二溴甘露醇

二溴甘露醇

主要用於慢性粒細胞性白血病和真性紅細胞增多症的一種藥劑,呈白色結晶性粉末狀,溶於水,在酸性溶液中易水解。

二溴甘露醇二溴甘露醇
本品是一種糖類烷化劑,可影響DNA、RNA及蛋白質的合成。臨床用於慢性粒細胞白血病何杰金氏病、真性紅細胞增多症。口服吸收完全,在體內釋放氫溴酸後,形成雙環氧乙烷化合物顯效。具有抑制癌細胞分裂的作用。

名稱

外文名:Dibrommannitol,Mitobronitol,Myelobromol.
外文縮寫:DBM,R-54。
化學名:1。6-二溴-1,6二脫氫-D-甘露醇。
分子式:C6H12Br2O4。

性狀:本品為白色結晶性粉末,溶於水,在酸性溶液中易水解。

藥理作用

本品與二溴衛矛醇結構相似,在許多方面表現為雙功能烷化劑,但其作用機制通常具有抗代謝藥的某些特片。實驗研究表明,本品對多種動物腫瘤均有抑制作用,可影響DNA、RNA及蛋白質的合成。本品在腫瘤部位釋放的氫溴酸及其極化作用,亦可抑制腫瘤細胞分裂。組織培養發現,小劑量可引起細胞核分裂減低及分裂異常,染色體畸變、斷裂和橋聯;大劑量則使細胞完全破壞。

體內過程

本品口服吸收完全,體內分布均勻,血漿半衰期為5~10小時。
7%在24小時內以代謝產物的形式經腎臟排泄,糞中排出僅1%。部分經肝臟代謝。

臨床套用

二溴甘露醇二溴甘露醇注射液

(1)主要用於慢性粒細胞性白血病,療效顯著,可使80%的患者緩解,67%先前以白消安及放射治療的患者可達到完全緩解;對白消安耐藥的患者,使用本品仍然有效。
(2)可用於真性紅細胞增多症

用法用量

口服:開始時每日5-8mg/kg,分3次;
白細胞降至原來的一半時開始減量,降至(1.0-2.0)×109/L時停藥,白細胞數正常時停藥觀察,待白細胞開始回升時,再以小劑量維持,維持量從每日200mg至每周200mg。

口服:每次0.2~0.3g,每日一次,3~6周為一療程,維持量,每周0,25g或開始每日0,125~0,25g,當白細胞降至210/l時改為每2~3日口服0.125~0.25g,連用12周。

不良反應

二溴甘露醇色素沉著
(1)骨髓抑制:為劑量限制性毒性,主要為白細胞和血小板減少,大劑量時骨髓抑制時間較長。
(2)胃腸道反應:輕度噁心、嘔吐、食欲不振。
(3)其他反應:輕度脫髮,皮膚色素沉著

禁忌證

1、腎功能不全者禁用,有出血傾血者慎用。
2、勿與細胞毒藥物和x線照射並用。
3、孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

用藥期間,應定期複查血像,調整劑量。
腎功能不全及出血體質者禁用,勿與細胞毒藥物和x線照射並用。

製劑規格

二溴甘露醇兒溴甘露醇
片劑:50mg/片,125mg/片,250mg/片;
膠囊劑:250mg/粒。

貯藏

避光、密閉保存。

烷化劑

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