概述
最早的苯二氮卓類藥物是1960年用於臨床的氯氮卓，此後人們通過消除與生理活性無關的基團，和對分子結構中活性較高的部分進行拼環等改造，開發出了副作用更小，在體內更穩定的苯二氮卓類新藥，其中的地西泮又名安定，是目前臨床套用較多的。
主要品種
氯氮卓、地西泮等。
作用機制
放射配體結合試驗證明，腦內有地西泮的高親和力的特異結合位點苯二氮卓受體。其分布以皮質為最密，其次為邊緣系統和中腦，再次為腦幹和脊髓。這種分布狀況與中樞抑制性遞質γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受體的分布基本一致。電生理實驗證明，苯二氮卓類能增強GABA能神經傳遞功能和突觸抑制效應；還有增強GABA與GABAA受體相結合的作用。GABAA受體是氯離子通道的門控受體，由兩個α和兩個β亞單位（α2β2）構成Cl-通道。β亞單位上有GABA受點，當GABA與之結合時，Cl-通道開放，Cl-內流，使神經細胞超極化，產生抑制效應。在α亞單位上則有苯二氮卓受體，苯二氮卓與之結合時，並不能使Cl-通道開放，但它通過促進GABA與GABAA受體的結合而使Cl-通道開放的頻率增加（不是使Cl-通道開放時間延長或使Cl-流增大），更多的Cl-內流。這就是目前關於GABAA受體苯二氮受體-Cl-通道大分子複合體的概念。現在苯二氮卓受體/GABAA受體的基因密碼已被克隆，並在爪蟾卵上得到表達。
藥理作用
苯二氮卓類是抗焦慮、鎮靜、催眠、抗肌強直、抗癲癇等的常用藥物。
研究發現，與情緒有關的邊緣系統中隔區、海馬和杏仁核中存在有苯二氮卓類藥物的特殊受體——苯二氮卓類受體，這些神經元在苯二氮卓類藥物的作用下，電活動明顯降低。因而對焦慮症的緊張、憂慮、恐懼、不安等症狀產生治療作用。
苯二氮卓類受體的中樞作用主要與增強γ-氨基丁酸能神經功能有關。γ-氨基丁酸是重要的中樞抑制性遞質，與受體結合後使突觸後膜對氯離子的通透性增強而致超極化。根據目前關於生物膜上液體鑲嵌模式概念，認為苯二氮卓類受體、γ-氨基丁酸受體、γ-氨基丁酸調控蛋白及氯離子通道在神經細胞膜上組成一個超分子功能單位。一般情況下，γ-氨基丁酸受體被調控蛋白所掩蓋，妨礙了γ-氨基丁酸受體的暴露與激活，因而抑制了受體與γ-氨基丁酸的結合能力。苯二氮卓類藥物與其受體結合後，可改變調控蛋白的構型，解除了γ-氨基丁酸受體的抑制，於是呈現中樞抑制作用。目前認為這是苯二氮卓類藥物用於鎮靜、催眠的機理。
某些苯二氮卓類藥物（如地西泮），小劑量可減弱腦幹網狀結構對脊髓中突觸前抑制，因而抑制多突觸反射，從而呈現出中樞性肌松作用。臨床上可用於緩解各種神經病變（如腦血管意外、脊髓損傷等）引起的肌強直，以及局部病變引起的肌肉痙攣和破傷風驚厥。
本類藥物口服吸收迅速，脂溶性高，易進入腦組織。靜脈注射給藥起效快，但又較快地轉移到其它組織（如脂肪），故作用時間短。主要由腎排泄。有相當部分進入腸肝循環，連續使用有蓄積性，長期服藥可以成癮。
不良反應
催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、睏倦、乏力、精細運動不協調等不良反應大劑量套用會造成共濟失調、運動能力障礙、皮疹、白細胞減少，久服會引起耐受和依賴。
毒副作用
苯二氮卓類抗焦慮藥這是一類具有良好抗焦慮作用及催眠作用的藥物，且副作用較小，故目前在臨床上得到廣泛使用，這類藥物雖然成癮性較小，但如果長期或大量使用，也會產生依賴現象。
禁忌
孕婦和哺乳婦女忌用。
