連翹提取物

連翹提取物

可抑制傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、白喉桿菌、霍亂弧菌、葡萄球菌、鏈球菌等。尤其對痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌之抑制作用很強。連翹提取物主要有抗菌、抗病毒、抗炎、抗輻射損傷、解熱等作用,此外連翹對心血管系統,對毛細血管通透性及抑制彈性蛋白酶活力均有一定的影響,還具有鎮吐,抗肝損傷治療肝炎,強心、利尿等作用。常用連翹治療急性風熱感冒、癰腫瘡毒、淋巴結結核、尿路感染等症。目前,西安金綠生物工程技術有限公司是連翹提取物的主要生產廠家和技術研發單位。

藥物說明

工藝特點:以中國連翹主產區伏牛山優質連翹為原料,利用鹼醇法提純,減壓乾燥法乾燥。連翹苷連翹酚的含量達3%(高效液相法)以上。
適用泛圍: 可抑制傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、白喉桿菌、霍亂弧菌、葡萄球菌、鏈球菌等。尤其對痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌之抑制作用很強。連翹提取物主要有抗菌、抗病毒、抗炎、抗輻射損傷、解熱等作用,此外連翹對心血管系統,對毛細血管通透性及抑制彈性蛋白酶活力均有一定的影響,還具有鎮吐,抗肝損傷治療肝炎,強心、利尿等作用。常用連翹治療急性風熱感冒、癰腫瘡毒、淋巴結結核、尿路感染等症。
抗菌抗病毒毒效價:1克提取物的有效成份含量相當於優質生藥材的20倍。每克加水量20至30公斤全溶後,抗菌作用仍很顯著。
用法用量:根據體重計算,每百公斤體重為1克。
連翹提取物2006-12-30 10:07原料:連翹又稱黃金條、黃壽丹,屬木器科落葉叢生灌木。連翹株高八至九尺,莖叢生直立,枝條開展而下垂,節間中空,節部有木髓。三、四月先花後葉,花可開至五月。花一至數朵腋生,花冠金黃色,長約半寸余,花冠內有桔紅色條紋。為木犀科植物連翹forsythia suspensa(Thunb.)Vahl的乾燥果實。英文名:FRUCTUS FORSYTHIAE
分布:連翹多生於山野荒坡間,主要產於遼寧、河北、河南、山東、江蘇、湖北、江西、雲南、山西、陝西等地。秋季果實初熟尚帶綠色時採收,除去雜質,蒸熟,曬乾,習稱青翹;果實熟透時採收,曬乾,除去雜質,習稱老翹。連翹果實呈長卵形至卵形,稍扁,長1.5~2.5厘米,直徑0.5~1.3厘米。表面有不規則的縱皺紋及多數凸起的小斑點,兩面各有一條明顯的縱溝。頂端銳尖,基部有小果梗或已脫落。青翹多不開裂,表面綠褐色,凸起的灰白色小斑點較少;質硬;種子多數,黃綠色,細長,一側有翹。老翹自頂端開裂或裂成兩瓣,表面黃棕色或紅棕色,內表面多為淺黃棕色,平滑,具一縱隔;質脆;種子棕色,多已脫落。氣微香,味苦。
鑑別:(1)本品果皮橫切面:外果皮為 1列扁平細胞,外壁及側壁增厚,被角質層。中果皮外側薄壁組織中散有維管束;中果皮內側為多列石細胞,長條形、類圓形或長圓形,壁厚薄不一,多切向排列成鑲嵌狀,並延伸至縱隔壁;內果皮為1 列薄壁細胞。
(2) 取本品粉末 1g,加氯仿 30ml,加熱回流1小時,濾過,棄去濾液,藥渣揮乾,加甲醇40ml,加熱加流1小時,濾過,濾液濃縮至約1ml,加於聚醯胺柱(14~30目,3g,內徑1~1.2cm,用水50ml預洗)上,用水50ml洗脫,棄去水液,再用乙醇100ml洗脫,收集洗脫液,蒸乾,殘渣加水30ml使溶解,濾過,濾液置分液漏斗中,用醋酸乙酯提取2 次,每次20ml,合併提取液,蒸乾,殘渣加甲醇1ml使溶解,作為供試品溶液。另取連翹對照藥材1g,同法製成對照藥材溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗,吸取上述兩種溶液各2μl,分別點於同一以含5%磷酸二氫鈉的羧甲基纖維素鈉溶液為黏合劑的矽膠G薄層板上,置以苯-丙酮-醋酸乙酯-甲醇-水(20:25:30:3:3) 為展開劑的展開缸中飽和30分鐘,展開,取出,晾乾,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應的位置上,顯相同顏色的螢光斑點;再噴以香草醛硫酸試液,加熱至斑點顯色清晰,供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。
成分及藥理:成分和藥理 連翹含三萜皂甙,果皮含甾醇、酚性成分(連翹酚)、生物鹼、皂甙、齊墩果酸、香豆精類,還有豐富的維生素及少量揮髮油。連翹有廣譜抗菌作用,對金黃色葡萄球菌、賀氏痢疾桿菌有很強的抑制作用,對傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、百日咳桿菌、結核桿菌、肺炎雙球菌、溶血性鏈球菌均有抑制作用,對流感病毒也有抑制作用,並有抗真菌作用。醇提取物對鉤端螺鏇體有殺滅作用。連翹酚為抗菌的有效成分。此品所含齊墩果酸有強心、利尿及降血壓作用;維生素C可降低血管通透性及脆性,防止滲血。煎劑有鎮吐作用,能對抗洋地黃和阿朴嗎啡引起的嘔吐,鎮吐作用可能是由於連翹能抑制延腦催吐化學感受區之故。齊墩果酸是連翹抗肝損傷的有效成分,兩者均能降低實驗性肝損傷動物的血清谷丙轉氨酶。青翹中連翹苷含量為0.078%;而老翹僅為0.013%。青翹中連翹苷含量高於老翹,且青翹中連翹苷主要來源於果殼.
連翹果皮中含齊墩果酸、連翹酚。青翹中含皂甙4.89%、生物鹼0.2%。新鮮的葉枝含連翹苷,含量與果實中含量相當。
提取物性狀:本品為棕褐色粉末 ; 氣香,味苦。連翹的95%酒精的提取物,在日本已大量用於食品的保鮮劑。
【鑑別】 取本品粉末 0.1g , 加甲醇 10ml ,超聲處理 20 分鐘,濾過,濾液作為供試品溶液。另取連翹對照藥材 1g ,同法製成對照藥材溶液。照薄層色譜法(附錄 vib )試驗 , 吸取上述兩種溶液各 10~15μl, 分別點於以羧甲基纖維素鈉為粘合劑的矽膠 G 薄層板上 , 以氯仿-甲醇 (5:1) 為展開劑 , 展開 , 取出 , 晾乾 , 噴以 10% 硫酸乙醇液 , 於 105 ℃ 加熱使斑點顯色清晰 , 供試品色譜中 , 在與對照藥材色譜相應位置上 , 顯相同顏色斑點。
【含量測定】
連翹甙forsythin含量測定
照高效液相色譜法(《中國藥典》 2000 年版一部附錄 VI D )測定。
色譜條件及系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑 ; 乙腈-水( 25: 75 )為流動相 ; 檢測波長 277nm; 理論板數按連翹甙峰計算應不低於 3000 。
對照品溶液的製備 精密稱取連翹甙對照品適量 , 加甲醇製成每 1ml 含 0.2mg 的溶液 , 搖勻,即得。
供試品溶液的製備 取本品粉末約 1.0g [ 同時另取本品測定水分(《中國藥典》 2000 年版一部附錄 IX H 第一法) ], 精密稱定 , 置具塞錐形瓶中 , 精密加甲醇 15ml, 密塞 , 稱定重量 , 浸漬過夜 , 超聲處理 25 分鐘 , 放冷 , 密塞 , 再稱定重量 , 用甲醇補足減失重量 , 搖勻 , 濾過 , 精密量取續濾液 5ml, 蒸至近乾 , 加中性氧化鋁 1.5g 拌勻 , 加於中性氧化鋁柱( 100-120 目 , 3g , 內徑 1 ~ 1 .5cm )上 , 用 70 %乙醇 240ml 洗脫 , 收集洗脫液 , 濃縮至乾 , 殘渣用 50 %甲醇溶解後轉移至 10ml 量瓶中 , 加 50 %甲醇至刻度,搖勻,用微孔濾膜( 0.45μm )濾過 , 即得。
測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各 10μl, 注入液相色譜儀測定 , 即得。
本品按乾燥品計算 , 含連翹甙( C 29 H 36 O 15 )不得少於 0.5% 。
【製法】 取連翹原藥材(或連翹新鮮莖葉) , 粉碎成粗粉 , 加 12 倍量水煎煮 3 次,每次 1.5 小時 , 合併煎液,濾過,濾液於 60 ℃ 以下減壓濃縮至相對密度 1.1 ~ 1.2 (室溫) , 放置至室溫,加入 4 倍量 95 %乙醇 , 攪勻,靜置 2 小時,沉澱 , 濾過 , 濾液減壓回收乙醇 , 濃縮液噴霧乾燥 , 即得。
【功能與主治】 清熱解毒 , 消腫散結。用於癰、乳癰、丹毒、風熱感冒、瘟病初起、溫熱入營、高熱煩渴、神昏發斑及熱淋尿閉。

藥物分析

方法名稱: 連翹提取物-連翹苷的測定-高效液相色譜法
套用範圍: 本方法採用高效液相色譜法測定連翹提取物中連翹苷的含量。
本方法適用於連翹經加工製成的提取物。
方法原理: 本品加甲醇超聲處理,放冷,補重,搖勻,濾過,續濾液蒸乾,過柱,洗脫液濃縮至乾,殘渣用50%甲醇溶解定容,搖勻,濾過,續濾液進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長277nm處檢測連翹苷的吸收值,計算出其含量。
試劑: 1. 乙睛
2. 甲醇
3. 50%甲醇
4. 70%乙醇
儀器設備: 1 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,理論塔板數按連翹苷峰計算應不低於3000。
1.3 紫外吸收檢測器
2色譜條件
2.1流動相:乙睛 水 =25 75
2.2檢測波長:277nm
2.3柱溫:室溫
試樣製備: 1. 稱取供試品
精密稱定本品1g,為供試品。
2. 對照品溶液的製備
精密稱取連翹苷對照品適量,加甲醇製成每1mL含0.2mg的溶液。
3. 供試品溶液的製備
取本品約0.2g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加甲醇15mL,稱定重量,浸漬過夜,超聲處理(功率100W,頻率40kHz)25分鐘,放冷,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,精密量取續濾液5mL,蒸至近乾,加中性氧化鋁1.5g,拌勻,加置中性氧化鋁柱(100~200目,3g,內徑1~1.5cm)上,用70%乙醇240 mL洗脫,收集洗脫液,濃縮至乾,殘渣用50%甲醇溶解並轉移至10mL量瓶中,加50%甲醇至刻度,搖勻,濾過,續濾液作為供試品溶液。
操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長277nm處測定連翹苷(C29H36O15)的峰面積,計算出其含量。
參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005版,一部,p275。

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