1.阿克他利
中文名稱:阿克他利中文別名:埃他利特
英文名稱:actarit
英文別名:(4-Acetamidophenyl)acetic acid; 242-511-3;Benzeneacetic acid, 4-(acetylamino)-; [4-(acetylamino)phenyl]acetic acid; 4-ACE TAMIDO-PHENYLACETIC ACID
CAS:18699-02-0
EINECS:242-511-3
分子式:C10H11NO3
分子量:193.1992
2.物化性質
相對密度:1.288g/cm33.藥理
本品具有抗風濕性關節炎作用。關於本品的作用機制，根據其抑制遲髮型變態反應期間，抑制性T淋巴細胞增生，除去胸腺的小鼠則抑制作用消失。使無損傷的小鼠產生白細胞介素Ⅱ的能力增強等，認為是由於抑制性T淋巴細胞的活化所致。
給人單次口服100～800mg/kg範圍，血藥濃度與劑量呈線性，1～2小時達峰值，半衰期約1小時。
人體吸收無性別差異，吸收率為73%～100%。
大鼠一日1次10mg/kg，連用21天；人一日3次，每次200mg連服3天，都未見蓄積性，也未見體內動態的改變。
在體外，大鼠血漿蛋白結合率約70%，其它動物(包括人)只約20%。口服後24小時，未變化的原形藥物幾乎100%由尿排出。連續給藥後也以未變化的原形迅速由尿排出。
【適應症】
慢性風濕性關節炎。
【用法用量】
本品成人每日300mg，分3次口服。
[製劑與規格]片劑：每片100mg。
4.禁用慎用
孕婦或可能懷孕婦女、哺乳期婦女及小兒禁用(因尚無使用經驗，安全性尚未確定)。動物試驗，大鼠可見向乳汁轉移。肝、腎功能障礙患者，消化性潰瘍或有潰瘍史患者慎用。
老年患者，肝、腎功能降低，本品主要經腎排泄，用藥期間要密切觀察臨床症狀，定期檢查肝、腎功能，發現異常，應減量(如1次1片，1日2次)或停藥並適當處置。
5.給藥說明
套用本品時，應密切觀察病情變化，注意不良反應，並定期進行血象和肝、腎功能的檢查。本品不具有急性消炎作用，必須與其它消炎鎮痛劑並用，若本品服用6個月無效，應停用。
本品適用於發病早期的慢性風濕性關節炎。
6.不良反應
(1)有時可出現蛋白尿，BUN、肌酸酐及尿中NAG升高，須密切觀察，發現異常應停藥進行適當處理。(2)有時出現GPT、GOT、AL-P升高。可有白細胞減少及粒細胞減少。
(3)可有噯氣、嘔吐、食欲不振、腹痛、消化不良、腹瀉、胃潰瘍、口腔炎、口內乾燥、口唇腫脹等。
(4)皮膚可有瘙癢、皮疹、濕疹等。
(5)可有頭痛、眩暈、嗜睡、倦怠、麻木感、視力異常、復視、耳鳴，也可出現水腫、發熱等。
