毛地黃黃酮

一種活性化合物,與玄參黃酮一起可抑制^3H-地西泮和大鼠腦細胞膜的結合,它們的抑制作用是通過競爭性與非競爭性混合機制而實現的。

毛地黃黃酮

毛地黃黃酮和玄參黃酮2種活性化合物。它們在體外可抑制^3H-地西泮和大鼠腦細胞膜的結合,IC50值分別為(1.3±0.1)μmol/L和(22.7±2.5)μmol/L。2種化合物還在體外抑制^3H-呱唑嗪和α1-腎上腺素受體的結合,IC50值分別為74μmol/L和700μmol/L。2種化合物的GABA比值分別為1.10和1.20,而且它們均使^35S-TBPS與腦膜結合輕度升高,提示2種黃酮化合物是BZ受體的拮抗劑或部分激動荊。Scatchardplot分析顯示:2種化合物對^3H-地西泮和腦細胞膜結合的抑制作用是通過競爭性與非競爭性混合機制而實現的。結論:毛地黃黃酮和玄參黃酮是腦內BZ受體的拮抗劑或部分激動劑。它們的抑制作用是通過競爭性與非競爭性混合機制而實現的。

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