通用名:甲苯磺酸妥舒沙星
商品名:
英文名:TosufloxacinTosylateCapsules
本品主要成份為:甲苯磺酸妥舒沙星。其化學名稱為:7-[3-氨基-1-(吡咯烷基)]-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧-1,8-奈啶-3-羧酸對甲苯磺酸鹽一水物。
結構式:
分子式:C19H15F3N4O3·C7H8O3S·H2O
分子量:594.57
【性狀】
本品為薄膜衣片硬膠囊劑,其內容物呈類白色。
【藥理毒理】
本品為喹諾酮類廣譜抗菌藥。對下列細菌有抗菌作用:
革蘭陽性菌:肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、葡萄球菌屬細菌等。
革蘭陰性菌:腸桿菌科細菌如不動桿菌屬、變形桿菌屬、檸檬酸菌屬、沙門菌屬(傷寒和副傷寒沙門菌除外)、沙雷菌屬細菌及大腸埃希菌等。其他革蘭陰性菌包括銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌等。
厭氧菌:消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等。
其作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶而達到抑菌或殺菌作用。
【藥代動力學】
本品口服吸收迅速而完全,口服37.5mg、75mg、150mg和300mg的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.16mg/mL、0.29mg/mL、0.37mg/mL、0.81mg/mL,達峰時間(tmax)為1~1.5小時,血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時,24小時內尿中排出的藥物為服藥量的25%~48%。本品無藥物蓄積作用,在大部分組織中的濃度均高於血清濃度。
【適應症】
由妥舒沙星沙敏感菌所致的各種感染:尿路感染;呼吸道感染;眼、耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統感染;腹部和肝、膽系統感染;骨和關節感染;皮膚感染;敗血症和心內膜炎;腦膜炎。
【用法用量】
口服,成人一日0.3~0.45g,分2次服用。嚴重感染者一日0.6g,分2~服用。
【不良反應】
1.過敏反應:發熱、呼吸困難、浮腫、間質性肺炎、光敏症、皮疹、皮膚瘙癢、嗜酸性細胞增多。
2.消化系統反應:噁心、嘔吐、納差、腹瀉。
3.頭痛、失眠、疲倦、痙攣、血小板減少。
4.偶可發生急性腎功能不全、粒細胞缺乏症、假膜性腸炎、低血糖、肝功能異常。
【禁忌】
1.對本品或喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
1.腎功能減退者慎用,若使用,應根據減退程度調整劑量。
2.肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能,並根據減退程度調整劑量。
3.原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免套用,有指征時權衡利弊套用。
4.喹諾酮類藥物間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
5.本品可引起光敏反應,至少在光照後12小時才可接受治療,治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
6.出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應停止治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障,並可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
氟喹諾酮類可使犬的承重關節軟骨發生永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,18歲以下患者禁用。在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時,權衡利弊後小兒方可套用本品。
【老年患者用藥】
老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。
【藥物相互作用】
1.不宜與非甾體消炎鎮痛藥同時服用,若兩者同時服用可能會引起痙攣。
2.不宜與含鈣、鎂的制酸藥或鐵製劑同時服用,若兩者同時服用會減少本品的吸收。
3.去羥肌苷(DDI)製劑中含有的鋁及鎂可與氟喹諾酮類螯合,不宜合用。
【藥物過量】
【規格】
0.15g
【貯藏】
遮光,密封保存。
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