藥品簡介
通用名 磷酸可待因注射液
英文名 CODEINE PHOSPHATE INJECTION
拼音名 LINSUAN KEDAIYIN ZHUSHEYE
藥品類別 鎮咳藥
性狀 本品為無色的澄明液體。
貯藏 遮光，密閉保存。
包裝 ⑴1ml：15mg ⑵1ml：30mg
主要成分
結構式通用名 磷酸可待因
化學名 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7，8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物
拼音名 LINSUAN KEDAIYIN
英文名 CODEINE PHOSPHATE
CAS No. 41444-62-6
分子式 C18H21NO3·H3PO4·1H20
分子量 424.39
藥理毒理
對延髓的咳嗽中樞有選擇性地抑制，鎮咳作用強而迅速。也有鎮痛作用，其鎮痛作用約為嗎啡的1/12~1/7，但強於一般解熱鎮痛藥。能抑制支氣管腺體的分泌，可使痰液粘稠，難以咳出，故不宜用於痰多粘稠的患者。
藥代動力學
肌注和皮下注射鎮痛起效時間為10~30分鐘，鎮痛最大作用時間肌注為30~60分鐘。本品易於透過血腦屏障，又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。T1/2約為2.5~4 小時。作用持續時間，鎮痛為4小時，鎮咳為4~6小時。經腎排泄，主要為葡糖醛酸結合物。
適應症
1.鎮痛，用於中度以上的疼痛； 2.鎮靜，用於局麻或全麻時； 3.鎮咳：用於劇烈、陣發性、痙攣性乾咳。
用法用量
成人常用量：皮下注射，一次15~30mg，一日30~90mg；
不良反應
1．較多見的不良反應有：①心理變態或幻想；②呼吸微弱、緩慢或不規則；③心率或快或慢、異常。
2．少見的不良反應：①驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉收縮等；②蕁麻疹；瘙癢、皮疹或臉腫等過敏反應；③精神抑鬱和肌肉強直等。
3．長期套用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的症狀為：雞皮疙瘩、食慾減退、腹瀉、牙痛、噁心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發熱。
禁忌症
對本品過敏的患者禁用。
注意事項
下列情況應慎用： ⑴支氣管哮喘；⑵急腹症，在診斷未明確時，可能因疼痛緩解而掩蓋疾病本質造成誤診；⑶膽結石，可引起膽管痙攣；⑷原因不明的腹瀉，可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉症狀而誤診；⑸顱腦外傷或顱內病變，本品可引起瞳孔變小，模糊臨床體徵；⑹前列腺肥大病因本品易引起尿瀦留而加重病情。(7)重複給藥可產生耐藥性，久用有成癮性。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 1.本品可透過胎盤，使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷症狀如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期套用本品可引起新生兒呼吸抑制。 2.可自乳汁排出，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥 新生兒、嬰兒慎用。
老年患者用藥
藥物相互作用
1.本品與抗膽鹼藥合用時，可加重便秘或尿瀦留的不良反應。
2.與美沙酮或其他嗎啡類藥合用時，可加重中樞性呼吸抑制作用。
3.與肌肉鬆弛藥合用時，呼吸抑制更為顯著。
藥物過量
過量時臨床表現為：頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清等。
鑑別
取本品10ml，置水浴上蒸乾，殘渣照磷酸可待因項下的鑑別試驗，顯相同的反應。
檢查
pH值 應為4.0～5.5。
其他 應符合注射劑項下有關的各項規定。
含量測定
精密量取本品適量（約相當於磷酸可待因0.3g），置水浴上蒸乾，在105℃乾燥1小時，放冷，加冰醋酸10ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴1定液(0.1mol/L)相當於42.44mg的C18H21NO3.H3PO4.1—H2O。
