環絲氨酸

環絲氨酸

學名“右鏇-4-氨基-3-四氫異惡唑酮”。分子式C3H6N2O2,分子量102.09。白色或淡黃色結晶性粉末。有吸濕性,無臭,味苦。熔點155-156℃(分解)。易溶於水,略溶於乙醇,微溶於氯仿、乙醚。比鏇光度\alphaD^23+116度(C=1.17%,水)。水溶於pH約為6。可與酸或鹼成鹽。中性或酸性溶液不穩定,可由3-羥基-2-氨基丙酸甲酯鹽酸下邊為原料經氯化、環合、拆分製得。抗生素類藥物,除抗結核桿菌外,對革蘭氏陽性菌、陰性菌,立克次菌也有抑制作用。臨床上主要用於治耐藥結核桿菌的感染。

基本信息

基本內容

環絲氨酸

藥品名稱:環絲氨酸膠囊 英文名稱:Cycloserine(Oxamycin)

規格:250mg/粒 劑型:膠囊劑

包裝單位:盒主治疾病:結核病

環絲氨酸膠囊為抗結核病藥,結構與D-丙胺基酸相似,可抑制結核桿菌的細胞壁合成,干擾結核菌的細胞壁的早期合成,競爭性地抑制細胞漿中的L-丙氨酸消鏇酶和D-丙氨酸合成酶,L-丙氨酸消鏇酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸,D-丙氨酸合成酶可參與丙氨酸到五肽,為黏肽和菌體細胞壁合成所必需。特別是對鏈黴素、對氨基水楊酸鈉、異煙肼和紫黴素耐藥的結核桿菌有效。

本品屬廣譜抗生素,對革蘭陽性和陰性菌均有抑制作用,對結核桿菌有較強抑菌作用,體外最低抑菌濃度為5~20μg/ml。對其他的分枝桿菌、立克次體和某些原蟲也有抑制作用。

適應症

用於治療對本品敏感的活動性結核病,但需與其他有效抗結核藥物聯用。自於可能引起嚴重精神錯亂,故臨床套用受到一定限制。

用法用量

口服:1.成人每天500mg~1000mg(2-4粒),分2次服用,初始2周可每次250mg(1粒),每天2次,最大劑量為每天1000mg(4粒)。2.兒童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首劑用半量。

不良反應

不良反應主要為中樞神經反應:

1.常見頭痛、眩暈、嗜睡、行為異常、精神抑鬱、定向或記憶障礙、震顫、抽搐、煩躁不安、驚厥或昏迷。

2.偶見加重心力衰竭、發熱、噁心、嘔吐、腹痛、肝功能異常、AST或ALT升高,本品可誘發精神病性反應,出現精神障礙和自殺傾向。

禁忌

患有癲癇、嚴重憂鬱症、煩躁或精神病者禁用。2.嚴重肝腎功能損害者禁用。3.嗜好飲酒者禁用。

注意事項

1.慎用:心功能不全者慎用。對兒童的安全性尚未明確,妊娠及哺乳婦女慎用。

2.本品的不良反應與血藥濃度和給藥劑量相關,特別是一日超過500mg時,治療期間最好能監測血藥濃度,並應控制其低於30μg/ml,對測定的血樣宜於每天首劑服用前抽取。對腎功能不全者一周監測1次。

3.神經反應包括神經和精神兩方面,可出現肌肉抽搐、驚厥發作,一旦出現應立即停藥,宜同時給予大劑量的維生素B6以預防。

藥物相互作用

環絲氨酸膠囊與異煙肼和乙硫異煙胺不宜聯合套用,以免對中樞神經系統發生累加性影響,加大神經毒性。套用期間不宜飲酒。如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

市場情況

中國衛生部統計,其中2/3的新發病例發生在中國、印度和俄羅斯。中國占有全球所有結核病例中的1/3以上,每年死於該病的人數高達13萬,為僅次於印度的結核病第二大高發國。結核病是中國農村因病致貧、因病返貧的主要疾病之一。2005年數據統計當年全球因感染肺結核死亡的人數達1600萬,而同期的肺結核患者達900萬。

據調查,中國耐藥結核患者數量眾多,初始耐藥率為18.6%,繼發耐藥率高達46%。耐藥結核治療困難,醫療費用是治療一個初治患者的幾倍甚至幾十倍,而且患者易轉為慢性傳染源,長期排菌會感染更多人。但是,目前還沒有特別有效的藥物來治療。總之,根據資料報導中國及世界其他國家情況,基於抗結核一線藥產生耐藥性,而此產品主要用於耐藥結核桿菌的感染,推測此產品市場用量會很大。

印度生產和售價

目前,在印度主要有兩家製藥公司在生產環絲胺酸膠囊:路平製藥公司(LupinPharma)和邁克里奧茲製藥公司(MacleodsPharma),規格都是250mg/粒,60粒/盒(6粒/板,10板/盒)。

印度路平製藥公司(Lupin)是一家跨國企業,由DeshBandhuGupta博士創辦於1968年,至今路平公司已發展成為印度最大的幾家製藥企業之一,在印度特拉邦的普納市設立了非常先進的研發中心,路平公司也是印度發展最快的製藥企業,在腫瘤科、心內科、內科等領域均有涉及。

邁克里奧茲製藥公司(Macleods)創建於1986年,屬印度較大的製藥企業,已經在印度、俄羅斯、非洲和東南亞推出了廣泛的產品組合,現有雇員逾5,000人。

儘管目前我國也有藥企生產環絲胺酸膠囊,但價格仍較高,一名患者每月在該藥上仍需花費超過兩千元。相對而言,印度生產的環絲胺酸價格仍遠遠低於中國的,一名患者每月的購藥費用所需不足千元。

抗微生物藥物

治療除寄生蟲感染以外的感染的藥物,是抗微生物藥物,包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗真菌藥物、抗原蟲、滴蟲、分枝桿菌藥物、抗衣原體、支原體藥物等,部分書籍上把抗寄生蟲藥物也歸為抗微生物藥物。

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