羅他黴素

羅他黴素

羅他黴素,中文別名:丙醯白黴素、丙醯吉他黴素、羅吉他黴素,英文別名:Rikamycin。大環內酯類抗生素,本品為十六員大環內酯類抗生素,由半合成製取。白色至微黃白色粉末,無臭、味苦,極易溶於乙醇、甲醇或乙醚,幾不溶於水中。可滲入菌體,殺菌作用強,對其他大環內酯類的耐藥菌也有良好作用;抗菌譜同吉他黴素,對陽性厭氧菌有效。

藥物介紹

藥物名稱羅他黴素 
英文名稱Rokitamycin

說明

片劑:每片100mg。
功用作用

抗菌譜與紅黴素相近,主要包括葡萄球菌屬、鏈球菌屬(腸球菌除外)、消化鏈球菌、部分擬桿菌、支原體、衣原體等。

口服本品200mg,30分鐘血漿藥物濃度達峰,平均Cnax為0.49μg/ml,t1/2約為2小時。體內分布,痰液為血清濃度的1/2,唾液則為1/4,可進入扁桃體、牙齦及皮膚組織中。本品極少進入羊水和臍帶血中,但可進入乳汁。體內部分代謝為有活性的柱晶白黴素類化合物,仍具有抗菌力。肝功能受損者,本品在體內瀦留。

套用於上述敏感菌所致的咽、扁桃體、支氣管、肺、中耳、副鼻竇、牙周、皮膚及軟組織等部位的感染。

用法用量

成人口服,每次200mg,每日3次。兒童:1日量20~30mg/kg。分3次服。

注意事項

(1)孕婦慎用。

(2)新生兒、早產兒一般不用本藥。

(3)肝病者應減量。

(4)不良反應主要有:皮膚過敏症狀(應停藥);消化道症狀(根據情況處理);AST及ALT升高;視物模糊,口腔炎等。

(5)本品對茶鹼血濃度的影響不大,但仍應注意使用。


藥理藥動

羅他黴素肺炎球菌
本品屬16元大環內酯類抗生素,抗菌譜與紅黴素相同。0.03~0.5mg/L的藥物可抑制多數肺炎球菌鏈球菌屬;對金葡菌的MIC90為1mg/L,是所有大環內酯類中作用最強的品種。紅黴素誘導耐藥的鏈球菌和葡萄球菌常對本品敏感,但內在性耐藥菌株和耐甲氧西林葡萄球菌仍對羅他黴素耐藥。對流感桿菌的MIC90約8~16mg/L,作用次於紅黴素,但對摩拉卡他菌和淋球菌的作用與紅黴素相似。本品對厭氧菌具良好的抗菌活性,能抑制梭狀芽胞桿菌屬和消化鏈球菌,但對類桿菌屬的作用差,其MIC90為0.25~>16mg/L。對嗜肺軍團菌的作用比紅黴素強2~4倍,MIC90為0.25~0.5mg/L。肺炎支原體對本品也很敏感。

藥理與套用

屬吉他黴素第二代產品,可滲入菌體,殺菌作用強,對其他大環內酯類的耐藥菌也有良好作用;抗菌譜同吉他黴素,對陽性厭氧菌有效。

藥動學

口服200mg、600mg和1200mg後的血藥峰濃度分別為0.49mg/L、1.90mg/L和3.75mg/L,達峰時間約0.58~0.64h。體內分布廣,在肝組織中的濃度高,其次為、脾、肺、心、扁桃體和皮膚。口服本品400~600mg後,扁桃體中的濃度可達086mg/g,痰中濃度為0.21μg/ml。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為29.8。本品主要經膽汁排泄,尿排泄率低,僅占1.95%(8h)。消除半減期為2.1h。體內代謝物部分具抗菌活性。

適應症

主要用於呼吸道、五官、皮膚軟組織及口腔外科敏感菌所致感染,有效率約80.9%。對肺炎支原體肺炎的療效優良;此外對厭氧菌鏈球菌所致的口腔感染,對衣原體支原體和空腸彎曲菌等所致的各種感染也具良好療效。

功用作用

1、抗菌譜與紅黴素相近,主要包括葡萄球菌屬、鏈球菌屬(腸球菌除外)、消化鏈球菌、部分擬桿菌、支原體、衣原體等。

2、口服本品200mg,30分鐘血漿藥物濃度達峰,平均Cnax為0.49μg/ml,t1/2約為2小時。體內分布,痰液為血清濃度的1/2,唾液則為1/4,可進入扁桃體、牙齦及皮膚組織中。本品極少進入羊水和臍帶血中,但可進入乳汁。體內部分代謝為有活性的柱晶白黴素類化合物,仍具有抗菌力。肝功能受損者,本品在體內瀦留。

3、套用於上述敏感菌所致的咽、扁桃體、支氣管、肺、中耳、副鼻竇、牙周、皮膚及軟組織等部位的感染。

用法用量

成人劑量,每日600mg,分3次服用。兒童劑量:每日10mg/kg,分2~3次口服。劑型與規格片劑:100mg/片。

不良反應

羅他黴素藥物過敏引發皮疹
不良反應較少而輕,發生率約3.48%,在大環內酯類中屬較低品種。主要有噯氣、噁心、中上腹不適,或軟便、腹痛、食慾減退等消化道反應及皮疹、瘙癢等。實驗室檢查可有嗜酸粒細胞增多、血清轉氨酶暫時性增高等,發生率約7.9%。偶見血尿素氮增高。
不良反應主要有:皮膚過敏症狀(應停藥);消化道症狀(根據情況處理);AST及ALT升高;視物模糊,口腔炎等。

胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、胃絞痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發生率為0.5~1%。孕婦及哺乳期婦女慎用。

注意事項

1、羅他黴素為抑菌性藥物,給藥應按一定時間間隔進行,以保持體內藥物濃度,利於作用發揮。

2、羅他黴素應整片吞服,若服用藥粉,則受胃酸破壞而發生降效。幼兒可服用對酸穩定的酯化紅黴素。金黃色葡萄球菌對本品易耐藥。

3、與β-內醯胺類藥物聯合套用。一般認為可發生降效作用。

4、本品可阻撓性激素類的肝腸循環、與口服避孕藥合用可使之降效。

5、羅他黴素在酸性輸液中破壞降效,一般不應與低ph的葡萄糖輸液配伍。在5%~10%葡萄糖輸液500ml中,添加維生素c注射液(抗壞血酸鈉1g)或5%碳酸氫鈉注射液0.5ml使ph升高到6左右,再加紅黴素乳糖酸鹽,則有助穩定。

禁忌症

對本品過敏者禁用。肝功能不全者套用本品應注意隨訪功能。
1、孕婦慎用。
2、新生兒、早產兒一般不用本藥。
3、肝病者應減量。

副作用

1、可見胃腸道反應,噁心、嘔吐及腹瀉。
2、變態反應如皮疹及蕁麻疹等。偶見丙氨酸氨基轉移酶升高。
3、對大環內酯類藥物有過敏史者慎用。
4、孕婦慎用、新生兒、早產兒一般不用本藥。

藥物相互作用

1、本品與茶鹼合用時,對後者的血藥濃度並無影響。
2、本品對茶鹼血濃度的影響不大,但仍應注意使用。

抗微生物藥物

治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物,是抗微生物藥物,包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等,部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。

大環內酯類

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