卡莫司汀

卡莫司汀

卡莫司汀(Carmustine)為亞硝脲類烷化劑,雖然結構上有一個氯乙基,但化學反應與氮芥不同。由於能透過血腦屏障,故常用於腦瘤和顱內轉移瘤。 現認為本品進入人體內後,在生理條件下經過下經過OH-離子的作用形成異氰酸鹽和重氮氫氧化物。異氰酸鹽使蛋白質氨甲醯化,重氮氫氧化物生成正碳離子使生物大分子烷化。異氰酸鹽可抑制DNA聚合酶,抑制DNA修復和RNA合成。本品屬於周期非特異性藥,與一般烷化劑無完全交叉耐藥。亞硝酸類藥物的耐藥與多藥耐藥基因關係不大。本品脂溶性高.可透過血-腦屏障,在腦脊液中的濃度為血漿濃度的50%~70%。主要在肝臟代謝,代謝物在血漿中停留數日,仍有抗癌作用,且與蛋白結合後緩慢釋放,作用持久。

基本信息

適應證

臨床上主要用於腦瘤、惡性淋巴瘤及小細胞肺癌,對多發性骨髓瘤、惡性黑色素瘤、頭頸部癌和睪丸腫瘤也有效。

臨床套用

靜脈注射按體表面積100mg/m,每日一次,連用2~3日;或200mg/m,用一次,每6~8周重複。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點滴。

不良反應

主要為消化道反應及遲發的骨髓抑制,在用藥後4~6周時白細胞達最低值。此外,對肝腎功能也有影響。快速注射可致局部灼痛及潮紅。

注意事項

下列情況慎用:骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應慎用。

對診斷的干擾:本品可引起肝腎功能異常。

用藥期間應注意檢查血常規、血小板、肝腎功能、肺功能。

預防感染,注意口腔衛生。

用藥禁忌

對本品過敏者禁用。嚴重骨髓抑制者、嚴重腎功能損害者禁用。妊娠及哺乳期婦女不全者禁用。

藥物相互作用

西咪替丁加重其白細胞和血小板下降程度。本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。化療結束後三個月內不宜接種活疫苗。

說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

烷化劑

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