他拉那非

他拉那非,又名西力士,世界三大品牌壯陽藥--美國禮來製藥廠出品“勇猛的西利士”,西力士官方xilishichina ,它的藥效長達三十六小時,與Van-vincent,萬艾可齊名。

他拉那非,又名西力士
其作用機理與偉哥一樣,但比偉哥更具優越性。其特點:
1、沒有偉哥的藍色幻想和面潮紅的副作用;但仍有頭微感不適為主或初次使用後肌肉酸痛等副作用。
2、起效時間理論上較偉哥更快,加拿大安大略省倫敦泌尿科醫師布洛克說,吃下cialis20mg16分鐘之後,受到性刺激就會勃起,目前自製配製膠囊為45分鐘之內起效。在實際使用中4小時左右起效,持續時間3至5天。
3、藥效維持時間長(可達48小時以上,但偉哥只有4—6小時)。但不影響正常工作和生活。
4、起效用量少,這是事實,偉哥(西地那非)目前一般在120—150mg。可西力士只需20—25 mg。
【品名】
通用名:西力士、西亞里斯
英文名:Calais 漢語拼音:xi li shi
【分子式】C22H19N3O4 【分子量】389.41 【性狀】本品為白色粉末、無嗅、無味、不溶於水和醇。
【藥理及藥代動力學】服用本品後宜由腸胃吸收,約16—30分鐘起效,2—8小時血藥濃度達到峰值,作用持續8—12小時,半衰期44—112小時,腎功能不全時半衰期延長,有效血藥濃度為15—45ug/ml,超過45/ugml可出現毒性反應。
【適應症】男性性功能障礙(非器質性)。
【用法用量】本品可製成片劑、飲劑、膠囊等主要產品,成人每日每次10—30mg用量,用量根據使用者不同情況而增減,空腹使用最好,使用前勿飲酒、濃茶、辛辣食品(使用者在具有性刺激狀態下使用效果才顯著)。
【不良反應】一般為口乾(性饑渴)、背部肌肉疼痛,肌無力,頭痛,面部微有潮紅,心率加快,過量會導致經常性頭痛,精神過盛,不嗜睡。
【禁忌】患有高血壓、心臟病、糖尿病、貧血、腎臟功能不會者禁用。
【注意事項】長期使用有可能引起對藥物的依賴性。
【相互作用】忌與鹼性藥物配伍。
【藥物作用】藥物過量(50mg)或長期濫用可造成電解質紊亂,心律失常、經常性頭痛、肌痙攣
以及疼痛、倦怠無力等症狀。
【不良反應】 眼瞼腫脹,或者描述為眼痛和結膜充血是非常少見的副反應。報告顯示由他達拉非所引起的副反應是短暫的、輕微的或者是中度的。這些副反應的數據只對年齡在75歲以下的病人適用。
西力士(Cialis)臨床試驗數據介紹
2001年在羅馬召開了第四屆歐洲性與陽瘺研究大全,Lilly Icos公司首次披露西力士(Cialis)臨床試驗數據,試驗數據綜合分析表明,西力士(Cialis)在治療性陽痿方面具有顯著的療效,根據不同ED程度,成年男性服用10—30mg 西力士患者的勃起功能改善率高達88%,另外試驗表明、西力士的吸收不會因進食而降低。
III期臨床試驗綜合分析,包括總計972例患有各種不同病因和嚴重程度的ED男子的各項隨機、安慰劑對照試驗,在這些試驗中,患者接受西力士或安慰劑治療12周,並以綜合評價問卷表形式測量ED改善效果,結果發現西力士用藥者有88%報告有效,而安慰劑組織只有35%。對患難有糖尿病患者III期臨床試驗綜合分析還顯現,西力士對此類患者的ED改善率為51%。
兩項獨立試驗表示西方力士用藥16—30分鐘起效,且持續時間長達24小時,在第一項試驗中,處於視覺刺激環境中的61例輕至重度ED男子,經隨機指定分別接受西力士或安慰劑治療並進行Rigiscan(測量勃起剛度和時間裝置)評價,結果表明在改善ED方面,用藥者獲得了較安慰劑更為顯著的成功。
在第II項試驗中,223例男子分別接受西力士或安慰劑治療並使用計時器記錄勃起至足以行性交所需的時間,結果發現第16分鐘,10—30mg用藥的勃起(在性刺激下)能力經統計顯著地優於安慰劑治療:而30分鐘內,絕大多數用藥者對藥物治療產生了回響。
在全部III期試驗中,西力士均顯示出較好的耐受性,且僅為輕至中度的副反應還會隨繼續治療而進一步減少,西力士最頻繁的副作用有頭痛、胃部不適,輕微腹瀉,背部痛等,因副作用而終止治療的比例與安慰劑相似。
Icos和禮萊公司開發的用於男性勃起機能障礙的藥物Cialis(IC—351)的第II階段的試驗結果顯示,它具有超過輝瑞公司的巨型炸彈式藥物西地那非(Viagra Sildenafil)的安全優勢,Morning Stat.com公司的分析家認為它可取得“健康”的“陽痿”市場的份額。
2002年12月,在澳大利來佩思舉行的世界陽痿研究大會上,研究報告表訴了Cialis比Viagra具有較少的面部潮濕紅和視覺障礙,並指出:Cialis在磷酸二酯酶-5的活性上比輝瑞公司的藥品更有特效。雖然在研究中沒有分析它較大的選擇性,但卻意味著Cialis比Viagra具有更小的心血管副作用。Viagra 不能與硝酸鹽藥物結合服用,硝酸鹽藥物一般由患心臟病的患者服用,而許多Viagra的潛在使用者會服用這些藥物,而導至嚴重後果。
禮萊公司分析師,分析說明服用Cialis的88%的男人明顯地改善了勃起的功能,類似於在Viagra研究中觀察到的比率,而且與安慰劑相比效,具有勃起機能嚴重障礙的75—85%的男人也得了益處,這種藥品在從10—30mg 的劑量範圍內服用,所有被試驗的劑量均有效,安大略省倫敦泌尿科醫師布洛克說,服下10—30mg西力士(Cialis)16—30分鐘之後,受到性刺激就會勃起,這是“相當大的成就”。實驗對象也表示Cialis副作較少,其中包括頭痛、輕微背痛、面部稍微潮熱、肚子不舒服,輕微腹瀉,不過過了一些時間,這些副作用就會改善。 分析家指出: Viagra曾為陽痿男性帶來佳音,如今研究成果則顯示,新藥Cialis比Vialis更有效。
特殊人群的服用
1.老年人
健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義,且無須調整劑量。
2.腎功能不全患者
在單劑量他達拉非(5-20mg)臨床藥理學研究中,他達拉非的暴露量(AUC)在輕度(肌酐清除率51-80ml/min)或中度(肌酐清除率31-50ml/min)腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀察到,Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。
3.肝功能不全患者
在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-Pugh A和B級),他達拉非的AUC與健康受試者相似。因此無須調整劑量。關於重度肝功能不全(Child-Pugh 分級C)患者使用本品的臨床安全性信息有限;如果對此類患者開處方,需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。對肝功能不全的患者每日服用超過50mg他達拉非的情況,目前尚無資料。
4.糖尿病患者
糖尿病患者他達拉非的AUC比健康受試者約低19%。儘管存在這一差別,但無須調整劑量。

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