macitentan

基本信息

商品名:Opsumit
通用名:macitentan
中文名:馬西替坦
藥企:ActelionPharmaceuticalsInc.
適應症:肺動脈高壓(PAH)。
劑型規格:本品為薄膜包衣片,10mg/片,推薦劑量為10mg/天。
作用機理:馬西替坦是endothelin受體拮抗劑。endothelin及其受體(ETa與ETb)介導多種有害效應,如血管收縮、纖維化、增生、肥大、炎症等,肺動脈高壓患者endothelin上調。
臨床試驗:742例PAH患者分成安慰劑組、3mg馬西替坦組、10mg馬西替坦組,以死亡或惡性事件(如房間隔造口術、肺移植、六分鐘步行距離下降15%)為主要臨床終點,安慰劑組與10mg馬西替坦組分別有46.4%、31.4%的患者達到主要臨床終點,兩組死亡人數分別為17人、16人。
黑框警告:胚胎毒性(孕婦禁用)。

馬西替坦馬西替坦

補充說明:2013年10月18日,美國食品藥品管理局(FDA)宣布,馬西替坦(macitentan)已獲準用於治療肺動脈高壓(PAH)。馬西替坦是獲批的第二個治療PAH的藥物,FDA還批准了Bayer的利奧西呱(riociguat),兩個藥作用機制不同,因此可以聯合使用,利奧西呱除了用於PHA,還可用於慢性血栓栓塞性肺動脈高壓(CTEPH)。目前兩種藥物都未在國內上市,在美國由好醫友藥房上市銷售,該藥房是加州健康科技集團(CaliforniaHealthcomGroup)的下屬公司。

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