複方雙嗪利血平片

複方雙嗪利血平片

本品通過耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。臨床用於高血壓病。具有降壓和輕度鎮靜作用,適用於治療早期及中期高血壓症。

基本信息

成份:

本品為複方製劑,其組份為:每片含利血平0.03mg、硫酸雙肼屈嗪4.17mg、氫氯噻嗪3.13mg、氯化鉀30mg、維生素B 1mg、維生素B 1mg。

性狀:

本品為糖衣片,除去包衣後呈微黃色。

適應症:

用於高血壓病。具有降壓和輕度鎮靜作用,適用於治療早期及中期高血壓症。

規格:

100s

用法用量:

口服。一次1~2片,一日3次。

不良反應:

1.大量口服應加注意,常見的有倦怠、昏厥、頭痛、陽萎、性 欲減退、精神抑鬱、神經緊張、焦慮;
2.不良反應持久出現時須加注意,以腹瀉、眩暈、口乾、食慾減退、噁心、嘔吐和鼻塞較多見;
3.停藥後仍可以出現的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性 欲減退、心率緩慢失常、乏力。
4.絕經期婦女長期使用有乳癌發生增加之說,但目前無定論。

禁忌:

1.胃及十二指腸潰瘍患者禁用;
2.帕金森症患者禁用;
3.對本品組份過敏者禁用;
4.孕婦及哺乳期婦女禁用;
5.抑鬱症患者禁用

注意事項:

1、體弱、腎功能不全、心律失常及冠心病患者慎用。
2、對蘿芙木製劑過敏者對本品也過敏。
3、對診斷的干擾:
(1)用本品時以改良Glenn Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反應作尿類固醇測定,可以出現假性低值;
(2)可使血清催乳素濃度增高。
4、下列情況應慎用:心律失常、心臟抑制、癲癇、膽石症、精神抑鬱史、震顫性麻痹、消化性潰瘍、嗜鉻細胞瘤、腎功能損害、潰瘍性結腸炎、呼吸功能差。年老、體衰、用電休克治療的患者也應謹慎。
5、遇有清晨失眠、食慾減退、陽萎、精神抑鬱等徵象出現,即應停藥。
6、在膽石症患者,本品引起的胃腸道動力加強和分泌增多可促發膽絞痛。
7、當藥品性狀發生改變時禁止使用。

兒童用藥:

尚不明確。

老年用藥:

慎用。

藥物相互作用:

1.與其他降壓藥同用時劑量需調整; 2.與洋地黃類或奎尼丁同用,大劑量使用可引起心律失常; 3.與三環類抗抑鬱藥合用,可減弱本品的降壓作用。

藥物過量:

尚不明確。

藥理毒理:

本品通過耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯,但對於竇性心動過速者則明顯。

藥代動力學

口服後吸收快,主要成分利血平約3.5小時血藥濃度達峰值,迅速分布到主要臟器,包括腦組織,生物利用度約為50%,起效緩慢,數天至3周降壓起效,3~6周達高峰,停藥後作用持續1~6周。T1/2α與T1/2β分別為4.5小時與45~168小時,無尿時消除半衰期87~323小時。約96%與血漿蛋白結合。主要在肝內代謝。60%以上口服藥以原藥形式於給藥3~4天后糞便排出,8%從尿中排出,其中不到1%為原形藥。肼屈嗪口服吸收迅速,血藥濃度1~2小時達峰,達峰後3~7小時50%從血液中清除,血漿蛋白結合率為87%,肼屈嗪主要是通過多種乙醯化途徑由肝臟代謝,大部分代謝產物最終經尿液排出。氫氯噻嗪口服能迅速吸收,血藥濃度在1~2小時達峰值,血漿半清除時間是10~17小時,血漿濃度與口服劑量呈正相關,進入血液後內腎臟迅速代謝,血漿蛋白結合率為67.9%,75~97%從尿液排出。氨苯喋啶口服後30%~70%迅速吸收,血漿蛋白結合率為40%~70%。單劑口服後2~4小時起作用,達峰時間為6小時,作用持續時間為7~9小時,t為1.5~2小時,無尿者每日給藥1~2次時延長至10小時,每日給藥4次時延長至9~16小時(平均12.5小時)。吸收後大部分迅速由肝臟代謝,經腎臟排泄,少數經膽汁排泄。氯氮卓口服易吸收,蛋白結合率高。經肝臟代謝,一般先去甲基然後脫氨基氧化,先後變成去甲氯氮卓和去甲地西泮,這兩種代謝都有和本品相似的藥理活性。T為5~30小時,屬長效藥.口服15~45分鐘作用開始,0.5~2小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達穩態需5~14天。經腎臟排泄,長期用藥在體內有一定量的藥物積蓄,代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周,消除緩慢。

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