阿普林定

【藥理作用】本品為Ⅰb類抗心律失常藥。其局部麻醉作用約為利多卡因的24倍,其電生理效應類似利多卡因。主要縮短心肌傳導纖維的動作電位時程與延長不應期,降低0相最大上升速率和4相舒張期自動除極,減慢傳導速度,延長心房、心室的有效不應期、房室結的功能性不應期和有效不應期。阻滯旁路傳導,對前向阻滯較逆向阻滯更為顯著。並有輕度抑制心肌收縮力和輕度降壓作用。

基本信息

通用名稱

阿普林定
英文名稱:Aprindine
中文別名:安搏律定、安室律定、茚丙胺、茚滿丙二胺
英文別名:Amidonal、Fibocil、Fiboran、Fibroran

【藥理】

為抗心律失常藥,並有局部麻醉作用(局麻作用較利多卡因強).減慢心房、心室肌和浦氏纖維0相上升速度,減慢心房和心室的傳導.降低自律性心房心室房室結不應期延長.口服吸收良好,2小時後達最高血濃度.
藥動學
口服吸收良好,口服後3h達血漿濃度峰值,生物利用度為80%~90%,表觀分布容積為3.66L/kg,血漿蛋白結合率為85%~95%。主要在肝內代謝,65%由尿中排出,35%由糞便排出。長期服藥後有少量N-去乙基代謝物產生,具有藥理活性。半減期為13~50h(平均27.9h),有效血藥濃度為0.5~2μg/ml。

【適應症】

可用於室性及房性早搏、陣發性室上性心動過速、房顫等,對各種快速型心律失常有較好療效。
主要用於防治室性心律失常。對洋地黃中毒引起的心律失常也有效。尤適用於急件心肌梗死早期作為預防室性早搏、室性心動過速和心室顫動用。也適用於預激綜合徵伴室上性心動過速。對頑固性室性早搏效果顯著。由於本品不良反應較多,且有致心律失常作用,因此,目前多作為二線的抗心律失常藥物。
【用法用量】
口服,首次100mg,後每6小時50-100mg,日最大量0.3g,第2-3天各100-150mg,分2-3次服.維持量每日50-100mg,分2次服.靜滴首次100-200mg,滴速2-5mg/分,30分鐘滴完,24小時總量不超過300mg.急症可在心電監護下增量至10-15mg/分;也可在輸液時將藥液直接注入輸液管,每次20mg,於30-60秒內注入靜脈,隔1-2分鐘注入1次,總量達200mg為止.如無效,隔1小時及6小時再各給100mg,總量不超過400mg,奏效後改口服維持.
【用法及用量】口服,每次50mg,每日3次,有效後改為每次25mg,每日4次,以後改為25mg,每日3次,再改為每次25mg,每日1~2次維持。
靜脈推注,每次25~50mg。靜脈滴注,以200mg加於5%葡萄糖液500ml中,按2mg/min的速度滴注。
服藥前應詳細詢問病史,應注意有無黃疸或癲癇史。如有這些病史宜慎用。
服藥期間應同時口服地西泮與維生素B6,以防止癲癇樣抽搐發作。如有癲癇發作,立即肌注地西泮,同時減量服用。
【劑型與規格】片劑:25mg/片,50mg/片。注射劑:100mg/10ml。
【禁用慎用】
癲癇患者忌用.老年,巴金森氏病,肝腎功能不全者慎用.
竇性心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、嚴重的室內傳導障礙、束支傳導阻滯、重症癲癇、黃疸和白細胞減少者禁用。心力衰竭者為相對禁忌。
老年人、帕金森病或肝、腎功能不全者慎用。
有黃疸或癲癇史宜慎用。
【給藥說明】
服藥前應詳細詢問病史,應注意有無黃疸或癲癇史。如有這些病史宜慎用。
服藥期間應同時口服地西泮與維生素B6,以防止癲癇樣抽搐發作。如有癲癇發作,立即肌注地西泮,同時減量服用。
【不良反應】
眩暈,肌肉震顫,共濟失調,精神失常或錯亂,癲癇樣抽搐,胃腸道反應.輕度或暫時性粒細胞減少.個別病例有黃疸,轉氨酶升高.心動過緩,房室傳導阻滯。
本品的治療劑量與中毒劑量相當接近,副作用相當多見。如噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀。當血漿濃度在2μg/ml時,可出現頭暈,神經過敏,記憶障礙等。當血藥濃度在3μg/ml時,可出現共濟失調、顫抖、復視、幻覺、癲癇發作等。此外,還可引起膽汁淤滯性黃疸和粒細胞缺乏症,據認為系特異質反應所致。也可見暫時性肝功能減退。
【相互作用】
本品易致腦部副作用,因此,不宜與麻醉藥或中樞抑制藥合用。也不宜與利多卡因同用,因可能引起驚厥。 服藥期間儘量避免與鉀和鎂同時服用。

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