美洛西林

美洛西林

美洛西林(Mezlocillin)化學名為(2S, 5R, 6R)-3,3-二甲基 - 6 -〔(2R)-〔3-(甲磺醯基)-2-氧代-1-咪唑烷甲醯氨基〕-2-苯乙醯氨基〕-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸,分子式為C21H25N5O8S2,分子量為539.58200,密度為1.63g/cm3,沸點為655.5ºC at 760 mmHg,閃點為350.2ºC,折射率為1.569。

基本信息

化合物簡介

基本信息

中文名稱:美洛西林

中文別名:美洛西林酸

英文名稱:Mezlocillin

英文別名:Mezlocillin;Melocillin sodium;Multocillin;Meloxacam acid;antibioticbay-f1353;

CAS號:51481-65-3

分子式:CHNOS

分子量:539.58200

美洛西林 美洛西林

結構式:

精確質量:539.11400

PSA:207.18000

LogP:1.44250

物化性質

密度:1.63g/cm3

沸點:655.5ºC at 760 mmHg

閃點:350.2ºC

折射率:1.569

用途

美洛西林鈉舒巴坦鈉,屬青黴類廣譜抗生素,主要對革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌及放線菌等高度敏感,如對葡萄球菌、鏈球菌及雙球菌等高度敏感;對白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、梭狀牙胞桿菌、牛放線菌、念球鏈桿菌、單核細胞增多性李司忒菌、梅毒螺鏇體、鉤端螺鏇體、淋病奈瑟菌和腦膜炎雙球菌同樣敏感;且對耐藥金黃色葡萄球菌有效。

化合物相關藥品說明

藥品名稱:

【通用名稱】 注射用美洛西林鈉

【英文名稱】 Mezlocillin Sodium for Injection

【漢語拼音】 Zhu She Yong Mei Luo Xi Lin Na

成份:

本品主要成份為美洛西林鈉。其化學名稱為:(2S, 5R, 6R)-3,3-二甲基 - 6 -〔(2R)-〔3-(甲磺醯基)-2-氧代-1-咪唑烷甲醯氨基〕-2-苯乙醯氨基〕-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。

分子式:C21H24NaN5O8S2

分子量:561.56

所屬類別:

化藥及生物製品 >> 抗微生物藥 >> 抗細菌藥 >> 抗生素類

性狀:

本品為白色或類白色的粉末或結晶或疏鬆塊狀物。

藥理毒理:

本品為半合成青黴素類抗生素,對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青黴素敏感的革蘭陽性球菌均有抑菌作用,大劑量有殺菌作用。對大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動桿菌屬等的抗菌活性強於羧苄西林、氨苄西林;對吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強於羧苄西林和磺苄西林;對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧苄西林相似,而對糞鏈球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林優越。對脆弱擬桿菌等大多數厭氧菌具有較好抗菌作用。

本品體外試驗表明其對細菌所產生的β內醯胺酶不穩定。

本品與慶大黴素、卡那黴素等氨基糖苷類抗生素聯合套用有顯著協同作用。

藥代動力學:

成人靜脈注射本品1g、2g後15分鐘平均血藥濃度分別為53.4μg/ml、152μg/ml,1小時後分別為12.8μg/ml、47.8μg/ml,6小時後已無法測得血藥濃度,血消除半衰期(t1/2β)分別為39分鐘、45分鐘,6小時後給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內靜脈滴注2g,滴注結束時血藥濃度為86.5μg/ml,1小時後為28.3μg/ml,血消除半衰期(t1/2β)為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高,1小時內滴注2g,最高可達248~1070μg/ml,6小時後仍保持63.5~300μg/ml,膽汁排泄率為1.65%~7.0%。

本品到達腦脊液的滲透率為17%~25%,蛋白結合率為42%,尿排泄率為50%~55%,膽汁消除率變化較大,從0.05%~25%(與患者肝功能有關)。其生物半衰期約為1小時,肌注約為1.5小時,小於7天的新生兒約為4.3小時。

在新生兒靜滴100mg/kg後,血藥濃度的降低較緩慢,5小時後尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中,腦脊液內藥物濃度最高可達23μg/ml。小兒膿胸,在靜脈滴注100mg/kg後,胸水中最高濃度達到6.3μg/ml,而且持續時間很長。

妊娠婦女靜脈滴注1~2g,1~2小時後27%~34%轉移至臍帶血中,羊水中藥物濃度約為10μg/ml。

適應症:

用於大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統、泌尿系統、消化系統、婦科和生殖器官等感染,如敗血症、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

規格:

按C21H25N5O8S2計算

(1)0.5g

(2)1.0g

用法用量:

肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內注射臨用前加滅菌注射用水溶解,靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解後使用。

成人一日2~6g,嚴重感染者可增至8~12g,最大可增至15g;兒童,按體重一日0.1~0.2g/kg,嚴重感染者可增至0.3g /kg。

肌內注射一日2~4次,靜脈滴注按需要每6~8小時一次,其劑量根據病情而定,嚴重者可每4~6小時靜脈注射一次。

不良反應:

不良反應主要有:食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹,且多在給藥過程中發生,大多程度較輕,不影響繼續用藥,重者停藥後上述症狀迅速減輕或消失。少數病例可出現血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高及嗜酸性粒細胞一過性增多。中性粒細胞減少、低鉀血症等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質紊亂等嚴重反應。

禁忌:

對青黴素類抗生素過敏者禁用。

注意事項:

1.用藥前須做青黴素皮膚試驗,陽性者禁用。

2.交叉過敏反應:對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。也可對青黴胺或頭孢菌素類過敏。

3.腎功能減退患者應適當降低用量。

4.下列情況應慎用:有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。

5.對診斷的干擾:

(1)用藥期間,以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性,用葡萄糖酶法者則不受影響;

(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血症;

(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

6.套用大劑量時應定期檢測血清鈉。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

本品可透過胎盤進入胎兒血循環,並有少量隨乳汁分泌,哺乳期婦女套用本品雖尚無發生嚴重問題的報告,但孕婦及哺乳期婦女套用仍須權衡利弊,因其套用後可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

兒童用藥:

參見[用法用量]相關內容。

老年用藥:

老年患者腎功能減退,須調整劑量。

藥物相互作用:

1.氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性,不宜與本品合用,尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。

2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄,因此與本品合用時使其血藥濃度增高,排泄時間延長,毒性也可能增加。

3.本品與重金屬,特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌,因後者可破壞其氧化噻唑環。由鋅化合物製造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。

4.本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等後將出現混濁。

5.避免與酸鹼性較強的藥物配伍,pH4.5以下會有沉澱發生,pH4.0以下及pH8.0以上效價下降較快。

6.本品可加強華法林的作用。

7.與氨基糖苷類抗生素合用有協同作用,但混合後,兩者的抗菌活性明顯減弱,因此兩藥不能置同一容器內給藥。

專家點評

本品為第三代半合成青黴素,具有高效、廣譜、副作用小等優點,對革蘭陽性和革蘭陰性菌都具有較好的抗菌作用,尤其對銅綠假單胞菌及大部分厭氧菌具有良好的抗菌活性。臨床治療呼吸道感染療效優於氨苄西林,且不良反應發生率比較低。

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