注射用醋酸丙氨瑞林

注射用醋酸丙氨瑞林,適應症為治療子宮內膜異位症、子宮肌瘤。

基本信息

成份:

醋酸丙氨瑞林。
化學名稱: 5-氧代脯氨醯-組氨醯-色氨醯-絲氨醯-酪氨醯-D-丙氨醯-亮氨醯-精氨醯-脯氨醯-乙胺的醋酸鹽
分子量:1227.39
所用輔料為甘露醇、右旋糖酐20、 注射用水。

所屬類別:

化藥及生物製品>>代謝及內分泌系統藥物>>性激素類>>促性腺激素類

性狀:

本品為白色凍乾疏鬆塊狀物或粉末。

適應症:

用於治療子宮內膜異位症。

規格:

(1)25ug (2)150ug。

用法用量:

皮下或肌內注射,月經來潮的第1~2天開始治療,一次150μg,每天一次,或遵醫囑。製劑在臨用前用2 ml滅菌生理鹽水溶解.3~6月為一個療程。

不良反應:

可出現因低雌激素狀態引起的症狀,如潮熱、陰道乾燥、性慾改變、情緒改變,體重變化、乳房縮小或脹痛、色素沉著,以及口乾、頭暈乏力、胸悶、噁心、皮疹、注射部位硬結等。停藥後症狀消失。

禁忌:

孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用;對(GnRH)或類似物過敏者禁用。

注意事項:

1、撤藥時除因子宮內膜異位症引起的不孕症患者可採用突然停藥外,其餘病人均需採用逐步撤藥的方法。
2、如用藥期間出現淋漓出血,應諮詢醫生調整劑量,劑量可調至每日200μg,皮下注射或肌內注射。
3、用藥期間應採取有效的避孕措施(但禁用甾體激素避孕藥)。
4、如療程超過6個月以上應注意可能發生骨質丟失。
5、對於以往曾使用過本品或其他(LHRH)類似物治療患者、有長期飲酒或吸菸史等患者,有骨質疏鬆症家族史者或長期服用可導致骨質丟失藥物(例如皮質激素或抗驚厥藥物)患者,若需使用本品應慎重權衡利弊。
6、對於有抑鬱症的患者,使用本品應密切注意情緒的變化。
7、出現全身性皮疹應立即停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

禁用。

兒童用藥:

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

老年用藥:

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物過量:

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理:

本品為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類似物,用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾體激素短暫升高;重複用藥可抑制垂體釋放LH 和FSH,使血中的雌二醇水平下降,達到藥物去卵巢的作用,這種抑制作用可用於治療子宮內膜異位症等激素依賴性疾病。

藥代動力學:

本品人體藥代動力學研究結果
75μg 150μg 225μg
Cmax(ng/ml) 1.75 6.13 11.8
Tmax(h) 0.74 0.84 0.79
T1/2(h) 2.97 1.57 1.87
AUC0-∞(ng h/ml) 5.28 17.0 33.2
CL/f(L/h) 14.2 8.82 6.78
MRT(h) 3.75 2.44 2.70
動物實驗表明, 本品與血漿蛋白結合率為27%~35%,組織分布中以腎臟最高,其次是肝臟、性腺和垂體,藥物可從膽汁分泌,24 h內在體內完全代謝分解,並全部從尿和糞中排出,其中80%由尿中排出。

貯藏:

遮光,密閉保存。

包裝:

西林瓶裝,每盒10瓶。

有效期:

24個月。

執行標準:

《中國藥典》2005版二部

批准文號:

(1)國藥準字H20041093
(2)國藥準字H20041094

生產企業:

安徽豐原藥業股份有限公司

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