噴托維林

噴托維林

噴托維林為氨基酯類衍生物,非成癮性鎮咳藥,鎮咳作用強度只有可待因的1/3。具有中樞和外周性鎮咳作用,除對延髓的呼吸中樞有直接抑制作用外,還有微弱的阿托品樣作用。吸收後可輕度抑制支氣管內感應器,減弱咳嗽反射,並可使痙攣的支氣管平滑肌鬆弛,減低氣道阻力。

基本信息

簡介

化學式化學結構
噴托維林為油狀物。沸點165-170℃(1.33Pa),折光率1.4990-1.5010。

功用

本品對咳嗽中樞有選擇性抑制作用,尚有輕度的阿托品樣作用和局麻作用,大劑量對支氣管平滑肌有解痙作用,故它兼有中樞性和末梢性鎮咳作用。其鎮咳作用的強度約為可待因的1/3,但無成癮性。一次給藥作用可持續4~6小時。多用於上呼吸道感染引起的無痰乾咳和百日咳等。

適應症

適用於各種原因所引起的乾咳。

製備方法

四氫呋喃經開環、溴化、環合、水解、氯化、酯化而得。

1.開環、溴化將四氫呋喃滴加到氫溴酸中,滴加硫酸,反應然後冷至室溫,分取下層液,用純鹼溶液洗至中性。加無水氯化鈣脫水後,過濾得1,4-二溴丁烷。

2.環合將氰苄加入乾燥的反應鍋內,緩緩加入1,4-二溴丁烷。得1-苯基-1-氰基環戊烷。

3.水解將水加入反應鍋,並在攪拌下加入硫酸和1-苯基-1-氰基環戊烷得1-苯基環戊烷羧酸。

4.氯化將1-苯基環戊烷羧酸溶於無水三氯乙烯中,並在攪拌下加入三氯化磷。反應後靜置冷卻分層,取上層清液減壓蒸餾,回收三氯乙烯至盡,得1-苯基環戊烷甲醯氯。

5.酯化將1-苯基環戊烷甲醯氯加入乾燥的反應鍋內,滴加二乙胺基乙氧基乙醇,酯化完成後,用酸鹼處理、活性炭得油狀物噴托維林。

製劑

片劑:每片25mg。滴丸:每丸25mg。沖劑:每袋10g。糖漿:0.145%;0.2%;0.25%。

複方咳必清糖漿:每100ml內含維靜寧0.2g,氯化銨3g。口服,1次10ml,1日3或4次。

複方咳必清片:含咳必清及愈創甘油醚,口服1次1片,1日3次。

用法用量

口服,成人,每次25mg,1日3~4次;小兒,5歲以上每次口服6.25~12.5mg,1日2或3次。

注意事項

(1)偶有輕度頭暈、口乾、噁心、腹脹、便秘等副作用,乃其阿托品樣作用所致。

(2)青光眼及心功能不全伴有肺瘀血的患者慎用。

(3)痰多者宜與祛痰藥合用。

中毒病例

2012年12月,山東棗莊一男童誤把咳嗽藥丸當糖吃,連服90餘粒被診斷為急性噴托維林中毒,合併呼吸衰竭、腦功能損害。

鎮咳藥

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