洛莫司汀簡介
名稱：洛莫司汀
洛莫司汀中文別名：環己亞硝脲、羅氮芥、洛莫司丁、氯乙環己亞硝脲、氯乙環亞硝脲
英文別名：Lomustinum
別名：環己亞硝脲、羅氮芥、洛莫司丁、氯乙環己亞硝脲、氯乙環亞硝脲、Lomustinum
類別：西醫藥物
性狀：本品為淡黃色結晶性粉末；無臭。本品在氯仿中易溶，在乙醇或四氯化碳中溶解，在環己烷中略溶，在水中幾乎不溶。熔點:本品的熔點88～91℃。
動力學
口服易吸收，體內迅速變為代謝產物。器官分布以肝(膽汁)、腎、脾為多，次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血腦屏障，腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的l5～30％。可經膽汁排入腸道，形成肝腸循環，故藥效持久。血漿蛋白結合率為50％(代謝物)。Ｔ1/2為15分鐘，但代謝物血漿Ｔ1/2為16～48小時。其持久存在可能引起遲發性骨髓抑制。在肝內代謝完全，排泄於膽汁。有腸肝循環，故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在。口服24小時內，本品的50％以代謝物形式從尿中排泄，但4日排泄量小於75％；從糞中排泄少於5％；從呼吸道排出約10％。適應症
何杰金病②治療實體瘤，如與氟尿嘧啶合用治療胃癌及直腸癌，與甲氨蝶呤、環磷醯胺合用治療支氣管肺癌；
③治療何杰金病。
用法用量
口服，成人和小兒均按體表面積一次80一100mg/平方米，間隔6—8周。用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶。
合併感染時應先治療感染。
不良反應
白細胞2、骨髓抑制，服藥後3一5周可見血小板減少，白細胞降低可在服藥後第1及第4周先後出現兩次，第6—8周才恢復；但骨髓抑制有累積性。
3、偶見全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經或精子缺乏。噁心,嘔吐,骨髓抑制,肺纖維變。有報告長期用此藥可致腎毒性作用的發生率增高。
注意事項
骨髓抑制2、對診斷的干擾：本品可引起肝功能一時性異常。
3、下列情況慎用：骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。
4、用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。
5、病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。
6、治療前和治療中應檢查肺功能。
禁忌
放療(2)下列情況慎用：骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者、或有白細胞低下史者。
(3)有潰瘍病或食道靜脈曲張者慎用。
(4)有肝功能損害、白細胞低於4000、血小板低於5萬者禁用。
相互作用
以本品組成聯合化療方案時，應避免合用有嚴重降低白細胞和血小板作用的抗癌藥。藥物過量
尚無藥物可對抗藥物過量，如出現嚴重骨髓抑制，白細胞過低可使用粒細胞集落刺激因子。貯藏
遮光，密封，冷凍保存。製劑
洛莫司汀膠囊(1)40mg(2)50mg(3)100mg口服,一次每平方米200mg,3次一療程。生產企業
福建省康達製藥廠濰坊醫藥集團股份有限公司製藥廠
山東濰坊製藥廠有限公司
南京製藥廠有限公司
