曲司氯銨片

曲司氯銨片,適應症為用於以下症狀的治療:·尿頻。·夜尿症,非激素或器質病變所致膀胱功能紊亂( 膀胱刺激、尿急)。

基本信息

成份

本品主要成分及其化學名稱為:氯化-3-二苯乙醇醯基去甲莨菪烷-8-螺-1-吡咯烷
分子式:CHCINO
分子量:427.97

性狀

本品為光滑的黃棕色包衣片。

適應症

用於以下症狀的治療:
·尿頻。
·夜尿症,非激素或器質病變所致膀胱功能紊亂( 膀胱刺激、尿急)。

規格

20毫克/片

用法用量

口服,每日2次,每次1片(相當於每日40mg)。或遵醫囑。
嚴重的腎功能不全(肌酐清除率在10-30毫升/分鐘/1.73平方米)患者的推薦劑量為每日或隔日1片(即每日或隔日20mg)。
應飯前空腹用水沖服,整片服用。
應由醫師決定服藥療程。並且在3-6月的定期隨訪時由醫師決定是否延續治療。

不良反應

在服用曲司氯銨治療期間可出現抗膽鹼能樣副作用,如口乾、消化不良和便秘等。
常見副作用(>1%):
胃腸系統:口乾、消化不良、便秘、腹痛、噁心。
少見副作用(<1%):
泌尿系統:排尿障礙(如出現殘餘尿)。
心血管系統:心動過速。
視覺系統:調節障礙(這常出現在遠視眼且未被合理糾正的患者)。
胃腸系統:腹瀉、腹脹。
呼吸系統:呼吸困難。
皮膚:潮紅。
全身:無力、胸痛。
個別副作用(<0.1%):
泌尿系統:尿瀦留。
心血管系統:快速性心律不齊。
皮膚:血管性水腫。
肝膽系統:輕度至中度的血清轉氨酶升高。
當你發現有任何副作用時請與你的醫師或藥師聯繫。

禁忌

患有以下疾病時禁忌:
1、對曲司氯胺活性成分和其它成分過敏;
2、尿瀦留,前列腺增生伴尿瀦留;
3、閉角型青光眼(高眼壓);
4、心動過速(心率快,有時心律不規則);
5、重症肌無力(表現為勞累狀況下肌肉快速疲勞);
6、嚴重的潰瘍性結腸炎;
7、毒性巨結腸;
8、需透析的腎功能不全(肌酐清除率小於10毫升/分鐘/1.73平方米體表面積)。

注意事項

曲司氯胺應慎用於以下患者:
1、幽門梗阻等有胃腸道梗阻的患者;
2、尿流梗阻有形成尿瀦留危險者;
3、自主神經功能障礙者;
4、食道裂孔疝伴返流性食道炎者;
5、甲狀腺機能亢進、冠心病及充血性心力衰竭等非正常性的心率快速的患者。
由於曲司氯胺尚無肝損害患者使用的有效資料,因此不推薦在此類患者套用該藥。
曲司氯胺主要通過腎臟分泌而被清除。在腎功能不全患者使用時可導致曲司氯胺血漿濃度的急劇升高,因此腎功能輕度和中度受損患者應慎用本品。
在開始服用曲司氯胺前,應排除如下病例:心血管疾病、腎臟疾病、煩渴症和泌尿系感染及腫瘤等可導致尿頻、尿急和急迫性尿失禁的器質性疾患。
因曲司氯胺中含有小麥澱粉賦形劑,有腹腔疾患的患者在使用本藥前應諮詢醫生。
當駕車、操縱機器和從事非安全性工作時應注意:原則上講,存在眼調節障礙的患者會降低處理道路交通和使用機器的能力。但是曲司氯胺的實驗結果並未顯示存在影響和駕駛能力關聯的身體機能的作用(視覺定位、一般反應能力、壓力反應能力、集中能力和運動協調能力)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

只有在你的醫生對你做了仔細的藥物受益和危險評估後才能遵醫囑服用本品。因為目前尚無妊娠期套用本品的有效資料。實驗動物研究顯示本品沒有胚胎毒性。

兒童用藥

12歲以下兒童禁用此藥。請把藥物放置在兒童不能觸及之處。

藥物相互作用

可能的作用有:
1、加強藥物的抗膽鹼能作用:如金剛胺、三環類抗抑鬱藥、奎尼丁、抗組織胺和異搏定;加強β-擬交感藥物的心動加速作用;降低如滅吐靈和西沙比利等藥物的正性動力作用。
2、由於曲司氯胺可影響胃腸道的動力和分泌,因此不能排除曲司氯胺會影響同時服用的其它藥物的吸收。
3、由於不能排除瓜耳膠(Guar)、消膽胺等藥物抑制曲司氯胺的吸收,因此不推薦這些藥物與曲司氯胺同用。
4、體外實驗顯示,曲司氯胺可影響與藥物代謝有關的細胞色素酶P450的代謝(P450 1A2,2A6,2C9,2C19,2D19,2D6,2E1,3A4)。對其它的代謝無影響。
5、從臨床的隨機報導中顯示,曲司氯胺尚無與其它的藥物相互作用報告。

藥物過量

當服用曲司氯胺過量時(有意或無意),請立即與你的醫師或附近醫院聯繫,獲取進一步的醫療建議。藥物過量的特徵有:抗膽鹼能表現,如視力障礙、心動過速、口乾和皮膚潮紅等。這些情況可用擬副交感藥物治療,如新斯的明。若患者出現青光眼,則可用匹魯卡品局部治療。

藥理毒理

本品為人工合成的具有四個銨基結構的托品酸衍生物,屬副交感神經的阻滯藥,作用類似於阿托品,主要通過與內源性神經遞質乙醯膽鹼競爭性結合突觸後膜M-受體而起作用,對有副交感神經支配的器官起著降低副交感神經張力、去除因副交感神經引起的平滑肌痙攣的作用,對胃腸、膽道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通過血腦屏障,不會產生中樞神經系統副作用。
兩種齧齒動物的急性和慢性毒性實驗顯示:可觀察到的副作用是由於藥效活性的提高所致,而不是特異性的靶器官毒性,且沒有性別間的差異。在最大耐受劑量下無生殖毒性,體內體外實驗顯示無致基因突變效應和致癌效應。

藥代動力學

口服本品20-60mg,藥代動力學參數C和AUC與劑量成比例;當與高脂肪含量的早餐同服時,其生物利用度明顯減少。
單劑量口服時,本品藥代動力學參數個體差異很大,有關吸收和排泄參數的變異係數高達45%-65%;靜脈給予時,藥代動力學參數個體差異明顯變小。
年輕男性受試者空腹單劑量口服20mg本品後,平均絕對生物利用度為9.6±4.5%。
老年人藥代動力學參數無明顯變化。由於本品主要通過腎臟排泄,因此腎損害時會影響本品的藥代動力學,肌酐清除率小於40ml/min的慢性腎衰患者應適當減少劑量。
體外試驗提示本品蛋白結合率很高,大約50%以上。
靜脈給予同位素標記的本品,90%通過尿液和糞便排泄,大約分別為70%和20%。

有效期

本包裝(藥物)的失效期列印在紙盒的折縫處。
過期請不要使用。

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