Bleomycin

Bleomycin

同時,由於bleomycin 總之,bleomycin 尿量>240ml/8小時,應停藥。

簡介

化學結構
INN通用名:Bleomycin
CADN通用名:博來黴素
藥物別名:爭光黴素、博萊黴素 Bleocin,BLM
分子式:C55H84N17O21S3
分子量:1415.56 g/mol
CAS號:[11056-06-7]
ATC代碼:L01DC01
半衰期:2 小時
排泄途徑:腎臟 (60-70%)
博來黴素是從細菌中提取的細胞毒性抗生素的混合物。博來黴素被認為能夠抑制DNA合成,並能輕度抑制RNA和蛋白質的合成,從而阻止細胞分裂。

適應症

此藥專門用治睪丸癌及惡性淋巴瘤
對頭頸部、子宮頸及皮膚的鱗狀細胞癌(squamous cell carcinoma)有效。
注射後,可廣布於全身,以皮膚、肺部、腎臟、腹膜、及淋巴結的分布量較高,但不進到腦內。
血中半衰期為1.5小時左右,通常由hydrolase所分解而代謝;
該酶廣存於肝臟及全身各處,唯皮膚與肺部缺少之,
因此bleomycin極易造成皮膚及肺部傷害,引起不常見的肺纖維化(pulmonary fibrosis)等毒害。
同時,由於bleomycin並無骨髓抑制作用,而常與其他抗癌藥合用

用量用法

1.肌註:成人每次劑量15~30mg(1.5~3萬單位),用等滲鹽水2~3ml溶解,行深部肌注,每周2~3次。如遇顯著發燒時,可適當減少劑量,1療程總量為300~600mg(30萬~60萬單位)。
2.靜註:劑量同上,溶於等滲鹽水或5%葡萄糖液10~20ml中緩注。
3.動脈內注射:劑量同上,溶於等滲鹽水或5%葡萄糖液10~20ml中,慢慢推入。
4.亦可作腫瘤內注射(需用等滲鹽水稀釋到2mg/ml)及局部敷用。
5.治療尋常疣:用本品0.1%溶液(等滲鹽水為溶劑)1ml,注入疣的基底部或疣體內,2~4周后,如未脫落,可注射第2次,直至全部脫落。

副作用

bleomycin雖不會抑制骨髓,但會傷害肺部
造成肺纖維化(約10左右)或嚴重的間質性肺炎,唯這項傷害與用量有關。
皮膚的病變則以脫皮、禿髮、色素沉積、浮腫、發癢性紅斑及表皮硬化等,
特別是在手背及肘部等易受壓之處為較常見。同時,可能由於分子龐大之故,
此藥極易引發過敏反應(約20~50%),尤其是淋巴瘤的病人。
總之,bleomycin是一種沒有骨髓抑制及免疫抑制的抗癌藥,
但是,它的肺部傷害乃帶予使用的最大困擾。通常,在出現肺部異常時即須停止給藥。
不良反應主要有:
1.消化道:口腔炎、舌及唇潰瘍、食欲不振、噁心、嘔吐、腹瀉、體重減輕等。
2.皮膚:脫髮、紅斑、色素沉著、瘙癢、水皰、痤瘡、皮膚及指甲甲床增厚、皮膚角化、起紋、脫皮、出血等。
3.呼吸系統:肺毒害多與劑量及年齡有關,年齡70歲以上,總劑量超過400mg及肺功能不
良者,更易發生。早期症狀為:咳嗽、呼吸困難、肺部噦音、胸部x線異常及肺功能試驗改變。
嚴重者,可引起間質性肺炎、肺炎及肺纖維化。
4.血液系統:少見血小板減少、白細胞減少及貧血。
5.過敏反應:高熱、血壓下降、呼吸困難、肺水腫和循環衰竭,如不及時搶救可致死亡。
6.其他:發熱、肢端增厚、頭痛、精神錯亂、腫瘤處疼痛、脈管炎、注射處壞死等,罕見肝、腎毒害(表現為肌酐與血液尿素氮升高)。

用藥注意

1.對本品過敏者、育齡男女、孕婦及乳母禁用。
2.高齡患者、曾做過放療或細胞毒類化療者,以及肝、腎、肺功能不全者慎用。
3.本品作靜脈或動脈注射最好採用附加注射法注射,每次用量注射10分鐘以上。肌注
要深。
4.單次較大劑量給藥後數小時內可發燒,並持續4一12小時,嚴重時,可採用解熱鎮痛藥
或水浴降溫。此反應在繼續用藥後,可逐漸減少,但也有可能再發生。
5.本品的溶液在室溫下穩定2周,冷藏可穩定4周。
6.治療前,應作胸部x線透視及測定肺一氧化碳彌散量,用藥期間應每l~2周複查1
次。當肺一氧化碳彌散量的變化降至治療前的30%-35%時,應停藥。如胸部x線透視有纖
維化時,應停藥,並給以皮質激素緩解。並隨時注意有無乾咳、胸痛、呼吸困難及肺部噦音等,
如有應立即作必要的肺部檢查。
7.本品所致的骨髓抑制較少,但也有發生。當發現無法解釋的出血時,應立即查血常規。
8.皮膚毒害常發生於治療的第2—3周、給藥150~200mg以後,要注意防止皮膚受損,保
持潔淨及乾燥。嚴重時,應停藥。
9.用過放療者,用本品治療後,可出現原照射部位發紅,猶如再照射所致。
10.注意檢測血尿素氮及肌酐清除率、記錄尿量。當血尿素氮上升及肌酐清除率下降或
尿量<240ml/8小時,應停藥。

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