普瑞巴林

普瑞巴林

普瑞巴林(Pregabalin),是一種白色或近乎於白色結晶粉末的化學品。化學名稱(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸,分子式為C8H17NO2 ,分子量為159.22600。普瑞巴林為抗癲癇藥,臨床上主要治療帶狀皰疹後神經痛。

基本信息

化合物簡介

中文名稱:普瑞巴林
中文別名:(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;
英文名稱:pregabalin
英文別名:(S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoicacidCI-1008PD-144723;Pregabalin;Pregablin;Lyrica;PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;
CAS號:148553-50-8
分子式:C8H17NO2
h
化學結構:分子量:159.22600
精確質量:159.12600
PSA:63.32000
LogP:1.78240
法規信息
中國
嗎啡類似物
DEA管制類化學品
物化性質
外觀與性狀:白色或近乎於白色結晶粉末
密度:0.997g/cm3
熔點:194-196ºC
沸點:274ºCat760mmHg
閃點:119.5ºC
折射率:1.464
蒸汽壓:0.00153mmHgat25°C
安全信息
符號:GHS05GHS08
信號詞:危險
危害聲明:H318;H361
警示性聲明:P280;P305+P351+P338+P310
海關編碼:2915900090
用途:用於治療外周神經痛,或輔助治療部分性癲癇發作。

藥物相關

藥品名稱

中文名稱:普瑞巴林
英文名稱:Pregabalin
分類:神經系統藥物>抗癲癇藥物>其他
劑型:25mg;50mg;75mg;100mg;150mg;200mg;300mg。

藥理作用

普瑞巴林為γ-氨基丁酸(GABA)類似物,結構和作用與加巴噴丁相似,具有抗癲癇、鎮痛和抗焦慮活性。普瑞巴林的抗癲癇作用機制尚不明確。在實驗室研究中,普瑞巴林對各種癲癇模型均有抗驚厥活性;動物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似,但普瑞巴林的活性為加巴噴丁的3~10倍。

藥代動力學

普瑞巴林口服後,用於急性牙痛時30min內起效,持續時間約5h,用於糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h,生物利用度為90%。較少在肝臟代謝,92%~99%以原形經腎排泄,低於口服量的0.1%隨糞便排泄,半衰期為5~6.5h[2-3]。

適應症

1.糖尿病周圍神經病變的神經痛和皰疹後遺神經痛。
2.癲癇部分發作的輔助治療(國外資料)。
3.還可用於焦慮症、社交恐怖症、關節炎。

禁忌症

對普瑞巴林過敏者(國外資料)。

注意事項

1.(1)充血性心力衰竭患者(國外資料),眼科疾病患者(國外資料)。
2.糖尿病患者。
3.藥物對兒童的影響:用藥的安全性和有效性尚未確定。
4.藥物對妊娠的影響:尚不明確。
5.藥物對哺乳的影響:尚不明確。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:定期進行血生化檢測。

不良反應

1.可見周圍性水腫、PR間期延長。
2.中樞神經系統:可出現頭暈(21%~32%)、嗜睡(12%~22%)、共濟失調(3%~15%)、頭痛(7%)、衰弱(5%)、語言障礙(5%)、震顫(1%~8%)、健忘(1%~5%)、神經錯亂(3%~4%)、思維紊亂(2%~8%)。
3.代謝/內分泌系統:可引起體重增加,發生率4%~12%[2]。
4.肌肉骨骼系統:可見肌酸激酶水平升高(2%)、肌陣攣(2%),另有發生橫紋肌溶解的個案報導。
5.肝臟:大劑量(一日900mg)用藥偶見肝臟酶學水平輕度和一過性升高。
6.胃腸道:可引起唾液缺乏(4%~8%)、便秘(4%~5%)等 。
7.血液:可見血小板減少(3%)。
8.眼:可出現視力模糊(4%~10%)、復視(2%~9%)、弱視等,但與普瑞巴林的因果關係未確定。
9.其他:(1)可見感染性疾病(7%)。(2)已觀察到大鼠用藥後腫瘤發生率增加。

用法用量

口服給藥:
1.癲癇部分發作的輔助治療:(1)一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次。根據個體反應和耐受性,可增至最大量一日600mg,分2~3次服用。(2)其他抗癲癇藥無效的頑固性癲癇患者,加用普瑞巴林一日150~600mg,分2~3次服用。
2.糖尿病周圍神經病變的神經痛:初始劑量一次50mg,一日3次;根據療效和耐受性可在1周內增至一次100mg,一日3次。
3.皰疹後遺神經痛:初始劑量一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次;根據治療效果和耐受性可在一周內增至一日300mg。維持量為一次75~150mg,一日2次或一次50~100mg,一日3次。
4.廣泛性焦慮障礙:一日300~600mg。
5.社交恐怖症:一次200mg,一日3次。
6.術後牙痛:單次300mg,可根據麻醉持續時間,每6小時重複給藥1次。透析時劑量:血液透析後應立即給予補充劑量。

藥物相互作用

1.合用噻唑烷二酮類抗糖尿病藥,發生體重增加和周圍性水腫的風險增加,合用時應慎重。
2.普瑞巴林可增強中樞神經系統抑制藥的鎮靜作用。
3.普瑞巴林可增強酒精的鎮靜作用。
4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度。

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