基本介紹
【英文名】Lincomycin Hydrochloride Liquid【性狀】本品為紅棕色透明液體，味甜。
【藥理毒理】1．藥理本品屬林可黴素類抗生素。抗菌譜與紅黴素相似但較窄。對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬（包括耐青黴素株）、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產氣莢膜桿菌等大多對本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對本品耐藥。本品與青黴素、氯黴素、頭孢菌素類和四環素類之間無交叉耐藥，與大環內酯類有部分交叉耐藥，與林可黴素有完全交叉耐藥性。本品的作用機制是與細菌核糖體50S亞基結合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時，對某些細菌也具有殺菌作用。2．毒理：本品的半數致死量（LD50）：小鼠靜脈注射為214mg/kg，口服為4000mg/kg；大鼠口服為4000mg/kg。
【藥代動力學】本品口服後在胃腸道迅速吸收，不被胃酸破壞。空腹口服本品，僅20%～30%被吸收，進食後服用則吸收更少。口服本品0.5g,2～4小時內達血藥峰濃度（Cmax），對多數革蘭陽性菌可維持最低抑菌濃度（MIC）達6～8小時。吸收為除腦脊液外，廣泛及迅速頒於各體液和組織中，包括骨組織。可迅速經胎盤進入胎兒循環，在胎兒血中的濃度右達母體血藥濃度的約25%。蛋白結合率為77%～82%。本品主要在肝中代謝，部分代謝物具抗菌活性。小兒的代謝率較成人為高。血消除半衰期（t1/2?）為4～6小時，腎功能減退時，t1/2?可延長至10～20小時；肝功能減退時，t1/2?延長至9小時。本品經膽道、腎和腸道排泄，口服後約40%以原形隨糞便排出，9%～30%以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
【用法和用量】口服。宜空腹服用。成人一次1.5～2g，分3～4次服用。4周及4周以上小兒按體重一日30～60mg/kg，分3～4次服用。
【不良反應】1．胃腸道反應：常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期，也可發生在停藥後數周。2．血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。3．過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合徵。4．肝、腎功能異常，如血清氨基轉移酶升高、黃疸等。5.其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
【禁忌】對本品和林可黴素類過敏者禁用。
注意事項
1．下列情況應慎用：(1)胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。(2)肝功能減退。(3)腎功能嚴重減退。(4)有哮喘或其他過敏史者。2．對本品過敏時有可能對其他克林黴素類也過敏。3．對實驗室檢查指標的干擾：服藥後血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。4．用藥期間需密切注意大便次數，如出現排便次數增多，應注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥並作適當處理。輕症患者停藥後即可能恢復；中等至重症患者需補充水、電解質和蛋白質。如經上述處理無效，則應口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復發，可再次口服甲硝唑，仍無效時可改用萬古黴素(或者去甲萬古黴素)口服，一次125～500mg，每6小時1次，療程5～10日。5．為防止急性風濕熱的發生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時，療程至少為10日。6．本品偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發生二重感染，需採取相應措施。7．療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規。8.嚴重腎功能減退和（或）嚴重肝功能減退，伴嚴重代謝異常者，採用高劑量時需進行血藥濃度監測。9.本品不能透過血-腦脊液屏障，故不能用於腦膜炎。10.不同細菌對本品的敏感性可有相當大的差異，故藥敏試驗有重要意義。【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品吸收入血後，可迅速經胎盤進入胎兒循環，在胎兒血中的濃度可達母體血藥濃度的約25%，並可在胎兒肝中濃縮，故孕婦禁和。2.本品可分泌至母乳中，故哺乳期婦女慎用，使用本品時暫停哺乳。
【兒童用藥】出生4周以內的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時應注意觀察重要器官的功能。
【老年患者用藥】 患有嚴重基礎疾病的老年人易發生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應，用藥時需密切觀察。
【藥物相互作用】 1．本品可增強吸入性麻醉藥的神經肌肉阻斷現象，導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術中或術後合用時應注意。以抗膽鹼酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。2．本品與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程後數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時）。3．本品具神經肌肉阻斷作用，可增強神經肌肉阻斷藥的作用，兩者應避免合用。本品與抗肌無力藥合用時將導致後者對骨骼肌的效果減弱，為控制重症肌無力的症狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。4．氯黴素或紅黴素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細菌核糖體50S亞基的結合，體外試驗顯示本品與紅黴素具拮抗作用，故本品不宜與氯黴素或紅黴素合用。5．與阿片類鎮痛藥合用時，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監護。
【貯藏】密封保存。
