克托

克托

克托,通用名:去氧氟尿苷膠囊,成份:去氧氟尿苷,本品為膠囊劑,內容物為白色粉末,本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一,作為氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物,服用後在體內被嘧啶核苷磷酸化酶轉換成游離的5-FU,從而發揮其抗腫瘤作用。

藥品名稱

商品名:克托

通用名:去氧氟尿苷膠囊
化學名:5′-去氧-5-氟尿嘧啶核苷
英文名:Doxifluridine Capsules
成份:去氧氟尿苷

性狀

本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。

藥理毒理

本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一,作為氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物,服用後在體內被嘧啶核苷磷酸化酶轉換成游離的5-FU,從而發揮其抗腫瘤作用。動物腫瘤實驗及臨床檢測均證明,腫瘤內嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高於正常組織,故本品在腫瘤組織內5-FU的轉化率亦明顯高於各正常組織器官,依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌,尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內5-FU濃度明顯高於正常組織及血漿含量,從而可選擇性地殺死腫瘤細胞,而對正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成,主要作用於S期,對其它增殖期時相細胞亦有影響。

藥代動力學

口服800mg吸收迅速,未轉換體的血清濃度1~2小時達峰值Cmax(1μg/ml),5-Fu的濃度也在1~2小時達峰值,其濃度為未轉換體的1/10。腫瘤組織中氟尿嘧啶濃度較高,所有代謝物均由尿排出。

適應症

本品用於治療乳腺癌、胃癌、結腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

用法和用量

口服,一日總量800~1200mg,分3~4次服用,於飯後服用。並根據年齡、症狀可適當增減。6~8周為一療程。

不良反應

1、骨髓抑制主要為白細胞及血小板減少,偶見全血細胞減少;
2、消化系統:噁心、嘔吐、食欲不振,時有腹痛、腹脹、便秘、口腔炎等,偶見胃潰瘍、舌炎等;
3、精神神經系統:定向或聽覺障礙,偶行路或感覺障礙,椎體外系徵候以及麻痹、尿失禁等。偶見嗅覺異常;
4、心電圖異常、脫髮、色素沉著、蕁麻疹等。

禁忌

對本品有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定(Sorivudine)治療的患者禁用。

注意事項

特別注意感染症狀、出血傾向的發生。可能會引起嚴重的腸炎(出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎)與脫水。密切注意病人情況,當發生嚴重的腹部疼痛、腹瀉及其它症狀時,立即停藥並對症治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

因本品有致畸作用,禁用於孕期及哺乳期婦女。

兒童用藥

嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定,需慎用。

藥物相互作用

抗病毒藥索立夫定(Sorivudine)與本品或氟尿嘧啶並用時,可阻礙後者代謝,導致血液中濃度升高,對骨髓抑制顯著,出現嚴重血液毒性可導致死亡,故嚴禁並用。

貯藏

遮光、密閉保存

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