化學名稱
(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇
分子結構式
噻嗎洛爾理化性質
本品馬來酸鹽為白色結晶性粉末，溶於水，乙醇和甲醇，MP 201.5-202.5℃，折光率：-4.2℃（C=5，在1M鹽酸中）。消鏇體MP 71.5-72.5℃，消鏇體馬來酸鹽MP 161-163℃。
藥理學
為β腎上腺素受體拮抗藥，作用強度為普萘洛爾的8倍，但無選擇性及膜穩定作用，無內在擬交感活性，無直接抑制心臟作用。無局部麻醉作用，本品尚有明顯的降低眼壓的作用，作用原理據報導主要是由於房水生成減少。
口服tmax為2小時，血漿t1/2約5小時。
適應症
用於治療高血壓病、心絞痛、心動過速及青光眼。①對輕、中度高血壓療效較好，無明顯不良反應，可與利尿劑合用。②心肌梗死患者長期服用本品後能降低再梗死發生率和死亡率。③對青光眼，特別是原發性、開角型青光眼有良好效果，優於傳統的降眼壓藥,其特點為起效快、不良反應小、耐受性好。滴眼後20分鐘眼壓即開始下降，經1〜2小時達最大效應，作用可持續24小時。對瞳孔大小、對光反應及視力無影響。在某些患者,本品與一些抗青光眼藥物有相加作用。此外，對無晶狀體性青光眼、某些繼發性青光眼、高眼壓症以及其他對藥物和手術無效的青光眼也有一定的療效。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
可見心率減慢、哮喘發作、頭暈、眼乾、燒灼感、點狀角膜炎。
禁忌症
（1）心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、哮喘患者禁用。
（2）滴眼時，對過敏者及心動過緩者禁用。
注意事項
1、交感神經興奮對於加強心功能降低病人的循環是必要的，而β阻滯劑可抑制此作用而引起心功能惡化。
(1)對於經常予洋地黃及利尿劑治療且心功能易代償的心功能不全病人，在必要的時候可以使用本藥。但應注意洋地黃藥物及本品均能延遲房室傳導。如心功能不全持續則應停用本品。
(2)在某些情況可引起心功能不全，故服用本品的病人在初發心功能不全症狀時，應先給洋地黃和利尿劑，且被密切觀察。如心功能不全持續，應予足夠的洋地黃及利尿劑等治療，並停用本品。
2、突然停藥可引起缺血性心臟病的惡化，如心絞痛惡化及發生心肌梗死。故停藥需要1至2周的逐漸減量過程，且需密切觀測病人。如心絞痛加重或急性冠狀動脈供血不足加重，應迅速重新調整劑量，且應給予不穩定心絞痛的相應治療措施。病人應被警告在無醫生的建議下不能擅自停藥。
3、輕中度慢性阻塞性肺病(如慢性支氣管炎，肺氣腫),支氣管痙攣或有支氣管痙攣病史的病人通常不接受本品治療。但如必要，則應在密切檢測下慎用。
4、是否有必要在較大規模的外科手術前停用β阻滯劑是有爭論性的。β阻滯劑可削弱心臟對β腎上腺能介導的反射性刺激所發生反應的能力。一些接受β阻滯劑的病人在麻醉中出現嚴重低血壓。也有心臟復甦及維持心率困難的報導。由於上述原因一些權威人士建議在某些手術前應逐步停用β阻滯劑。
5、自發性低血糖或接受胰島素或口服降糖藥治療的糖尿病病人(尤其是不穩定糖尿病 )應慎用本品。因為β阻滯劑可掩蓋急性低血糖的症狀及體徵。
6、噻嗎洛爾可掩蓋甲狀腺功能亢進的一些臨床體徵(如心動過速)。懷疑為甲狀腺毒症的病人應避免突然停藥。
7、因噻嗎洛爾在肝臟代謝及由腎臟排除體外，故有肝臟及腎功能不全的病人應減量。尤其對有明顯腎功能衰竭的病人，用藥劑量應更應謹慎。
8、由於β阻滯劑可影響血壓及心率，故有心腦血管供血不足的病人應慎用。如發現有腦血管血流量降低的症狀或體徵出現，應考慮停用本品。
9、以下患者禁用：
(1)支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史
(2)嚴重慢性阻塞性肺病
(3)竇性心動過緩
(4)二至三度房室傳導阻滯
(5)難治性心功能不全
(6)心源性休克
(7)對本品過敏者
製劑
滴眼劑：12.5mg（5ml）；25mg（5ml）
藥典介紹
【鑑別】 (1) 取本品約5mg，加水1ml使溶解，加高錳酸鉀試液3滴，紫色立即消失，加熱，即生成紅棕色沉澱。
(2) 取本品約10mg，加水1ml溶解，加硫酸銅試液1滴，氨試液1ml與二硫化碳-苯(1:3)2滴，振搖，苯層顯棕黃色至棕色。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集33圖）一致。
【檢查】 酸度 去本品0.50g，加水25ml使溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為3.8～4.3。
有關物質 取本品，加甲醇製成每1ml中含25mg的溶液，照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述溶液 5μl，點於矽膠G薄層板上，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液(80:14:1) 為展開劑，展開，晾乾，置飽和的碘蒸氣中顯色，除主斑點外，不得顯其他斑點。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1％。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】 取本品0.3g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解後，加醋酐10ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於43.25mg的C13H24N4O3S•C4H4O4。
【類別】β腎上腺素受體阻滯藥
【貯藏】 遮光，密封保存。
相互作用
1、與兒茶酚胺耗竭劑合用，如利血平，可有疊加作用，發生低血壓或心動過緩，眩暈等。
2、與非類固醇類抗炎藥合用可減弱降壓效果。
3、鈣離子拮抗劑：心功能正常時可合用。但如心功能降低時應避免合用。在合用病例中，低血壓，房室傳導阻滯及左心功能不全曾被報導。低血壓易發生於二氫吡啶類，左心室功能衰竭及房室傳導阻滯易發生於維拉帕米和地爾硫䓬。對接受本品治療的病人應慎用靜脈鈣離子拮抗劑。
4、洋地黃，地爾硫䓬或維拉帕米與本品合用可增加延長房室傳導阻滯作用。
5、與奎尼丁合用可增加β阻滯作用(如減慢心率等)。
6、可樂定：本品可加重可樂定停藥後的血壓反彈。如二者合用，本品應在可樂定逐漸停藥前幾天停藥。如以本品替代可樂定，應在停可樂定數天后方能套用本品。
7、對於有遺傳性過敏史的病人，當服用本品時可能減弱抗過敏藥的作用。
降血壓藥
| 甲磺酸多沙唑嗪 | 福辛普利 | 群多普利 | 迪坦妥 | 複方降壓片 | 福辛普利鈉 | 複方卡托普利片 | 複方降壓平片 | 海捷亞 | 利舍平注射液 | 降壓樂 | 硫酸胍乙啶片 |硫酸鎂注射液 | 硫酸雙肼屈嗪 | 氯沙坦鉀 | 替米沙坦 | 鹽酸貝那普利 | 鹽酸肼屈嗪 | 鹽酸可樂定片 | 鹽酸可樂定注射液 | 鹽酸拉貝洛爾 | 鹽酸烏拉地爾 | 珍菊降壓片 | 阿羅洛爾 | 氨磺洛爾 | 卡維地洛 | 噻嗎洛爾 | 可樂定 | 莫索尼定 | 胍那苄 | 哌唑嗪 | 多沙唑嗪 | 布那唑嗪 | 烏拉地爾 | 利血平 | 降壓靈 | 降壓平 | 帕吉林 | 地巴唑 | 肼屈嗪 | 雙肼屈嗪 | 布屈嗪 | 硝普鈉 | 二氮嗪 | 卡托普利 | 依那普利 | 貝那普利 | 培哚普利 | 沙拉新 | 氯沙坦 | 纈沙坦 | 伊貝沙坦 | 吡那地爾 | 酮色林 | 吲達帕胺 | 利降平片 | 環輪寧 | 甲基多巴 | 胍乙啶 | 胍氯酚 | 胍那決爾 | 美加明 | 六甲溴銨 | 阿拉普利 | 莫維普利 | 西拉普利 | 喹那普利 | 雷米普利 | 螺普利 | 咪達普利 | 地拉普利 | 賴諾普利 | 福辛普利 | 群多普利 | 愈風寧心片 | 大豆總黃酮片 | 特拉唑嗪 |
