鹽酸索他洛爾片

鹽酸索他洛爾片,適應症為1.轉復,預防室上性心動過速,特別是房室結折返性心動過速,也可用於予激綜合徵伴室上性心動過速。2.心房撲動,心房顫動。3.各種室性心律失常,包括室性早搏,持續性及非持續性室性心動過速。4.急性心肌梗死並發嚴重心律失常。

基本信息

成份

本品主要成份為鹽酸索他洛爾,其化學名稱為:(RS)-4-(1-羥基-2-異丙胺基乙基) 甲磺醯苯胺鹽酸鹽。
化學結構式:

鹽酸索他洛爾片 鹽酸索他洛爾片

分子式:CHNOS·HCl
分子量:308.82

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

1.轉復,預防室上性心動過速,特別是房室結折返性心動過速,也可用於予激綜合徵伴室上性心動過速。
2.心房撲動,心房顫動。
3.各種室性心律失常,包括室性早搏,持續性及非持續性室性心動過速。
4.急性心肌梗死並發嚴重心律失常。

規格

80mg。

用法用量

口服,一日1-2片,分二次服用,從小劑量開始,逐漸加量。室性心動過速者一日2-6片。腎功能不全者應減少劑量。

不良反應

與β-受體阻滯劑作用相關的有心動過緩、低血壓、支氣管痙攣。本品高可有乏力、氣短、眩暈、噁心、嘔吐、皮疹等。
本品嚴重的不良反應是致心律失常作用,可表現為原有心律失常加重或出現新的心律失常,嚴重時可出現扭轉性室性心動過速,多源性室性心動過速,心室顫動,多與劑量大,低鉀,Q-T延長,嚴重心臟病變等有關。

禁忌

心動過緩,心率[60次/分病態竇房結綜合徵,Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯,室內傳導阻滯,低血壓、休克、Q-T延長。未控制心衰及過敏者。

注意事項

1.用藥前及用藥過程要查電解質,注意有無低鉀、低鎂,需及時糾正。
2.用藥過程需注意心率及血壓變化。
3.應監測心電圖QTc變化,QTc]500ms應停藥。
4.腎功能不全,需慎用或減量。
5.運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦,哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

需慎用,特別腎功能不全,電解質紊亂者。

藥物相互作用

1.與其他Ia、Ⅱ、Ⅲ類抗心律失常藥同用時有協同作用。
2.與鈣拮抗劑同用時可加重傳導障礙,進一步抑制心室功能,降低血壓。
3.與兒茶酚胺類藥(如利血平、胍乙啶)同用產生低血壓和嚴重心動過緩。
4.有血糖增高,需增加胰島素和降糖藥的報導。

藥物過量

血壓下降,心動過慢,Q-T延長,並可出嚴重致命性心律失常。

藥理毒理

本品兼有第Ⅱ類各第Ⅲ類抗心律失常藥物特性,是非心臟選擇性,無內在的擬交感活性類β受體阻滯劑,有β、β受體阻滯作用。並能延長心肌動作電位,有效不應期及Q-T新時期,抑制竇房結、房室結傳導時間,並延長房室旁路的傳導。心電圖表現為P-R間期延長,QRS時限輕度增寬,Q-T間期顯著延長。
本藥有輕度正性肌力作用,可能由於動作電位延長,鈣內流時間增加,胞漿內鈣增高所致。
本藥列入Ⅲ類抗心律失常藥物的範圍內。

藥代動力學

口服吸收近予100%,2~3小時血藥濃度達峰值水平,無肝臟首過效應,生物利用度達95%,主要由腎臟排泄,腎功能正常時,t約15~20小時,腎功能受損t明顯延長。

貯藏

遮光,密閉保存。

包裝

鋁塑包裝,24片/盒。

有效期

24個月。

執行標準

《中國藥典》2010年版二部

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