福莫特羅

福莫特羅

福莫特羅是一種長效的選擇性腎上腺素β2受體激動藥,具有支氣管擴張作用,且呈劑量依賴關係。能使第1秒用力呼氣量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和呼氣峰流速(PER)增加。 口服80mg本品,4小時後,擴張作用最強,其效應與口服4mg沙丁胺醇相當,但作用持久。本品還有抗組胺作用,能抑制肺肥大細胞釋放組胺,其作用與組胺H1-受體拮抗藥、肥大細胞穩定藥酮替芬類似。

基本信息

基本內容

中文名稱:福莫特羅

中文別名:N-[2-羥基-5-[1-羥基-2-[1-(4-甲氧基苯基)丙-2-基氨基]乙基]苯基]甲醯胺;福莫特洛;福美特羅

英文名稱:Formoterol

福莫特羅福莫特羅

英文別名:N-[2-Hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-ylamino]ethyl]phenyl]formamide

CAS號:73573-87-2

包裝規格:25kg紙板桶

福莫特羅結構式福莫特羅結構式

規格型號:99%,醫藥級

分子式:C19H24N2O4

分子量: 344.4

製劑/規格:

1:富馬酸福莫特羅乾糖漿 40μg

2:富馬酸福莫特羅粉吸入劑1g:10mg,每吸4.5μg,60吸/支;1g:20mg,每吸9.0μg,60吸/支

3:富馬酸福莫特羅片20m;40mg

藥品信息

藥理作用:

本品是一種長效的選擇性腎上腺素β2受體激動藥,具有支氣管擴張作用,且呈劑量依賴關係。能使第1秒用力呼氣量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和呼氣峰流速(PER)增加。口服80mg本品,4小時後,擴張作用最強,其效應與口服4mg沙丁胺醇相當,但作用持久。本品還有抗組胺作用,能抑制肺肥大細胞釋放組胺,其作用與組胺H1-受體拮抗藥、肥大細胞穩定藥酮替芬類似。

藥動學:

本品口服吸收迅速,0.5~1小時後達血藥濃度峰值,半衰期(t1/2)為2小時,部分以葡萄糖醛酸結合物的形式從尿中排泄。動物實驗表明,體內以腎濃度最高,其次為肝、血漿、氣管、肺、腎上腺、心、腦。口服後尿及糞中的排泄量為給藥量的24%~45%,部分經膽汁排泄,提示有肝腸循環存在。

適應症:

用於治療支氣管哮喘、慢性氣管炎、喘息型支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病所引起的呼吸困難。尤其適用於需要長期服用腎上腺素β2受體激動藥的患者和夜間發作型的哮喘患者。

用法用量:

口服成人,一日160mg,分2次服。兒童,按體重一日4mg/kg,分2~3次服。

不良反應:

1.循環系統偶見心動過速、室性期外收縮、面部潮紅、胸部壓迫感等。

2.神經系統偶見頭痛、震顫、興奮、發熱、嗜睡、盜汗等,罕見耳鳴、麻木感、不安、頭昏、眩暈等。

3.消化系統偶見噯氣、腹痛、胃酸過多等。

4.過敏反應偶見瘙癢,罕見皮疹,出現時應停藥。

5.其他偶見口渴、疲勞、倦怠感等。

6.耐受性常規使用本品可產生與其他長效腎上腺素β2受體激動藥及短效β2受體激動藥類似的影響,如支氣管擴張的失敏

相互作用:

1.本品與腎上腺素及異丙腎上腺素等兒茶酚胺類藥物合用時,可能引起心律不齊,甚至可能導致心搏停止。

2.本品可增加洋地黃類藥物導致心律失常的易感性。

3.皮質類固醇類藥和本品均可引起血鉀濃度降低,如果兩者合用,可加重血鉀濃度的降低程度,並可能引起高血糖症。

4.本品與利尿藥合用,可增加發生低鉀血症的危險性。

5.本品可增強泮庫溴銨、維庫溴銨的神經肌肉阻滯作用。

6.本品與單胺氧化酶抑制藥合用,可出現毒副反應。

7.本品與茶鹼合用,可增加發生低鉀血症的危險性。

注意事項

1.慎用

(1)心血管功能紊亂者。

(2)糖尿病患者。

(3)使用洋地黃者。

(4)肝功能不全者。

(5)低鉀血症患者。

(6)嗜鉻細胞瘤患者。

(7)腎功能不全者。

(8)甲狀腺功能亢進症患者。

(9)高血壓患者。

2.禁用

(1)對本品過敏者。

(2)本品不宜用於治療急性支氣管痙攣。

3.依病情及年齡調節劑量。

4.正確使用本品無療效時應停藥。

β腎上腺素受體激動劑

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