開博通

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本品為卡托普利的白色劃痕壓製片,具有抗高血壓作用,是一種口服有效的特異性競爭型抑制劑。主要作用於腎素—血管緊張素—醛固酮系統(RAA系統)。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,並能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。對心力衰竭患者,本品能明顯降低外周血管阻力,肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。與安慰劑的對比研究顯示,本品對改善運動耐量時間(ETT)的作用無耐受性。

基本信息

介紹

卡托普利片
本品為卡托普利的白色劃痕壓製片,具有抗高血壓作用,是一種口服有效的特異性競爭型抑制劑。主要作用於腎素—血管緊張素—醛固酮系統(RAA系統)。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,並能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。對心力衰竭患者,本品能明顯降低外周血管阻力,肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。與安慰劑的對比研究顯示,本品對改善運動耐量時間(ETT)的作用無耐受性。

通用名

卡托普利片

商品名

開博通

英名

Capoten Tablets(Captopril Tablets)
卡托普利的化學名:1-【(2S)-3- 巰基-2-甲基丙醯】-L脯氨酸。為白色或類白色結晶。溶於水。分子量217.29
本品為卡托普利的白色劃痕壓製片,具有抗高血壓作用,是一種口服有效的特異性競爭型抑制劑。主要作用於腎素—血管緊張素—醛固酮系統(RAA系統)。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,並能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品口服吸收迅速,口服治療劑量1小時後達血藥峰濃度胃中食物會減少30-40%的藥物吸收,24小時內,95%以上的藥物由尿排出,半衰期短於3小時,腎功能損害者會產生藥物瀦留。高血壓患者服用本品後能減少外周動脈阻力,增加或不影響心輸出量,增加腎血流量,但不影響腎小球濾過率。一般口服一次劑量後60-90分鐘產生最大降壓作用。繼續服藥降壓作用增強。約需數周后才能取得最大療效,本品對立位及臥位患者具有相同的降壓效果。體位性低血壓及心動過速等反應少見。

對心力衰竭患者,本品能明顯降低外周血管阻力,肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。與安慰劑的對比研究顯示,本品對改善運動耐量時間(ETT)的作用無耐受性。

【適應症】

用於高血症 ,也用於對利尿藥,洋地黃類治療無效的心力衰竭患者。

【用法用量】

視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用。常用量:口服25-100mg,一日2-3次,飯前1小時服用。
高血壓 根據其他抗高血壓藥物的使用情況,血壓升高程度及鹽限制情況決定用量。如果可能,宜在開始治療前1周停止服用其他抗高血壓藥物。一般初劑量25mg,一日2-3次。1-2周內如血壓下降不明顯,可增至50mg,一日2-3次,如仍未能滿意地控制血壓,可加服噻嗪類利尿藥如氫氨噻嗪25mg,一日一次,以後可每隔1-2周逐步增加利尿藥的劑量。以達到抗高血壓的常用量。如還需進一步降低血壓,可增加本品的劑量至100mg ,一日2-3次,本品可與β受體阻滯藥合用但降壓作用小於兩藥單獨套用的效果。
心力衰竭初劑量25mg,一日3次,劑量增至50mg,一日3次後,宜連服2周觀察療效:一般50-100mg,一日3次,臨床症狀已能得到滿意改善,也可與利尿藥與洋地黃合併使用。
對近期大量服過利尿藥,處於低鈉/低血容量,而血壓屬正常或偏低的患者。
對劑量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以後通過測試逐步增加至常用量。

【禁忌】

對本品過敏者禁用。

【副反應】

有少數患者服用本品後可能出現以下副反應:
1、1-2%的患者有蛋白尿,其中1/4出現腎病綜合症。但多數能在6個月內減少或消失,腎病患者蛋白尿的發生率較高,多尿,無尿及尿頻等症狀也偶有發現。
2、中性白細胞減少/粒性白細胞缺乏症,多在開始治療後的3-12周出現。約2周后可恢復正常,其中部份病例並發全身或口腔感染,如紅斑狼瘡,自身免疫膠原性疾病等。
3、斑丘疹等瘙癢性皮疹或無皮疹性瘙癢,一般反應都較輕微,繼續用藥可減少,減量或停藥後即消失,其中部分患者出現嗜酸性細胞增多,皮疹反應可用抗組胺類藥物短期治療。
4、面部潮紅或蒼白、四肢、面部、唇、口腔黏膜、舌、聲門或喉部等部位的血管性水腫、味覺減退、異常或喪失等反應,應立即告知醫生並停藥,胃黏膜刺激、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、便閉、口腔潰瘍、胃潰瘍、失眠、口乾、發音困難、感受異常等副反應較為少見。
5、一般心力衰竭患者服藥後可能發生血壓暫時性降低約20%,並伴有短暫輕微的頭昏。以後血壓可逐步回復正常。大量服過利尿藥引起血容量減少。無機鹽過度耗竭的嚴重心力衰竭患者,可能發生低血壓,應停藥。
6、可能出現心動過速、胸痛、心悸等症狀,心絞痛,心肌梗塞,雷諾氏綜合症,充血性心力衰竭等副反應較為少見。
7、肝轉氨酶增高,阻塞性黃疸及繼發性膽汁鬱積等副反應較為少見。

【注意事項】

1、應告知患者,當發現有血管性水腫症狀(如面部、眼、舌、喉、四肢腫脹、吞咽或呼吸困難、聲音嘶啞),應立即告知醫師,並停藥。
2、出現舌,聲門或喉部血管性水腫會引起氣管阻塞,導致死亡,應立即皮下注射鹽酸腎上腺素注射液等藥物進行緊急治療。面部、口腔黏膜、唇、四肢的血管性水腫,一般停藥後即可消失,必要時也需藥物治療。
3、腎功能嚴重減退及自身免疫缺陷的患者慎用。如需使用,應降低初劑量或減少用藥次數,以後劑量應緩慢增加,以調節至病人所需的最小有效量。
4、使用過影響白細胞及免疫功能藥物患者慎用。
5、應告誡患者,如出現咽痛,發熱等感染症狀,應及時告知醫師。醫師應採取措施,防止白細胞下降。
6、對腎功能不良,糖尿病及同時使用保鉀利尿劑,補鉀或含鉀的鹽類替代物,及增加血鉀的其他的藥物的患者服用本品可能引起高鉀血症。
7、心力衰竭患者用本品治療,應避免過量體力活動,要防止過度出汗,腹瀉、嘔吐等以避免體液減少導致的血壓驟降。
8、沒有醫師指示,不得自行中斷或停止治療。
9、本品用於妊娠13-36周孕婦時,可能引起胎兒損傷甚至死亡,一旦發現婦女妊娠應立即停止使用,哺乳期婦女慎用。
10、兒童在其他藥物治療無效時,方可考慮使用本品。兒童用量可參考成人劑量按體重計算。
11、使用高流量透析膜(如AN69)進行血透病人,如採用本品可能發生過敏樣反應,對此類患者及有類似反應的患者應加注意。

【包裝規格】

每片12.5毫克白色雙面等分劃痕壓製片,正面刻印SQUIBB,反面刻印450識別號。每片2×10片,10×10片,1×14片,或7×14片,單片鋁箔包裝。
每片25毫克白色單面分四分劃“+”痕壓製片,反面刻印SQUIBB及452識別號。每盒1×10片,或5×10片,單片鋁箔包裝。
每片12.5毫克白色雙面等分劃痕壓製片,正面刻印SQUIBB,反面刻印450識別號。每片2×10片,10×10片,1×14片,或7×14片,單片鋁箔包裝。
每片25毫克白色單面分四分劃“+”痕壓製片,反面刻印SQUIBB及452識別號。每盒1×10片,或5×10片,單片鋁箔包裝。
【貯藏】遮光,密封保存
【有效期】三年
【生產企業】中美上海施貴寶製藥有限公司

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