名稱介紹
英文名稱：Cetirizine
中文別名：二鹽酸西替立嗪、疾立靜、西替立嗪、鹽酸西替利嗪、鹽酸西替立嗪
英文別名：Cetirizine Dihydrochloride、Virlix、Zirlex、Zirtec、Zirtek
藥理分析
本品是第二代抗組胺藥--外周H1受體拮抗藥，是目前唯一的既能抑制組胺介質的早期過敏反應，又能抑制炎細胞向過敏反應部位移行，從而抑制後期過敏反應的抗組胺藥。本品對嗜酸細胞(Eos)向皮膚組織的浸潤具有強大的抑制能力，還沒有其他抗組胺藥具有這一功效(Eos在過敏反應，特別是在由細胞介質的IgE依賴性速發性過敏反應中具有重要作用)。本品還能抑制脫顆粒及嗜鹼細胞的聚集。
[藥理作用]本品系羥嗪(安太樂)在人體內的代謝物，為抗變態反應藥，具有長效的選擇性的強抗H1受體活性，而無鎮靜副作用。
在體內外測定了本品與腦受體結合的情況，並與特非那定作了比較。兩藥對豚鼠腦H1受體實際上等效，但本品對H1受體的選擇性較特非那定高。兩者對脲鼠肺和腦的IC50相近。
外周給藥後研究了腦H1受體被占據的情況，大鼠給予特非那定30mg/kg後占據腦H1受體70％，而給予本品30mg/kg占據約30％。
兩藥給予10mg/kg時均不明顯占據Hl受體。
體內研究表明本品具有抗組胺活性，能抑制組胺誘導的離體豚鼠氣管收縮(IC50＝0.9μg/ml)和組胺誘導的人支氣管收縮(IC50＝0.4μg/ml)；但高濃度的本品(達147μg／ml)並不抑制卡巴碳醯膽鹼誘導的離體豚鼠氣管收縮。本品較高濃度(IC50＝180μg／ml)能抑制IgE誘導的人嗜鹼粒細胞脫顆粒，以及P物質誘導的大鼠腹腔肥大細胞脫顆粒(IC50＝140μg／ml)，但是並不顯示典型抗H1藥物的鐘形濃度-效應曲線。
以各種過敏模型研究了本品的抗變態反應活性。豚鼠口服本品有抗過敏性休克的作用(ID50＝4.6mg/g)，靜脈注射後能抑制過敏性支氣管痙攣(ID50＝0.3mg/kg)。本品也能減輕猴的皮膚過敏反應，如蛔蟲變應原的皮膚反應和P物質誘發的皮膚風團和潮紅反應。
對豚鼠由組胺誘發的支氣管痙攣，本品的LD50為0.09ng/kg；而對5-羥色胺誘導的支氣管痙攣，其作用僅為其1／40，對乙醯膽鹼誘導的支氣痙攣則無效。
本品10mg的作用相當於特非那定60mg(3片)。本品起效比阿司咪唑快。
本品抑制組胺介導的變態反應“早”期，並進一步減少與變態反應“晚”期相關的炎症細胞移行及介質釋放。
本品基本上不被代謝。
其他信息
【適應症】
適用於慢性特發性蕁麻疹、皮膚劃痕症、寒冷性蕁麻疹、遲發性、壓力性蕁麻疹、日光性蕁麻疹以及異位性皮炎、嗜酸性膿泡性毛囊炎。
用於呼吸系統、皮膚和眼的過敏性疾病，包括慢性特發性蕁麻疹、常年性變應性鼻炎、枯草熱、眼睛瘙癢的結膜炎及哮喘。
【用法用量】
口服，12歲以上，每日1片(10mg)。
[劑型與規格]包衣片；10mg／片。
[商品名]仙特敏，Zyrtec(比利時聯合化工業團藥品部)。
【禁用慎用】
妊娠期和授乳期婦女禁用。12歲以下兒童暫不推薦使用本品。腎功能低下者宜減量。
【不良反應】
700多例的研究表明本品耐受性良好，不良反應總發生率與安慰劑類似。偶見輕微的鎮靜作用或口腔黏膜乾燥等。
大量套用可引起心律失常。
