環丙沙星葡萄糖注射液

環丙沙星葡萄糖注射液

環丙沙星葡萄糖注射液,本品為微黃色的澄明液體。成人常用量一日0.2g,每12小時靜脈滴注1次,滴注時間不少於30分鐘。老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量套用。對本品及任何一種氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

基本信息

藥品簡介

通用名環丙沙星葡萄糖注射液

英文名CIPROFLOXACINANDGLUCOSEINJECTION

拼音名HUANBINGSHAXINGPUTAOTANGZHUSHEYE

藥品類別喹諾酮類

性狀本品為微黃色的澄明液體。

貯藏遮光,密閉保存。

主要成分

環丙沙星結構式環丙沙星結構式

通用名環丙沙星

化學名1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

拼音名HUANBINGSHAXING

英文名CIPROFLOXACIN

CASNo.85721-33-1

分子式C17H18FN3O3

分子量331.4

規格100ml:0.2g(以C17H18FN3O3計)

藥理毒理

本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺鏇酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

靜脈滴注本品0.2g和0.4g後,其血藥峰濃度(Cmax)分別為2.1μg/mL和4.6μg/mL。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20~40%,靜脈給藥後排出給藥量的50%~70%,以代謝物形式排出約15%,同時亦有相當數量的藥物經膽汁和糞便排泄。

適應症

適用於敏感菌引起的1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4.傷寒。5.骨和關節感染6.皮膚軟組織感染7.敗血症等全身感染

用法用量

成人常用量一日0.2g,每12小時靜脈滴注1次,滴注時間不少於30分鐘。嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g,分2次靜脈滴注。療程:1.尿路感染:急性單純性下尿路感染5~7日;複雜性尿路感染7~14日。2.肺炎和皮膚軟組織感染:7~14日。3.腸道感染:5~7日。4.骨和關節感染:4~6周或更長。5.傷寒:10~14日。

不良反應

1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。

2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。

4.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。(3)靜脈炎。(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。(5)關節疼痛。

5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

禁忌症

對本品及任何一種氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1.由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。

2.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。

3.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量,血肌酐清除率小於30ml/分,一次0.2g,每18~24小時1次。

4.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。

5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。

6.原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過血胎屏障;也可分泌至乳汁中,其濃度可接近血藥濃度。動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥所做的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦、哺乳期婦女禁用。

兒童用藥本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

老年患者用藥老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量套用。

藥物相互作用

1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。

2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,消除半衰期延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。

3.環孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。

4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
藥物過量急性藥物過量時應仔細觀察病情變化,予以對症處理及支持療法。並維持適當的補液量。血液透析或腹膜透析時只有少量藥物(<10%)排出體外。

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