簡要介紹
藥品名稱：洛伐他汀、Lovastatin、艾樂汀、洛伐他汀膠囊、洛伐他汀片、洛伐他汀顆粒、雪慶、洛伐他汀分散片、蘇欣、海立片、都樂、脈溫寧、美維諾林、美降之、樂瓦停、洛凡司丁、羅伐他丁、洛伐他丁、樂福欣、羅華寧、海立、海立之、洛之達、蘇爾清、俊寧、樂活。
化學名稱：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羥基-6氧代-2-四氫。
性狀：1、膠囊劑：內容物為白色或類白色粉末。2、片制：白色或類白色片。
規格：1、片劑：每片10mg；20mg；40mg。2、膠囊：(1)2mg(2)4mg。
貯藏：遮光、密閉保存。
藥理藥動
藥理毒理
洛伐他汀藥代動力
學本品口服吸收良好，但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內廣泛首關代謝，水解為多種代謝產物，包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峰時間為2-4小時，T1/2為3小時。83%從糞便排出，10%從尿排出。長期治療後停藥，作用持續4-6周。
臨床套用
適用症
用於治療高膽固醇血症和混合型高脂血症
用法用量
口服劑量為20mg/日，晚餐時頓服。調整劑量需間隔4周以上，最大量80mg/日，每日1-2次，早晚餐服。使用免疫抑制劑的患者，最大量為20mg/日，總膽固醇和LDL膽固醇降至140mg/dl和75mg/dl以下時可減量。
用藥須知
不良反應
洛伐他汀2、偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。
3、少見的不良反應有陽痿、失眠。
4、罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛、乏力、發燒，並伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅黴素等合用可增加肌病發生的危險。
5、有報導發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。
禁忌症
1、對洛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
2、有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。
婦女用藥
由於在動物實驗中本品可導致胎兒發育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
兒童用藥
在兒童中的使用有限，長期安全性未確立。
老年患者用藥
老年患者需根據肝腎功能調整劑量。
藥物相互作用
1、本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。
2、本品與免疫抑制劑如環孢素、阿奇黴素、克拉黴素、紅黴素、達那唑、伊曲康唑、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發生的危險。
3、考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時後服用本品。
注意事項
1、用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。套用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監測肝功能試驗。
2、在本品治療過程中如發生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現時，應停用本品。
3、套用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現的繼發於肌溶解後的腎功能衰竭。
4、腎功能不全時，本品劑量應減少。
5、本品宜與飲食共進，以利吸收。
6、飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛鍊和減輕體重等方式，都將優於任何形式的藥物治療。
附加資料
從“貴族”淪為“平民”
貴族之所以為貴族而非庶民百姓，是因為其身份獨特，稀少且尊貴。曾為中國原料藥“貴族”的洛伐他汀，從其目前眾多的生產者、不斷下滑的價格以及日漸變薄的利潤來看，它與作為“貴族”的條件已漸去漸遠。
洛伐他汀是世界上較早上市的他汀類藥物，1987年默克公司率先將其套用於臨床便引起關注，上世紀90年代初進入世界十大暢銷藥行列，成為世人矚目的“重磅炸彈式藥物”。然而，洛伐他汀在國內的崛起是它在2002、2003年度給浙江海正藥業帶來豐厚利潤之後，引發眾多企業蜂擁而上。時隔不久，情況便發生了逆轉，技術進步、價格下降、渠道變通，導致洛伐他汀的身價由“貴族”淪為“平民”。
從特色原料藥褪色為普通原料藥
價格下跌，利潤變薄是洛伐他汀淪為普通原料藥的主要象徵。根據健康網統計數字，洛伐他汀出口價格兩年來直線下降，2003年平均價格為395美元/公斤，到2005年4月份出口平均價格就只有130美元/公斤，國內企業銷售價格為1080元/公斤左右，企業利潤已經很低。歐美進入門檻作用被禁止，使得進入國際規範市場不再具有專供性。洛伐他汀進入歐美市場各種認證註冊依然是必不可少的通行證，但企業可以通過種種措施繞道進入歐美，相應地使認證門檻降低。沒有藥政的保護，失去了豐厚的利潤，洛伐他汀變成了大宗原料藥。技術的進步導致規模擴大和生產效率的提高，是洛伐他汀平民化的重要原因。
群雄蜂湧進入戰國時期
屈指數一數，目前中國國內涉足洛伐他汀的企業已達10多家。大家的設計能力都不小，小的有2～3噸/月，大的達10幾噸/月。雖然目前洛伐他汀的出口量開始回升，但看看每個月個位噸數的出口量，稱洛伐他汀進入戰國時代一點不為過。
國際市場上中印對峙
同中國的情形一樣，印度洛伐他汀市場也一改BIOCON一枝獨秀之勢，南新、LUPIN、AUROBINDO、CONCORDBIOTECH、KREBS等幾乎所有的青黴素生產企業都進入洛伐他汀市場，印度市場也不消停。從世界的角度來看，洛伐他汀將形成中印兩大生產基地，中印兩大陣營的競爭導致的產業鏈分工將是未來一段時期內的主鏇律。
發展趨勢
中國國內洛伐他汀後市該何去何從。不妨先參考一些類似品種的歷史軌跡，預測一下洛伐他汀的未來走勢。如青黴素粉，20世紀50年代中國開始生產，90年代國內大發展，形成中、印、歐三雄鼎立之勢。目前，國內年產量近3萬噸，歐洲有幾千噸，印度幾乎全線停產。青黴素粉印度不幹了，可是半合成抗生素印度領先中國。青黴素的歷史強化了一個觀點：中國在發酵上有優勢，印度在合成上更厲害。參考青黴素，我們預測洛伐他汀：在價格降到一定程度時，或許在800多元/公斤，或許900多元/公斤，但不會在1000元/公斤之上，印度將放棄生產，轉而從中國進口洛伐他汀合成辛伐他汀，雙方各自發揮比較優勢，最終形成的國際分工格局是中國供原料，印度搞深加工。
如果認同這個推測，中國國內企業的選擇已經基本明確：
1、上規模，降成本。大宗原料藥的優勢最終要轉化為成本優勢，規模是降成本必不可少的前提之一；
2、搞認證。大宗原料藥沒有足夠的利潤讓給中間環節，自營出口將是銷售的主渠道，認證在這時候又變得很有必要；
3、價格戰。規模上了，成本降了，認證搞了，自然而然地就會引發價格戰，產業洗牌在所難免；
4、洗牌後形成寡頭壟斷。幾輪價格戰下來，該淘汰的淘汰了，估計剩下的3～4家具有國際競爭力的企業，誰也無法奈何誰。寡頭壟斷形成了，國際分工也就趨於明確。中印分工合作是洛伐他汀最好的出路，不過這個過程曲折複雜，同時還要提防著全合成辛伐他汀。目前由於成本不具備優勢，全合成辛伐他汀技術尚未對洛伐他汀構成威脅，但恐一虎在側，總得時時提防。
