱：Atenolol
中文別名：阿坦樂爾、氨醯心安、氨醯心胺、苯氧胺、速降血壓靈
英文別名：Alinor、Target
藥品類別：抗心律失常藥
性狀：本品為白色片或糖衣片，除去糖衣後顯白色。
分子式：C14H22N2O3
分子量：266.34
規 格：25mg、50mg、100mg
生產企業：昆明貝克諾頓製藥有限公司、江蘇晨牌藥業有限公司、天子福國際藥業(江蘇)有限公司、天子福國際藥業(江蘇)有限公司、山東省泰安製藥廠、廣州貝氏藥業有限公司、阜新芝田藥業有限公司
藥效學論
阿替洛爾片本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用，但主要使β1 受體的活動處於抑制狀態。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導系統的傳導速度減慢，使心臟對運動或應激的反應減弱。 因此，用於心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由於阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用於治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用於治療高血壓。由於本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用於治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進，使β1 和β2 受體的活動均處於抑制狀態。
藥理毒理
藥效學
參見鹽酸普萘洛爾，但主要使β1受體的活動處於抑制狀態。藥動學
口服吸收約為50%。小劑量可通過血腦屏障。蛋白結合率6－10%。服後2－4小時作用達峰值，作用持續時間較久。半衰期為6-7小時，主要以原形自尿排出。在血液透析時可予以清除。鹽酸普萘洛爾藥效學：該品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導系統的傳導速度減慢，使心臟對運動或應激的反應減弱。因此，用於心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由於阻滯心臟起搏點電
阿替洛爾片
血糖作用。一般認為人類的脂肪分解主要與β1受體激動有關。
[藥理作用]該品為長效、選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，其心臟選擇性作用明顯強於美托洛爾，而對血管及支氣管平滑肌的β2受體抑制較弱。無內源性擬交感活性，無膜穩定性，也無抑制心肌收縮力的作用。該品可降低高血壓患者的血壓，減輕由運動所致的血壓增高。同時，通過減低心率（8%～34%）和心率、血壓乘積(9%～40%），減少心絞痛發作的嚴重程度和頻率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指數。因此早期套用該藥可縮小心肌梗死面積和預防再梗死，長期套用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
藥理作用
阿替洛爾片本品為長效、選擇性β1 腎上腺素受體阻滯藥，其心臟選擇性作用明顯強於美托洛爾，而對血管及支氣管平滑肌的β2 受體抑制較弱。無內源性擬交感活性，無膜穩定性，也無抑制心肌收縮力的作用。本品可降低高血壓患者的血壓，減輕由運動所致的血壓增高。同時，通過減低心率(8％～34％)和心率、血壓乘積(9％～40％)，減少心絞痛發作的嚴重程度和頻率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指數。因此早期套用該藥可縮小心肌梗死面積和預防再梗死，長期套用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
口服後吸收率達50％～60％，血藥達峰時間為2～4h。生物利用度約60％，血漿蛋白結合率約46％，表觀分布容積為0.8L/kg。體內分布廣泛，極少量進入腦部，能迅速透過胎盤，可積聚於乳汁，但嬰兒血藥濃度含量甚微。腎功能正常的成年患者消除半減期約5～7h，總清除率約為 6L/h(100ml／min)。兒童清除半減期較短(4、5h)。吸收後的藥物約46％以原形由尿中排出。腎功能異常者清除率降低，主要與腎小球濾過率有關。
適應症狀
阿替洛爾用於治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤、心肌梗塞，指證同鹽酸普萘洛爾。適用於各種原因所致的中、輕度高血壓病，包括老年高血壓病和妊娠期高血壓。 最大降壓作用發生在治療開始2 周內。臨床適用於缺血性心臟病的治療，包括不穩定型心絞痛，尤適用於治療穩定型心絞痛。可降低心絞痛發作頻率和嚴重程度，減少硝酸甘油用量，改善運動耐力和ST段壓低，具有明顯療效，對伴或不伴有心肌缺血證據的高血壓患者，長期套用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，對確診或疑有心肌梗死者，早期套用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心臟驟停及再梗死的發生率。本品可用於防治室上性心動過速、持續性陣發性反覆發作性室上性心動過速及室性心律失常，也可降低冠脈術後室上性心律失常和房顫發生率。對青光眼也有效。
用法用量
阿替洛爾片口服成人常用量：開始每日12.5—25mg，一次服，2 周后按需要及耐受量增至0 —100mg。腎功能損害時，肌酐清除率每分鐘＜15ml/1.73 平方米者，隔天給50mg，每分鐘15—35ml/1.73 平方米者，每天最多50mg。用於心絞痛，每次12.5—25mg，一日2 次，可漸增至每日總量150mg。用於高血壓，每次25mg，一日1—2 次，可漸增至每日總量200mg。青光眼用4%溶液滴眼。
靜脈注射：初始劑量2.5～5mg 溶於5％葡萄糖液20mL中稀釋，按1mg/min 速度靜注，如無效，5min 後可重複給藥，最大給藥劑量為10mg。靜脈滴注，初始劑量為0.15mg /kg，大於20min 滴完，如需要，間隔12h 可重複給藥1 次。
對哮喘患者不作為首選治療。本品套用過程中，不能突然停藥，以免發生停藥后綜合征。
本品可通過胎盤屏障並出現在臍帶血液中，缺乏頭3個月使用本藥的研究，不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長時間服用本藥，與胎兒宮內生長遲緩有關。本藥在乳汁中有明顯的聚集作用，哺乳期婦女服用時應謹慎小心。
兒童用藥：用於兒童應從小劑量開始0.25~0.5mg/kg,每日二次。注意監測心率、血壓。
老年患者用藥：所需劑量可以減少，尤其是腎功能衰退的患者 。
鑑定檢查
阿替洛爾片有關物質：取本品約10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相適量，超聲處理使溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20％；精密量取供試品溶液與對照溶液各20µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積。
含量測定：照高效液相色譜法測定。
色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液(取磷酸二氫鉀6.8g，加水溶解並稀釋至1000ml，用磷酸調節pH值至3.0)700ml，加甲醇300ml與辛烷磺酸鈉l.30g，混勻，作為流動相；檢測波長為226nm。理論板數按阿替洛爾峰計算不低於2000。阿替洛爾峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。
測定法：取本品約25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相適量，超聲處理使溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml置10ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，取20µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取阿替洛爾對照品同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
禁用慎用
嚴重腎功能減退者(肌酐清除率＜ 0.5845ml/秒/1.73 平方米)需調整給藥劑量。 對兒童、嚴重心力衰竭者不主張套用。對進行血透的患者，每次透析後應當日服 50mg。 對心臟儲備功能不良者使用本品時也必須小心。顯著心動過緩、房室傳導阻滯和心源性休克患者禁用。
給藥說明
阿替洛爾片①本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行，劑量調節以臨床效應為準；
②腎功能損害時劑量須減少；
③有心力衰竭症狀的患者用本品時，應先給洋地黃苷或利尿藥，如心力衰竭症狀仍存在，應逐漸減量停用；
④本品的停用過程至少3 天，長可達2 周，如有撤藥症狀，如心絞痛發作，則暫時再給藥，待穩定後漸停用；
⑤與飲食共進不影 響其生物利用度。
不良反應
阿替洛爾片精神抑鬱、手足冷、呼吸困難，腳腫較少見；罕見的 有皮疹、關節痛、胸痛等。心動過緩，周身性紅斑狼瘡樣反應，多關節病綜合症，性功能障礙。大劑量可有心臟停博，可引起死亡。
主要有：①心動過緩，發生率為 0.6％～10％。②肢端發冷或雷諾現象，2％～35％。 ③胃腸道症狀，0.5％～30％，表現為噁心、腹瀉及胃部不適。④疲乏或虛弱，1％～ 51％。⑤惡夢或睡眠障礙，占6％～26％。⑥頭痛，1％～18％。⑦性功能障礙，1％～ 14％。認為本品發生的副作用較輕，且常見於初期治療階段，但一般不影響繼續治療，僅有3％～6％的患者需停止用藥。心肌梗死患者靜注本品後可出現低血壓和心動過緩。
禁忌事項
(1)Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導阻滯
(2)心源性休克者
(3)病竇綜合症及嚴重竇性心動過緩
相互作用
阿替洛爾與其他抗高血壓藥物及利尿劑並用，能加強其降壓效果。Ⅰ類抗心律失常藥、維拉帕米、麻醉劑要特別謹慎。受體阻滯劑會加劇停用氯壓定引起的高血壓反跳，如兩藥聯合使用，本藥應在停用氯壓定前幾天停用，如果用本藥取代可樂定，應在停止服用氯壓定數天后才開始受體阻滯劑的療程。
藥物過量
阿替洛爾片過度的心動過緩可靜脈注射阿托品1～2mg，如有必要可隨後靜脈注射大劑量胰高血糖素10mg，可根據反應重複或隨後靜脈滴注胰高血糖素1～10mg/小時，若無預期效果，或沒有胰高血糖素供應，可採用β-受體興奮劑。
藥副作用
根據攝入數量，使用頻率，以及患者的健康狀況不同，阿替洛爾的副作用也有很大差別。和任何其他藥物一樣，可以在治療期間觀察到。其主要的不良反應是降低思考能力和反應能力。多數情況下，症狀是輕微的，不需要治療。也會發生對身體產生傷害的嚴重副作用，不是很常見。 嚴重的副作用甚至可以危及生命。
副作用表現
1、在心肌梗死病人中，阿替洛爾的作用最常見為低血壓和心動過緩；其他反應可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑鬱、脫髮、血小板減少症、牛皮癬樣皮膚反應、牛皮癬惡化、皮疹及乾眼等。罕見引起敏感病人的心臟傳導阻滯。2、絕對禁忌：1.Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導阻滯。2.心源性休克者。3.病竇綜合症及嚴重竇性心動過緩。
3、孕婦及哺乳期婦女用藥：阿替洛爾可通過胎盤屏障並出現在臍帶血液中，缺乏頭3個月使用本藥的研究，不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長時間服用本藥，與胎兒宮內生長遲緩有關。阿替洛爾在乳汁中有明顯的聚集作用，哺乳期婦女服用時應謹慎小心。
4、兒童用藥：用於兒童應從小劑量開始0.25~0.5mg/kg，每日二次。注意監測心率、血壓。
5、老年患者用藥：所需劑量可以減少，尤其是腎功能衰退的患者。
副作用處理及避免
1、嚴格遵循醫囑，不要自行購買使用2、【用法和用量】口服成人常用量：開始每次6.25~12.5mg，一日兩次，按需要及耐受量漸增至50~200mg。腎功能損害時，肌酐清除率小於15ml/（min.1.73m2）者，每日25mg；15~35ml/（min.1.73m2)者，每日最多50mg。
3、該品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行，劑量調節以臨床效應為準；腎功能損害時劑量須減少；有心力衰竭症狀的患者用該品時，給與洋地黃或利尿藥合用，如心力衰竭症狀仍存在，應逐漸減量使用；該品的停藥過程至少3天，常可達2周，如有撤藥症狀，如心絞痛發作，則暫時再給藥，待穩定後漸停用；與飲食共進不影響其生物利用度；該品可改變因血糖降低而引起的心動過速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用；本藥可使末梢動脈血循環失調，病人可能對用於治療過敏反應常規劑量的腎上腺素無反應
4、阿替洛爾與其他抗高血壓藥物及利尿劑並用，能加強其降壓效果。Ⅰ類抗心律失常藥、異搏定、麻醉劑要特別謹慎。β-受體阻滯劑會加劇停用氯壓定引起的高血壓反跳，如兩藥聯合使用，本藥應在停用氯壓定前幾天停用，如果用本藥取代氯壓定，應在停止服用氯壓定數天后才開始β-受體阻滯劑的療程
5、使用注意事項為了保持阿替洛爾片的療效，應將此藥放入密閉的避光的有色瓶內，並注意藥物的有效期限，及時更換接近失效期的藥片.有心絞痛史的病人或老年人，藥物應隨身攜帶，放在拿取方便的急救盒內。
6、藥物過量：過度的心動過緩可靜脈注射阿托品1～2mg，如有必要可隨後靜脈注射大劑量胰高血糖素10mg，可根據反應重複或隨後靜脈滴注胰高血糖素1～10mg/小時，若無預期效果，或沒有胰高血糖素供應，可採用β-受體興奮劑。
副作用的總結
短期使用阿替洛爾的副作用可能不嚴重。但是長期使用該品，阿替洛爾的副作用則表現的很明顯，甚至部分患者還會出現非常嚴重的副作用。讓人最頭痛的是可能導致陽痿。醫生建議，可以選用一些天然的抗氧化劑與阿替洛爾合用，這些天然抗氧化劑可防止LDL被氧化成OX-LDL形成動脈粥樣硬化，可避免阿替洛爾的副作用對人體造成嚴重的傷害。關聯疾病
阿替洛爾片原發性高血壓、小兒腎血管高血壓、妊娠高血壓疾病、老年人變異性心絞痛、老年人不穩定型心絞痛、老年人穩定型心絞痛、急性心肌梗死、老年人心肌梗死、非ST 段抬高心肌梗死、小兒陣發性室上性心動過速、小兒致心律失常性右室心肌病、新生兒心律失常、小兒甲狀腺功能亢進症、妊娠合併甲狀腺功能亢進、甲狀腺功能亢進症、多發性內分泌腺瘤Ⅱ型、腎上腺皮質與髓質增生並存綜合徵、嗜鉻細胞瘤。
