光敏劑

光敏劑

在光化學反應中,把光能轉移到一些對可見光不敏感的反應物上以提高或擴大其感光性能的物質。光敏劑須滿足下述條件:(1)自己能首先被光照射激活;(2)在體系中有足夠的濃度,且能吸收足夠量的光子;(3)必須能把自己的能量傳遞給反應物。光敏試劑一般是芳香族酮類和安息香醚類:如苯甲酮,安息香二甲醚等。興安白芷含有當歸素、氧化前胡素、歐芹屬素乙、異歐芹屬素乙、珊瑚菜素、白芷毒素、花椒毒素、東莨菪鹼、5—甲氧基一8—羥基補骨脂素;川白芷中另含白芷靈、川白芷素、俾手柑內酯、傘形花內酯;杭白芷含異歐斧屬素乙、歐芽屬素乙、佛手柑內酯、珊瑚菜素、氧化前胡素、水化氧化前胡素等多種香豆精類物質。

簡介

英文:photosensitizer

又稱 增感劑, 敏化劑,光 交聯劑。

在 光化學反應中,有一類 分子,它們只吸收光子並將 能量傳遞給那些不能吸收光子的分子,促其發生化學反應,而本身則不參與化學反應,恢復到原先的狀態,這類分子稱為 光敏劑。由光敏劑引發的光化學反應稱為 光敏反應。通常,人們把有氧分子參與的伴隨生物效應的光敏反應稱為光動力反應,把可引發光動力反應破壞 細胞結構的藥物稱為光動力藥物,即光敏藥物。

條件

(1)自己能首先被光照射 激活;

(2)在體系中有足夠的 濃度,且能吸收足夠量的 光子;

(3)必須能把自己的 能量傳遞給反應物。

光敏試劑一般是芳香族酮類和安息香醚類:

如苯 甲酮,安息香二甲醚等

選擇

①吸收效率

最好的光 引發劑,在給定的光源波長條件下,其消光係數應為最大值。在有 顏料的體系中,光敏劑的強吸收波長必須選在顏料的弱吸收波長處。在很多情況下,混合使用兩種光引發劑會有更好的效果。

②輻射轉化

理想的光引發劑,不應有產生不活潑自由基的副反應發生,還應避免可能熄滅(激發態的脫活)光引發劑的組分。

③擴散能力

小的自由基具有高的擴散係數,而龐大的自由基則擴散困難。

④非敏感劑

光引發的正離子聚合具有重要的工業套用的優點,即它們不會被氧氣所阻聚,可以在空氣中很快地完成聚合。到21世紀10年代初,最有工業價值的是光引發的環氧樹脂的正離子聚合和共聚合。

正離子光引發劑有二芳基碘鎓鹽、三芳基硫鎓鹽、三芳基硒鎓鹽、二烷基苯醯甲基硫鎓鹽和二烷基羥苯基硫鎓鹽,其中最實用的是二芳基碘鎓鹽(DPI)和三芳基硫鎓鹽(TPS)等。

類別

類別 感光波長 化合製劑
碳基化合物 360-420 安息香及醚類
偶氮化合物 340-400 偶氮 二異丁青
有機硫化物 280-400 硫醇
鹵化物 400-700 鹵化 銀
色素類 300-450 核黃素
有機金屬化合物 360-400 烷基金屬類
金屬羰基類 300-380 羰基 類錳
金屬氧化物 300-380 氧化鋅

醫學套用

第一代光敏劑

血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivaˉtive,HPD)、二血卟啉醚dihaematoporphyrinether,DHE)和Porˉfimersodium(PhotofrinⅡ,也即PHOTOFRINR○)。已獲多國政府的藥監部門批准套用於臨床。多為混合製劑,在體內的滯留時間長,避光時間需4周以上,其最長激發波長在630nm,此波長穿透的組織深度有限(0.5cm以下),限制了光動力技術在醫學上的套用。

第二代光敏劑

5-ALA(5-氨基酮戊酸)、間-四羥基苯基二氫卟酚(meso-tetrahydroxyphenyl chlorin,m-THˉPC)、初卟啉錫(tin etiopurpurin,SnEtz)、亞甲基蘭(methylene blue)和亞甲苯蘭(toluidine blue)、苯卟啉(benzoporphyrin)衍生物以及lutelium texaphyrins(Lu-Tex)、苯並卟啉衍生物單酸(BPD-MA,vertoporfin)、酞青類(Phthalocyanines)、得克薩卟啉(Texaphyrins)、N-天門冬醯基二氫卟酚(N-aspartyl chlorin e6,Npe6)、金絲桃素(hypercin)、血卟啉單甲醚(Hemoporfin,HMME。部分地克服了第一代光敏劑的缺點,更加符合理想光敏劑的特點,表現為光敏期短,作用的光波波長較大,因而增加了作用的深度,產生的單態氧也較多,對病灶部位和靶向組織更有選擇性。目前國內已經研發成功並上市第二代光敏劑是艾拉(5-ALA,5-氨基酮戊酸)和即將上市的海姆泊芬(HMME,Hemoporfin,血卟啉單甲醚)。

適應症

皮膚性病科:尖銳濕疣、扁平疣、痤瘡、鮮紅斑痣(紅胎記)、毛細血管瘤等

腫瘤:食管癌、肺癌、腦瘤、頭頸部腫瘤、眼腫瘤、咽癌、胸壁腫瘤、乳腺癌、胸膜間皮瘤、腹腔肉瘤、膀胱癌、婦科腫瘤、直腸癌、Kaposi肉瘤、皮膚癌、口腔癌、喉癌、宮頸癌、陰道癌、外陰癌、陰莖癌、肝癌、膽管癌等惡性腫瘤。

中藥光敏劑

(1)補骨脂又名破故紙、胡韭子、黑故子等,為豆科植物補骨脂的種子,含有補骨脂素、異構補骨脂素、花椒毒素、補骨脂定、補骨脂呋喃香豆精、異補骨脂定等香豆精類光敏組分,其粗製單劑或與其他中草藥組成複方製劑口服或外用,均有致皮膚光敏作用,可作為PUVA的光敏劑,是國內目前臨床最常套用治療白癜風的中藥之一。

(2)白芷又名香白芷、芳香、符籬、澤芳等,為傘形科植物興安白芷、川白芷、杭白芷或雲南牛防風的根。興安白芷含有當歸素、氧化前胡素、歐芹屬素乙、異歐芹屬素乙、珊瑚菜素、白芷毒素、花椒毒素、東莨菪鹼、5—甲氧基一8—羥基補骨脂素;川白芷中另含白芷靈、川白芷素、俾手柑內酯、傘形花內酯;杭白芷含異歐斧屬素乙、歐芽屬素乙、佛手柑內酯、珊瑚菜素、氧化前胡素、水化氧化前胡素等多種香豆精類物質。其粗製品內服、外用均有較好的致光敏作用,可作為PUVA的光敏劑。

(3)獨活別名重齒當歸、牛尾獨活、軟毛獨活等,為傘形科植物,其根中含花椒毒素、香柑內酯、歐芹酚甲醚、異歐前胡內酯、二氧山芹醇等

多種香豆精類物質。獨活單味或其總香豆素提取物,以及與其他中草藥組成複方口服或外用,均能增強皮膚對長波紫外線的光敏性,可作為PUVA的光敏劑。

(4)羌活別名寬葉羌活,為傘形科植物,其根、莖中含異歐胡內酯、8—甲氧補骨脂素、5—羥基香柑素、香柑素、8—甲氧基異歐前胡內酯等多種香豆精類成分。羌活單味或與其他中草藥組成複方,口服或外用均能增強紫外線的致光敏作用。

(5)前胡,為傘形科植物,有白花前胡和紫花前胡兩種。白花前胡(別名姨媽菜、野芹菜、岩川芎、羅鬼菜、岩風等)根中含有消鏇白花前胡素入、B及右鏇白花前胡素C、D、E和5—甲氧補骨脂素、8—甲氧補骨脂素等香豆精類成分;紫花前胡(別名土當歸、鴨腳七、野辣菜、鴨腳板等)根中含有紫花前胡素等香豆精類成分,其單味或與其他中草藥組成複方的粗製品,內服、外用均有增強紫外線的致光敏作用,可作為PUVA的光敏劑。

(6)無花果別名阿驛、天生子、映日果、蜜果、品仙果、奶漿果等,為桑科植物。其根和葉中含有補骨脂素、佛手柑內酯等香豆精類物質。新鮮無花果葉或根搗爛取汁外用,或將無花果製成注射液肌注,均可增強紫外線的致光敏作用。

(7)茴香別名小茴香、土茴香、野茴香、大苘香、香子、小香等,為傘形科植物,其果實屮含花椒毒素、歐前胡內酯、香柑內酯等香豆精類物質,其單味粗製品內服或精餾成注射液肌注,可增強紫外線的致光敏作用。

(8)蛇床子,別名蛇米、蛇珠、氣果、蛇床仁、蛇床^^等,為傘形科植物蛇床子的種子,含佛手柑內酯、歐芹酚甲醚、花椒毒素、別歐芹屬素乙、異回芹香豆素等香豆精類物質。其乙醇提取物外用可增強紫外線的致光敏作用。

(9)北沙參別名海沙參、銀條參、萊陽參、遼沙參、野香菜根等,為傘形科植物珊瑚菜的根,含補骨脂素、花椒毒素、香柑內酯、異歐前胡內酯、歐前胡內酯等多種香豆精類物質。其單味或與其他中草藥組成複方的粗製劑n服、外用,均可增強紫外線的致光敏作用。

(10)防風別名銅芸、茴草、百枝、屏風、風肉等,為傘形科植物防風的根,含香柑內酯、補骨脂素、歐前胡內酯等多種香豆精類物質。其單味或與其他中草藥組成複方口服、外用,均增強紫外線的致光敏作用。

其他如虎杖、決明子、麥冬、茜草根、馬齒莧、薑黃等中草藥經動物試驗證實,也具有較強的致皮膚光敏作用。

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們