簡介
通用名： 石杉鹼甲片商品名：雙益平英文名： HUPERZINE A TABLETS
拼音名： SHISHANJIAN JIA PIAN
藥品類別： 中樞興奮藥
適應症： 本品適用於良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯想學習、圖像回憶、無意義圖形再認及人像回憶等能力。對痴呆患者和腦器質性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。
性狀： 本品為白色片。 【成份】石杉鹼甲
其化學名稱為：（5R，9R，11E）-5-氨基-11-乙叉基-5，6，9，10-四氫-7-甲基-5，9-甲撐環辛並（b）吡啶-2（1H）酮。
分子式：C15H18N2O
分子量：242.32
藥理毒理： 本品為膽鹼酯酶抑制劑，對真性ChE具有選擇性抑制作用，易通過血腦屏障。具有促進記憶再現和增強記憶保持的作用。
藥代動力學： 由於本品用量極小，目前尚無人體藥代動力學研究的藥物檢測方法。動物實驗表明，本品口服吸收迅速而完全，分布亦快，分布相半衰期(t1/2α)為9.8分鐘，生物利用度高，排泄緩慢，消除相半衰期(t1/2β)為247.5分鐘，主要通過尿液以原型及代謝產物形式排出體外。
用法用量： 口服。一次0.1mg~0.2mg（2~4片），一日2次，一日量最多不超過9片，或遵醫囑。
不良反應： 一般不明顯，劑量過大時可引起頭暈、噁心、胃腸道不適、乏力等反應，一般可自行消失，反應明顯時減量或停藥後緩解、消失。
禁忌症： 癲癇、腎功能不全、機械性腸梗阻、心絞痛等患者禁用。
注意事項
1、心動過緩、支氣管哮喘者慎用。 2、本品為可逆性ChE抑制劑，其用量有個體差異，一般應從小劑量開始，逐漸增量。孕婦及哺乳期婦女用藥： 尚不明確。
兒童用藥：
老年患者用藥：
藥物相互作用：
藥物過量： ?
貯藏： 遮光，密封，在陰涼乾燥處保存。 【有效期】暫定2年。
藥物分析
方法名稱： 石杉鹼甲片－石杉鹼甲－高效液相色譜法套用範圍： 本方法採用高效液相色譜法測定石杉鹼甲片中石杉鹼甲的含量。
本方法適用於石杉鹼甲片。
方法原理： 供試品研細後加0.01mol/L鹽酸溶液超聲處理使溶解，再定量稀釋。進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長310nm處檢測石杉鹼甲的峰面積，計算出其含量。
試劑： 1. 乙腈
2. 磷酸鹽緩衝液
3. 鹽酸溶液（0.01mol/L）
儀器設備： 1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按石杉鹼甲峰計算應不低於2000。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：乙腈 磷酸鹽緩衝液=14 86
2.2 檢測波長：310nm
2.3 柱溫：室溫
試樣製備： 1. 磷酸鹽緩衝液
取磷酸二氫鉀2.72g，加水1000mL溶解，用磷酸調節pH值至2.5。
2. 鹽酸溶液（0.01mol/L）
取鹽酸0.9mL，加水適量使成1000mL，搖勻。
3. 對照品溶液的製備
精密稱取石杉鹼甲對照品適量，用0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋成每1mL中約含5µg的溶液，即為對照品溶液。
4. 供試品溶液的製備
取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於石杉鹼甲100µg），置20mL量瓶中，加0.01mol/L鹽酸溶液適量，超聲處理使石杉鹼甲溶解，用0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，即為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各50mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長310nm處測定石杉鹼甲（C15H18N2O）的峰面積，計算出其含量。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005版，一部，p.87。
藥理作用
藥品是從天然植物千層塔中提取的生物鹼，生物活性高，是一種對真性膽鹼酯酶具有高度選擇性的可逆性膽鹼酯酶抑制劑。本品有較高的脂溶性，分子小，易透過血腦屏障，進入中樞後較多地分布於大腦的額葉、顳葉、海馬等與學習和記憶有密切聯繫的腦區，在低劑量下對乙醯膽鹼酯酶(AchE)有強大的抑制作用，使分布區內神經突觸間隙的乙醯膽鹼(Ach)含量明顯升高，從而增強神經元興奮傳導，強化學習與記憶腦區的興奮作用，起到提高認知功能、增強記憶保持和促進記憶再現的作用。藥代動力學
由於藥品用量極小，口服後吸收分布快而完全，10—30分鐘可達血藥峰濃度，生物利用度可達95%以上，吸收後腦內以皮層、海馬等區域分布較高，外周以肝、腎分布較高。本品t1/2α為9.8分鐘，排泄緩慢，半衰期t1/2β為247.5分鐘，主要從腎臟排出，24小時排出給藥量的73.6%，有效作用時間可達6小時。產品特點及描述
1.石杉屬植物千層塔中分離得到的一種新生物鹼；2.高效膽鹼酯酶抑制劑，臨床用於治療良性記憶障礙及老年性痴呆；
3.口服後吸收迅速而完全。
