有機化學室

上世紀60年代初,有機化學室在國內率先開展了抗生素結構改造研究,篩選出對β-內醯胺酶穩定的新青黴素 進入二十一世紀以來,有機化學室進一步明確了以自主創新藥物研究為主的發展方向。 目前,研究室的重點研究領域包括抗感染、抗腫瘤與抗代謝性疾病藥物的化學生物學研究與新藥研發。

簡介

有機化學室1958年研究所創建時組建,當時為化學室中的合成組,1965年發展成為有機化學室。主要從事抗生素與抗感染藥物的合成、質量分析與開發研究.張致平研究員任第一任主任。有機化學室現有科研人員(職工、研究生及臨聘人員)50餘人,研究員5人,博士生導師4人。上世紀60年代初,有機化學室在國內率先開展了抗生素結構改造研究,篩選出對β-內醯胺酶穩定的新青黴素N-1;完成了我國第一個全新抗生素---創新黴素的結構確證與全合成、甲烯土黴素的合成工藝研究和產業化;研製了廣譜抗真菌藥-克霉唑,並提交生產與套用。改革開放初期,本研究室在國內率先開展了喹諾酮、碳青黴烯、β-內醯胺酶抑制劑、青黴烯及大環內酯等抗感染藥物的研究與開發,合成了一批全新結構的喹諾酮、碳青黴烯、噁唑烷酮、氧青黴烷、苯甲醯脲類等化合物,獲得多項國家發明專利。1981年,研究開發的吡哌酸在山東新華製藥廠成功投產上市,拉開了喹諾酮類抗菌藥物在國內研究開發的序幕,還陸續將諾氟沙星、依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星、左氟沙星、司帕沙星、甲替沙星、帕珠沙星等10餘個品種推向生產與臨床。其中,諾氟沙星是我國自1985年7月1日起實施藥品管理法後,第一個被批准上市的抗感染藥,對我國抗感染藥物的更新換代起到推動作用。吡哌酸自上世紀80年即被列為國家基本藥物,一直由山東新華製藥廠獨家壟斷生產,年產值保持億元以上。環丙沙星、氧氟沙星和左氟沙星等均為喹諾酮類中的優秀品種,是臨床治療中不可缺少的常用藥物,為保障人民健康發揮著重要作用。在新抗感染藥物研究中,還將碳青黴烯抗生素美羅培南、法洛培南,β-內醯胺酶抑制劑他唑巴坦,大環內酯類抗生素克拉黴素、地紅黴素、大威黴素及克林黴素磷酸酯等推向生產與臨床。獲得新藥證書30多個。品種的開發帶動了製藥產業的發展,協助扶植出大批明星企業(山東新華製藥廠、浙江新昌製藥廠、河南天方藥業等)。先進的研發技術及優秀的科學風範得到業界的普遍讚譽。獲得包括國家科技進步二等獎在內的省部級以上科技獎勵10多項。這些研究開發為中國帶來巨大社會效益和經濟效益。
進入二十一世紀以來,有機化學室進一步明確了以自主創新藥物研究為主的發展方向。目前,研究室的重點研究領域包括抗感染、抗腫瘤與抗代謝性疾病藥物的化學生物學研究與新藥研發。基於生物靶標蛋白結構、藥效團模型與構效關係進行藥物設計,及以微生物活性代謝產物為先導結構進行化合物修飾與最佳化,進行新作用機制、新結構骨架的抗病毒、抗腫瘤、抗代謝綜合症等活性化合物的設計、合成及最佳化研究,篩選發現了一批自主創新、具有開發套用前景新型候選藥物。

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